Penerangan pada terlewat 2014/08/13

• Kandungan
• Bentuk produk
• Kesan farmakologi
• Farmakodinamik dan farmakokinetik
• Petunjuk
• Kontra
• Kesan-kesan sampingan
• Tablet Roxer: arahan penggunaan, laluan pentadbiran dan dos regimen
• Overdose
• Kerjasama
• Segi jualan
• Keadaan penyimpanan
• Tarikh tamat tempoh
• Analog
• Ulasan
• Harga, di mana untuk membeli

Kandungan

Komposisi satu tablet Roxer termasuk 5, 10, 15, 20, 30 atau 40 mg rosuvastatin   sebagai kalsium rosuvastatin   dan komponen tambahan:

• microcrystalline selulosa;
• anhydrous laktosa;
• crospovidone;
• silika kontang koloid;
• magnesium stearat.

Shell, yang merupakan tablet bersalut mengandungi dalam komposisi:

• metakrilat butil, dimethylaminoethyl kopolimer metilkrilata dalam nisbah 1: 2: 1;
• macrogol 6000;
• titanium dioksida;
• monohydrate laktosa.

Bentuk produk

Roxer dihasilkan dalam bentuk tablet, bersalut filem salutan putih, yang berbeza dalam penampilan bergantung kepada kepekatan bahan aktif:

• Tablet rosuvastatin   pada dos 5, 10 atau 15 mg adalah bulat, sewaktu dua, dengan serong. Pada satu pihak dibuat menandakan dos yang berkaitan dengan bahan aktif, "5", "10" dan "15" masing-masing.
• Tablet rosuvastatin   pada dos 20 mg adalah bulat, sewaktu dua, dengan serong.
• Tablet rosuvastatin   pada dos 30 mg, sewaktu dua, bentuk dan mempunyai kapsulovidnuyu risiko kedua-dua belah pihak.
• Tablet rosuvastatin   pada dos 40 mg, cekung dua mempunyai bentuk kapsulovidnuyu.

Untuk memotong tablet dijaga dengan baik melalui dua lapisan, dalaman - putih.

Kesan farmakologi

Tindakan farmakologi dadah Roxer ditujukan kepada:

• Menekan aktiviti enzim microsomal hydroxymethylglutaryl-CoA reductase , Yang menjalankan fungsi mengehadkan peringkat awal sintesis pemangkin kolesterol .
• Normalisasi profil lipid ( kesan merendahkan lipid ) Oleh kerana penurunan dalam darah   kepekatan daripada jumlah kolesterol . trigliserida . Lipoprotein   ketumpatan yang rendah, dan meningkatkan petunjuk kepekatan Lipoprotein   kepadatan tinggi.

Dadah ini tergolong dalam kumpulan farmakologi " Statin ".

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Sekali dalam badan, rosuvastatin   mencetuskan kesan berikut:

• Membantu mengurangkan kepekatan yang tinggi ketumpatan rendah lipoprotein kolesterol ;
• Membantu mengurangkan kepekatan tinggi daripada jumlah kolesterol ;
• Membantu mengurangkan kepekatan trigliserida tinggi;
• Meningkatkan tumpuan Kolesterol HDL ;
• Ia membantu mengurangkan kepekatan ketumpatan rendah lipoprotein apolipoprotein   ( apolipoprotein B );
• Ia membantu mengurangkan kepekatan ketumpatan rendah lipoprotein kolesterol ;
• Ia membantu mengurangkan kepekatan kolesterol, lipoprotein ketumpatan amat rendah ;
• Ia membantu mengurangkan kepekatan trigliserida, lipoprotein ketumpatan amat rendah ;
• Meningkatkan tumpuan plasma apolipoprotein A1 ;
• Merendahkan nisbah kolesterol LDL kepada berkepadatan tinggi lipoprotein kolesterol ;
• Ia mengurangkan nisbah keseluruhan kolesterol   kepada berkepadatan tinggi lipoprotein kolesterol ;
• Mengurangkan nisbah ketumpatan rendah lipoprotein kolesterol   kepada kepadatan tinggi kolesterol lipoprotein;
• Mengurangkan nisbah ketumpatan rendah lipoprotein apolipoprotein   ( apolipoprotein B ) Untuk apolipoprotein A1 .

Kesan klinikal ditanda daripada Roxer membangun seminggu selepas permulaan kursus rawatan. Lebih kurang 90% daripada kesan maksimum terapi disambut dua minggu kemudian.

