Penerangan pada terlewat 04/12/2014

• Kandungan
• Bentuk produk
• Kesan farmakologi
• Farmakodinamik dan Farmakokinetik
• Petunjuk
• Kontra
• Kesan-kesan sampingan
• Arahan untuk penggunaan Temodal
• Overdose
• Kerjasama
• Segi jualan
• Keadaan penyimpanan
• Tarikh tamat tempoh
• Analog
• Ulasan
• Harga, di mana untuk membeli

Kandungan

Dalam 1 kapsul mengandungi 5, 20, 100, 140, 180 atau 250 mg bahan aktif - temozolomide .

Sebagai bahan-bahan tambahan yang digunakan: anhydrous laktosa, koloid silikon dioksida, asid tartarik dan asid stearik, dan kanji natrium carboxymethyl.

Bentuk produk

Ubatan ini adalah dalam bentuk kapsul gelatin keras, perumahan yang putih. Kapsul sepenuhnya legap. Di dalam kapsul mengandungi warna cahaya serbuk (warna boleh berbeza-beza dari putih tulen untuk sedikit kehijauan dan sedikit merah jambu).

Kapsul adalah shell gelatin keras, yang termasuk "topi" naungan tepu biru. Pada permukaan kapsul sendiri mempunyai dua jalur yang selari antara satu sama lain, dan juga sebagai menandakan SP dan tahap temozolomide. Sebagai contoh, kapsul 180 mg bertanda "180 mg" kapsul 250 mg - "250 mg" dan lain-lain Dengan nama ubat bersalut penutup.

Ubatan Temodal dihasilkan dalam bentuk berikut:

• 5 kapsul mg, № 5, № 20;
• 20 kapsul mg, № 5, № 20;
• 100 kapsul mg, № 5, № 20;
• 140 kapsul mg, № 5, № 20;
• 180 kapsul mg, № 5, № 20;
• 250 kapsul mg, № 5, № 20;
• lyophilisate penyelesaian untuk kemasukan 100 mg.

Kesan farmakologi

Dadah ini mempunyai Temodal kesan antitumor .

Selepas memasuki ejen aktif ke dalam peredaran sistemik, pada pH fisiologi menjalani pesat penukaran nonenzymatic   - Memeluk monometiltriazenoimidazolkarboksamid sebatian aktif (MTIK). Cytotoxicity MTIK dipercayai disebabkan oleh proses alkylation DNA.

Alkylation (metilasi) guanine Sebaliknya, ia berlaku terutamanya dalam kedudukan O 6 N 7. Rupa-rupanya, kerosakan sitotoksik yang timbul akibat daripada proses untuk bertindak sebagai tindak balas redoks sisa promoter metil.

Farmakodinamik dan Farmakokinetik

Penyerapan:

Temozolomide (Temozolomide) dengan cepat dan benar-benar diserap dan kepekatan plasma puncak dicapai secara purata selepas 60 minit. Makanan mengurangkan kadar dan tahap penyerapan temozolomide. Min puncak kepekatan plasma menurun sebanyak 32% dan kesan bahan aktif meningkat sebanyak 2 kali (1-2,25 jam). Ini berlaku apabila ubat itu diambil selepas sarapan pagi yang besar yang terdiri daripada lemak, produk karbon.

Peruntukan:

Jumlah Temozolomide diedarkan min 0, 4 L / kg (% CV = 13%). Dengan protein plasma manusia sangat lemah disambungkan. Peratusan min jumlah radioaktif ialah 15%.

Metabolisme dan perkumuhan:

Temozolomide berlaku secara spontan dihidrolisiskan pada pH fisiologi kepada monometiltriazenoimidazolkarboksamid spesies aktif (MTIK) dan asid Temozolomide metabolit. MTIK lanjut dihidrolisiskan kepada 5-amino-imidazole-4-carboxamide (APC), yang diketahui, ia adalah elemen perantaraan dalam biosintesis purines dan asid nukleik, dan methylhydrazine. Cytochrome P450 enzim dalam metabolisme temozolomide dan MTIK memainkan peranan yang kecil. Berkenaan dengan AUC daripada temozolomide dan kesan MTIC APC adalah 2, 4% dan 23% masing-masing.