Untuk mencapai kesan maksimum biasanya mengambil masa empat minggu, selepas itu ia dikekalkan sepanjang tempoh rawatan yang berikutnya.

Kepekatan plasma maksimum rosuvastatin   Ia mengatakan lima jam selepas mengambil pil, kadar bioavailabiliti mutlak adalah 20%.

Rosuvastatin   meluas biotransformed dalam hati Yang menjadi tumpuan utama mensintesis kolesterol   dan metabolizing Kolesterol LDL .

Indeks pengagihan perkara itu adalah kira-kira 134 liter. Kira-kira 90% rosuvastatin   mengikat protein plasma   (terutamanya albumin ).

Rosuvastatin   dimetabolismakan terhad (kira-kira 10%). Dijalankan dalam vitro menggunakan manusia hepatosit   penyelidikan metabolisme   bahan menunjukkan bahawa ia adalah hanya tertakluk kepada minimum metabolisme   berdasarkan cytochrome P450 sistem enzim . Selain itu, ini metabolisme   tidak boleh dianggap secara klinikal penting.

Yang utama isoenzyme Mengambil bahagian dalam metabolisme rosuvastatin Adakah CYP 2C9. Pada tahap yang rendah mengambil bahagian dalam proses isozymes   2C19, 3A4 dan 2D6.

Dalam proses metabolisme ia telah mengenal pasti dua utama metabolit :

• N-desmethyl ;
• lactone .

N-desmethyl   Ia mempunyai ciri-ciri pada kira-kira satu setengah berbanding dengan aktiviti yang rosuvastatin . Mengenai lactone , Ia dianggap bentuk klinikal aktif.

Rosuvastatin   Ia mempunyai lebih daripada 90% aktiviti yg melarang terhadap hydroxymethylglutaryl-CoA reductase   (HMG-CoA reductase) yang beredar di dalam tubuh manusia dalam peredaran umum.

Kebanyakan memasuki tubuh rosuvastatin   (kira-kira 90%) adalah output tidak berubah dengan kandungan usus . Oleh itu dikeluarkan kedua-dua bahan aktif diserap dan tidak diserap.

Baki   rosuvastatin   dikumuhkan oleh buah pinggang dalam air kencing (kira-kira 5% - tidak berubah).

Separuh hayat bahan itu kira-kira 20 jam dan bergantung kepada peningkatan dalam dos. Kelegaan purata plasma   kira-kira 50 liter sejam. Petunjuk Perubahan berbanding dengan nilai min (pekali variasi) - 21, 7%.

Seperti halnya dengan ejen-ejen lain yang akan menekan aktiviti hydroxymethylglutaryl-CoA reductase , Penawanan hati   rosuvastatin   menggalakkan pengangkut membran tarikan OATR-C, yang memainkan peranan penting dalam proses mengeluarkan bahan dari hati .

Rosuvastatin   dicirikan oleh pendedahan sistemik dos yang bergantung kepada, yang meningkatkan berkadaran dengan dos bahan.

Permohonan setiap hari berulang ubat itu tidak menyebabkan apa-apa perubahan ciri-ciri farmakokinetik iaitu bahan aktif.

Umur pesakit dan jantina tidak mempengaruhi farmakokinetik. Kajian ini menunjukkan bahawa pesakit bangsa Mongoloid yang AUC dan kepekatan plasma maksimum rosuvastatin   kira-kira dua kali ganda pada pesakit dipunyai oleh bangsa Kaukasia.

India mempunyai kadar yang sama lebih tinggi daripada mereka untuk orang kulit putih kira-kira 1, 3 kali. Tiada klinikal perbezaan yang signifikan antara petunjuk untuk orang kulit hitam dan kulit putih telah hilang.

Pesakit kegagalan buah pinggang   dalam bentuk ringan atau sederhana petunjuk dan kepekatan tertinggi rosuvastatin N-desmethyl   plasma kekal pada dasarnya tidak berubah.

Dalam bentuk yang teruk   kegagalan buah pinggang   indeks kepekatan plasma yang lebih tinggi rosuvastatin   meningkat sebanyak kira-kira tiga kali, dan kadar kepekatan plasma tertinggi N-desmethyl - Kira-kira sembilan kali berbanding dengan bilangan yang dilaporkan dalam sukarelawan yang sihat.

Kepekatan plasma Petunjuk rosuvastatin   pesakit yang berada di atas hemodialisis , Yang lebih tinggi daripada dalam sukarelawan yang sihat kira-kira dua kali ganda.

Dengan kekurangan hepatik Disebabkan oleh penyakit hati alkohol kronik, kepekatan plasma petunjuk rosuvastatin   sederhana meningkat.

Pesakit yang penyakit adalah Kelas A untuk Kanak-kanak-Pugh , Kadar daripada kepekatan tertinggi rosuvastatin   dalam plasma   dan AUC meningkat sebanyak 60 dan masing-masing sebanyak 5% berbanding dengan pesakit hati   yang sihat.

Jika penyakit ini hati   Ia tergolong dalam kategori B oleh Kanak-kanak-Pugh , Angka yang sepadan meningkat sebanyak 100 dan 21%. Bagi pesakit yang penyakit diklasifikasikan sebagai C, data tidak boleh didapati, kerana kekurangan pengalaman dengan mereka Rosuvastatin.

Petunjuk

Roxer menunjukkan:

• Untuk rawatan pesakit yang mengidap Jenis hiperkolesterolemia rendah   (termasuk keluarga g iperholesterinemii II-A   mengikut jenis Fredrickson ) Atau dyslipidemia   jenis campuran (jenis II-b). Dadah ini adalah sesuai untuk menetapkan apabila kesan terapeutik yang dijangka tidak boleh mencapai tujuan terapi bukan ubat: diet, pembetulan berat badan pesakit, senaman, dan lain-lain ..
• Untuk rawatan pesakit yang didiagnosis dengan keluarga hypercholesterolaemia homozigot . Roxer ditetapkan sebagai tambahan kepada terapi, matlamat yang adalah untuk mengurangkan tahap lipid Sebagai tambahan kepada diet dan dalam kes-kes di mana rawatan diberikan sebelum ini tidak memberikan hasil yang positif.
• Bagi pesakit yang telah disahkan aterosklerosis . Dadah ini digunakan sebagai tambahan kepada diet yang diberikan untuk melambatkan perkembangan penyakit, dan juga untuk mengurangkan jumlah   kolesterol   dan ketumpatan rendah lipoprotein kolesterol   ke tahap yang dikehendaki.
• Sebagai ejen pencegahan, menghalang pembangunan komplikasi penyakit hati   dan kapal   pesakit yang mempunyai kecenderungan untuk pembangunan luka-luka vaskular atherosclerotic .

Kontra

Kontra kepada tablet dengan kandungan rosuvastatin Roxer pada dos 5, 10 dan 15 mg, adalah:

• hipersensitiviti kepada satu atau lebih komponen dadah;
• reaktif keabnormalan hati   (termasuk antara lain sifat penyakit yang tidak diketahui asal), serta keadaan dicirikan oleh peningkatan kukuh dalam tahap transaminases hepatik Dan keadaan di mana sama ada transaminases hepatik   Ia meningkatkan tidak kurang daripada tiga masa;
• penyakit buah pinggang Di mana pelepasan kreatinin   tidak melebihi kadar 30 ml / min;
• keturunan progresif kronik penyakit saraf Yang dicirikan oleh luka utama otot ( myopathy );
• penggunaan seiring anti-depresan Cyclosporine ;
• didiagnosis pada pesakit berisiko tinggi untuk komplikasi miotoksicheskih ;
• sikap tidak bertoleransi laktosa ;
• kekurangan laktase ;
• galaktosa malabsorption glukosa ;
• kehamilan   (seperti dadah tidak ditetapkan kepada wanita dalam usia reproduktif, jika mereka tidak menggunakan pil );
• menyusukan anak;
• umur 18 tahun.

Tablet dos rosuvastatin   30 dan 40 mg contraindicated:

• pesakit yang mempunyai hipersensitiviti kepada satu atau lebih komponen dadah;
• pesakit dengan bentuk aktif keabnormalan hati   (termasuk antara lain sifat penyakit yang tidak diketahui asal), serta keadaan dicirikan oleh peningkatan kukuh dalam tahap transaminases hepatik Dan keadaan di mana sama ada transaminases hepatik   Ia meningkatkan tidak kurang daripada tiga masa;
• penyakit buah pinggang Di mana pelepasan kreatinin   tidak melebihi kadar 60 ml / min;
• keturunan progresif kronik penyakit saraf Yang dicirikan oleh luka utama otot ( myopathy );
• hipotiroidisme ;
• penggunaan seiring anti-depresan Cyclosporine ;
• didiagnosis pada pesakit berisiko tinggi untuk komplikasi miotoksicheskih   (apabila pesakit mempunyai sejarah tanda pada ketoksikan daripada otot, yang menimbulkan satu lagi perencat dadah hydroxymethylglutaryl-CoA reductase   atau ubat yang adalah derivatif asid fibric );
• ketagihan alkohol;
• teruk kekurangan hepatik ;
• fahaman pesakit bangsa Mongoloid;
• Penerimaan serentak fibrates ;
• sikap tidak bertoleransi laktosa ;
• kekurangan laktase ;
• galaktosa malabsorption glukosa ;
• kehamilan   (seperti dadah tidak ditetapkan kepada wanita dalam usia reproduktif, jika mereka tidak menggunakan kontraseptif);
• menyusukan anak;
• umur 18 tahun dan lebih tua daripada 70 tahun.

Kesan-kesan sampingan

Rawatan ini Roxer mungkin mengalami kesan sampingan yang berikut:

• disfungsi sistem imun Termasuk tindak balas yang disebabkan oleh hipersensitiviti kepada Rosuvastatin   atau bahan-bahan lain dadah, termasuk pembangunan angioedema ;
• disfungsi Sistem Penghadaman , Dinyatakan dalam bentuk sembelit yang kerap, sakit epigastric, loya; dalam kes-kes yang jarang berlaku boleh membangunkan pankreatitis ;
• pelanggaran yang timbul daripada kulit dan tisu subkutaneus dan dinyatakan dalam bentuk ruam kulit, pruritus,   gatal-gatal ;
• disfungsi otot rangka yang berlaku dalam bentuk myalgia   (sering) dan kadang-kadang myopathy   dan rhabdomyolysis ;
• pelanggaran yang bersifat umum, yang paling biasa yang merupakan asthenia ;
• disfungsi buah pinggang   dan saluran kencing Yang sering diiringi oleh peningkatan kepekatan protein dalam air kencing.

Roxer boleh mempengaruhi perubahan dalam parameter makmal. Jadi, selepas mengambil ubat yang boleh meningkatkan aktiviti CK , Indeks Konsentrasi Glukosa . bilirubin , Enzim Hati gamma-glutamyl . phosphatase alkali Dan menukar parameter kepekatan hormon plasma Tiroid .

Kekerapan dan keterukan kesan sampingan adalah kuantiti dos yang bergantung kepada.

Tablet Roxer: arahan penggunaan, laluan pentadbiran dan dos regimen

Sebelum pelantikan dadah pesakit adalah disyorkan untuk beralih kepada diet yang standard, tujuan yang adalah untuk mengurangkan tahap kolesterol . Cukup dengan diet ini adalah perlu dan sepanjang kursus rawatan.

Dos dipilih secara individu oleh doktor yang merawat bergantung kepada tujuan terapi dan keberkesanannya. Mengambil ubat itu dibenarkan pada bila-bila, tanpa terikat kepada waktu makan.

Tablet itu ditelan bulat-bulat tanpa menghancurkan, tanpa gula dan minum air yang mencukupi.

Pesakit hiperkolesterolemia   perlu mula mengambil dadah dengan dos 5 atau 10 mg rosuvastatin . Tablet diberi secara lisan untuk satu hari. Dan keadaan ini dikekalkan untuk pesakit yang tidak berada dalam rawatan statin Dan bagi pesakit yang telah menamatkan kursus rawatan dengan ubat yang menyekat aktiviti hydroxymethylglutaryl-CoA reductase .

Dalam menentukan Roxer dos awal, doktor menarik perhatian kepada indeks kepekatan kolesterol Dan menilai risiko kardiovaskular   dan kesan sampingan.

Di mana perlu, dos boleh diselaraskan ke tahap yang seterusnya, bagaimanapun, pelarasan itu dijalankan tidak lebih awal dari 4 minggu selepas pentadbiran pertama.

Memandangkan reaksi sampingan bergantung kepada dos, dan apabila menerima 40 mg rosuvastatin berlaku lebih kerap daripada apabila mengambil dalam kuantiti yang lebih kecil, meningkatkan dos harian 30 mg atau 40 hendaklah dilakukan dengan cermat bagi:

• pesakit yang teruk hiperkolesterolemia ;
• pesakit mungkin mengalami komplikasi daripada fungsi hati   dan sistem vaskular   (khususnya, jika pesakit yang didiagnosis hiperkolesterolemia familial ).