Pengeluaran:

Kira-kira 38% daripada jumlah radioaktif ditadbir temozolomide dos yang dikeluarkan dalam tempoh 7 hari: 37, 7% daripada air kencing, dan 0-8% dalam najis.

Kali pengeluaran bahan aktif daripada plasma adalah kurang daripada 2 jam. Pada dasarnya, ubat disingkirkan melalui buah pinggang. Selepas sehari selepas mengambil ubat selama kira-kira 10% daripada bahan yang dikumuhkan dalam air kencing. Bahan ini boleh dikeluarkan daripada badan dalam bentuk metabolit kutub yang tidak dapat dikenal pasti. Pelepasan dan T1 / 2 norma tidak bergantung kepada penerimaan.

Petunjuk

Ertinya ditetapkan untuk rawatan penyakit-penyakit berikut:

• Multiforme glioblastoma   Ia mendedahkan buat kali pertama. Dalam kes ini, ubat yang boleh digunakan dalam kombinasi dengan terapi radiasi, dengan keperluan untuk rawatan penyelenggaraan.
• Glioma malignan . Ubat Temodal ditunjukkan untuk rawatan penyakit ini pada berulang, atau dalam hal perkembangan penyakit walaupun selepas pemakaian langkah-langkah terapeutik standard.
• Melanoma   dalam bentuk kanser metastatik meluas. Dadah ini diberikan sebagai rawatan utama.

Kontra

Ubatan Temodal contraindicated untuk digunakan pada pesakit yang mempunyai hipersensitiviti meningkat kepada bahan aktif atau salah satu daripada unsur-unsur yang membentuk rangka kerja.

Hipersensitiviti dinyatakan dalam bentuk, sebagai contoh, gatal-gatal , Tindak balas alahan, termasuk anafilaksis   dan manifestasi lain alergi.

Di samping itu, ubat ini tidak disyorkan untuk merawat pesakit dengan peningkatan kepekaan terhadap dacarbazine (DTIC) Oleh kerana ia berlaku dalam metabolisma daripada 5- (3 methyltriazen-1-YL) imidazole-4-carboxamide (MTIK).

Kehamilan Tempoh makan usia bayi dan kanak-kanak yang juga termasuk di dalam senarai kontra kepada ubat.

Kesan-kesan sampingan

Seperti semua ubat-ubatan kumpulan ini, menerima Temodal boleh menyebabkan kesan sampingan manifestasi. Antara yang paling biasa - loya . muntah . tiada selera makan . sembelit . keletihan . kelemahan   dan sakit kepala .

Loya dan muntah boleh menjadi teruk. Rawatan dadah yang perlu untuk mencegah atau mengurangkan rasa loya dan muntah-muntah. Perubahan dalam diet dan gaya hidup boleh membantu mengurangkan beberapa kesan-kesan. Jika mana-mana kesan sampingan yang berterusan atau menjadi lebih teruk, anda perlu segera memberitahu doktor atau ahli farmasi.

Kurang kerap, ubat mencetuskan sementara rambut gugur . Pertumbuhan rambut yang normal perlu kembali selepas rawatan.

Temodal boleh menyebabkan manifestasi kesan sampingan yang sangat jarang berlaku, tetapi tidak kurang serius, seperti ulser mulut . bengkak di pergelangan kaki atau kaki . pendarahan ringan   atau lebam . pernafasan berusaha . Ubat ini boleh mengurangkan keupayaan badan untuk menahan jangkitan.

Walaupun temozolomide   Ia digunakan untuk merawat kanser Sangat jarang dalam sesetengah pesakit ia boleh meningkatkan risiko untuk lain-lain bentuk kanser (contohnya, barah sumsum tulang ).

Dengan bengkak kelenjar , Yang tidak dapat dijelaskan atau secara tiba-tiba penurunan berat badan . berpeluh berat   semasa rawatan, anda mesti segera menghubungi doktor anda.

Reaksi alahan yang serius kepada dadah ini amat jarang berlaku, tetapi mereka mungkin. Tindak balas yang serius berlaku dalam gejala berikut: ruam .   gatal . edema (terutamanya muka, lidah, tekak) pening yang teruk , Pernafasan Masalah.

Arahan untuk penggunaan Temodal

Arahan mengenai Temodal mempunyai ciri-ciri tertentu, jadi sila berikan butiran.