Jika menerima dos yang lebih rendah rosuvastatin   kategori ini pesakit tidak memberikan hasil yang diharapkan, selepas pelantikan Roxer pada dos 30 atau 40 mg setiap hari, pesakit perlu semestinya disimpan di bawah kawalan doktor yang merawat mereka.

Juga, pemantauan berkala oleh doktor ditunjukkan dalam kes-kes di mana rawatan dimulakan serta-merta dengan dos 30 mg atau 40 mg.

Selaras dengan arahan penggunaan, 20 mg Roxer ditunjukkan sebagai dos permulaan bagi pencegahan penyakit hati   dan pesakit vaskular Yang mempunyai risiko yang tinggi untuk pembangunan daripada penyakit itu.

Orang yang sederhana kepada kemerosotan teruk buah pinggang   menyesuaikan dos tidak diperlukan, bagaimanapun, kumpulan ini pesakit ditadbir dadah dengan berhati-hati.

Apabila disfungsi buah pinggang   tahap sederhana apabila pelepasan kreatinin   adalah dalam lingkungan 60 ml / min, rawatan dimulakan dengan dos 5 mg. Dos yang tinggi dadah (30 dan 40 mg) untuk melantik contraindicated.

Pesakit dengan disfungsi teruk buah pinggang penggunaan dilarang dadah dalam mana-mana dos.

Pada melantik pesakit dengan Roxer penyakit hati Atlet yang daripada Kanak-kanak-Pugh   tidak melebihi 7, tidak dipatuhi untuk meningkatkan pendedahan sistemik rosuvastatin .

Jika disfungsi angka hati sama dengan 8 atau 9 mata pada Kanak-kanak-Pugh , Pendedahan sistemik meningkat. Oleh itu, sebelum memberikan mereka kepada dadah pada pesakit tersebut memerlukan tugas siasatan tambahan buah pinggang .

Pengalaman merawat pesakit, angka yang melebihi 9 mata pada Kanak-kanak-Pugh Tidak hadir.

Overdose

Manifestasi klinikal yang mungkin timbul yang melebihi arahan Dos yang disyorkan tidak diterangkan. Selepas menerima dos tunggal Roxer, beberapa kali lebih besar daripada setiap hari, perubahan klinikal yang relevan dalam farmakokinetik yang rosuvastatin   diperhatikan.

Jika terlebih dos dan rupa gejala mabuk   organisma ditunjukkan rawatan simptomatik dan - jika perlu - pelantikan langkah-langkah sokongan yang kompleks.

Ia juga disyorkan untuk mengawal tahap aktiviti CK   dan menjalankan ujian untuk menilai fungsi hati .

Destinasi Kesesuaian Hemodialisis   Ia dianggap tidak mungkin.

Kerjasama

Apabila memberikan Roxer dalam kombinasi dengan Cyclosporine   meningkat dengan ketara AUC prestasi rosuvastatin   (kira-kira tujuh kali), kepekatan plasma cyclosporine   Ia kekal tidak berubah.

Apabila seiring pentadbiran dengan ubat-ubatan yang menentang- Vitamin K   atau ubat yang menyekat aktiviti hydroxymethylglutaryl-CoA reductase Pada awal rawatan, dan juga peningkatan dos harian melalui pentitratan, terdapat mungkin peningkatan INR (nisbah normal antarabangsa).

Sebagai peraturan, kerana pentitratan dos rendah atau jumlah pengeluaran dadah, angka ini dikurangkan.

Rawatan serentak dengan ubat merendahkan lipid Ezetimibe   Ia tidak menyebabkan perubahan dalam AUC dan kepekatan plasma puncak kedua-dua ubat, bagaimanapun, kemungkinan interaksi farmakodinamik tidak dikecualikan.

Dalam kombinasi dengan Gemfibrozil   dan ubat-ubatan lain yang membantu untuk mengurangkan lipid Ia menimbulkan peningkatan dua kali ganda dalam AUC dan kepekatan plasma maksimum rosuvastatin .

 

  dan   myopathy  

.    

    . .

   

  dengan     .

   

 

    P450 .  

    dan

 

Segi jualan

Keadaan penyimpanan

Tarikh tamat tempoh

• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• .

kolesterol .