Dadah ini telah diambil dalam dos 75 mg / m ²   sekali sehari selama 42 hari untuk menjalankan aktiviti berkaitan terapi radiasi   (untuk sejumlah dos 60 Gy ditadbir 30 pecahan).

Gangguan dadah tidak digalakkan, tetapi dalam kes-kes yang jarang berlaku boleh diberikan doktor (di manifestasi yang stabil kesan sampingan). Dalam hal pemberhentian rawatan Temodal perlu disambung semula dalam tempoh 42 hari seiring itu, tetapi tempoh itu boleh ditangguhkan selama 49 hari jika semua syarat-syarat berikut:

• Bilangan mutlak neutrophil   lebih besar daripada atau sama dengan 1, 5 × 10 ⁹ / L Platelet   lebih besar daripada atau sama dengan 100 × 10 ⁹ / L;
• kriteria umum ketoksikan adalah kurang daripada atau sama dengan 1 (satu pengecualian mungkin alopecia . loya   dan muntah ).

Dalam melaksanakan langkah-langkah terapeutik menggunakan ubat ini ujian darah   perlu dijalankan secara berkala. Kekerapan - seminggu sekali. Rawatan dadah harus diganggu atau dihentikan mengikut kriteria ketoksikan dari senarai 1.

Senarai 1: Cara pengambilan penggantungan atau pemberhentian

• ketoksikan jika ANC adalah lebih besar daripada atau sama dengan 0 dan kurang daripada 5 1, 5 × 10 ⁹ / L, ubat harus terganggu;
• Jika ketoksikan daripada 0, 5 × 10 ⁹ / L, ubat harus dihentikan;
• Jika kiraan platelet adalah lebih besar daripada atau sama dengan 10 dan kurang daripada 100 × 10 ⁹ / L, ubat harus terganggu;
• Jika kiraan platelet adalah kurang daripada 10 × 10 ⁹ / L, adalah perlu untuk mengganggu Temodal penerima;
• Jika CTC ketoksikan hematologi (loya, muntah-muntah dan alopecia adalah pengecualian) di peringkat kedua, ubat harus terganggu;
• Jika ketoksikan hematologi CTC (loya, muntah-muntah dan alopecia adalah pengecualian) pada 3 dan 4, tidak boleh terus mengambil dadah.

Nota: Singkatan bermakna ANC Kiraan neutrophil mutlak   (selepas ini dirujuk semua senarai dalam seksyen ini).

Kitaran 1

Apabila ia siap fasa pertama, selepas satu bulan Temodal + RT   ubat diberikan untuk tambahan 6 kitaran rawatan penyelenggaraan. Cara pengambilan dalam satu kitaran adalah 150 mg / m ²   setiap hari selama 5 hari, selepas itu rawatan 23 hari dihentikan.

Kitaran 2-6

Pada awal kitaran 2 boleh meningkatkan jumlah bahan aktif yang diterima sehingga 200 mg / m ² Jika ketoksikan nonhematologic untuk kitaran 1 STS adalah kurang daripada atau sama dengan 2, kiraan neutrophil mutlak adalah lebih besar daripada atau sama dengan 1 × 10 5 ⁹ / L dan platelet tahap yang lebih besar daripada atau sama dengan 100 × 10 ⁹ / L. Sebahagian daripada 200 mg / m ²   hari ditugaskan untuk menerima dalam tempoh 5 hari dari setiap kitaran berikutnya. Jika tidak mendapat bahagian telah meningkat kepada 2 kitaran, ini tidak perlu dilakukan dalam kitaran berikutnya.

Semasa fasa kedua kejatuhan dalam kadar ubat harus digunakan mengikut Jadual 2 dan 3.
Dalam tempoh pentadbiran dadah dalam tiga minggu selepas dos pertama Temodal perlu melakukan kiraan darah lengkap.

Senarai 2: Tahap terapi penyelenggaraan temozolomide

• Jika tahap dos 1, sebahagian daripada 100 (mg / m ² / Hari), anda perlu untuk mengurangkan ketoksikan pra;
• Jika tahap dos 0, bahagian 150 (mg / m ² / Hari) - ini adalah perkara biasa dalam kitaran pertama rawatan;
• Jika tahap dos 1, sebahagian daripada 200 (mg / m ² / Hari) - ini adalah perkara biasa dalam kitaran 2-6 rawatan jika tiada ketoksikan.

Senarai 3: pengurangan atau pemberhentian semasa terapi penyelenggaraan

• Jika ketoksikan ANC kurang daripada 1.0 x 10 ⁹ / L, dadah adalah perlu untuk mengurangkan TMP pada 1 tahap dos;
• ubat yang perlu dihentikan, jika perlu, pengurangan dos;
• Jika platelet mengira kurang daripada 100 × 10 ⁹ / L, ubat perlu dikurangkan TMZ oleh 1 tahap dos;
• Jika CTC ketoksikan hematologi (loya, muntah dan alopecia adalah pengecualian) pada tahap ketiga, ia adalah perlu untuk mengurangkan inventori oleh 1 tahap dos;
• Jika ketoksikan hematologi CTC (loya, muntah-muntah dan alopecia adalah pengecualian) pada peringkat 4, anda tidak boleh terus mengambil dadah.

Overdose

Dos 500, 750, 1000 dan 1250 mg / m ²   (jumlah kitaran kumpulan selama lima hari) telah dinilai untuk pesakit. Ketoksikan mengehadkan Portia adalah ketoksikan hematologic diperhatikan di mana-mana dos yang diterima. Oleh itu, bahagian yang lebih tinggi mengambil dadah, lebih besar tahap ketoksikan hematologic.

Terlebih dos pesakit diperhatikan apabila mengambil ubat dalam jumlah sebanyak 2000 mg setiap hari. Tempoh kursus adalah lima hari. Dalam kes ini, kesan-kesan sampingan pesakit pengalaman, seperti pancytopenia . hyperthermia , Kekurangan banyak organ-organ dalaman, dan kematian. Terdapat laporan pesakit yang ubat itu ditugaskan untuk menerima dalam tempoh lebih daripada 5 hari (dua bulan), yang mengakibatkan manifestasi kesan sampingan seperti tulang sum-sum kemurungan   dan kematian.

Interaksi dengan ubat-ubatan lain

Darjah absorbability dadah tidak menjejaskan pelantikan bersama dengan Ranitidine . Pelepasan Temozolomide   Ia tidak berubah semasa mengambil Dexamethasone, prochlorperazine, phenytoin, carbamazepine, histamine ondansetron H2-penerima   atau phenobarbital .

Pelepasan dikurangkan bahan aktif ubat Temodal diperhatikan semasa mengambil asid valproic . Pelepasan dikurangkan dalam kes ini adalah nilai lemah yang dinyatakan.

Kemasukan Temodal dengan persediaan yang mengandungi bahan-bahan yang mempunyai sumsum tulang tindakan bersifat menindas, meningkatkan kemungkinan mielosupression .

Segi jualan

Dadah ini adalah dalam semua bentuk pelepasan dilepaskan hanya di farmasi pada preskripsi.

Keadaan penyimpanan

Temodal perlu disimpan di tempat yang kering pada suhu tidak kurang daripada 2 dan tidak lebih daripada 30 darjah Celsius.

Tarikh tamat tempoh

Sehingga 2 tahun.

Analog Temodal

Oleh Temodal analog termasuk ubat-ubatan:

• Temozolomide
• Temozolomide-Rousse
• Temozolomide Teva-
• Temomid
• Temtsital

Ulasan Temodal

Ulasan Temodal banyak, tetapi mereka semua cenderung untuk berkumpul kepada fakta bahawa dadah mempunyai tindakan yang berkesan dan tidak menyebabkan kesan sampingan dalam kebanyakan pesakit. Pengecualian adalah sakit kepala dan loya - ini adalah kesan sampingan yang diperhatikan dalam setiap pesakit ketiga mengambil ubat ini.

Harga Temodal

Membeli Temodal di kedai-kedai ubat Moscow boleh menjadi serendah 8640 kepada 66.671 Rubles, bergantung kepada dos bahan aktif dan bentuk dadah. Pakar-pakar tidak mencadangkan bahawa pesakit yang ingin membeli ubat untuk bertindak balas terhadap iklan di "menjual", seperti dalam kes ini, tidak ada jaminan bahawa dadah akan asal dan akan membantu mengatasi penyakit ini. Jangan lupa bahawa harga Temodal mungkin tidak di bawah pengilang, jadi membeli dadah hanya boleh dibenarkan di kedai-kedai khas farmaseutikal (farmasi).