Penerangan pada terlewat 2014/05/08

• Kandungan
• Bentuk produk
• Kesan farmakologi
• Farmakodinamik dan farmakokinetik
• Petunjuk
• Kontra
• Kesan-kesan sampingan
• Tretinoin Krim: arahan penggunaan, kaedah dan regimen dos
• Overdose
• Kerjasama
• Peringatan
• Segi jualan
• Keadaan penyimpanan
• Tarikh tamat tempoh
• Ulasan
• Harga, di mana untuk membeli

Kandungan

Tretinoin (asid transretinovaya) adalah bahan aktif adalah serbuk kristal dengan aroma bunga ketara. Bahan ini sangat larut dalam dimetil sulfoxide , Tidak larut dalam polietilena glikol . n-   dan 100% etanol ( etanol ), Hampir tidak larut dalam air (parameter keterlarutan pada suhu 25 ° C, pada 0, 126 mg / l), minyak mineral, dan gliserol . Warna serbuk boleh berbeza-beza dari kuning ke oren cahaya.

Bentuk produk

Tretinoin boleh didapati sebagai:

• losyen dengan kepekatan bahan aktif 0, 05%;
• gel pada kepekatan bahan aktif 0% 025, 0, 05% atau 0-1%;
• krim dengan kepekatan bahan aktif 0, 05% atau 0 kepada 1%);
• penyelesaian bagi aplikasi luaran untuk kepekatan bahan aktif 0, 1%;
• Kapsul untuk penyediaan oral (kandungan bahan aktif dalam setiap kapsul adalah 10 mg).

Kesan farmakologi

Bahan tretinoin tergolong dalam kumpulan "protipoopuholevye ubat-ubatan lain," "cara dermotropic" dan kumpulan "Vitamin seperti vitamin dan ubat-ubatan."

Bertindak atas badan, ia menimbulkan:

• antitumor ;
• keratolitik ;
• antiseborrheic ;
• komedonolitichesky ;
• immunostimulatory ;
• merangsang pertumbuhan semula tisu ;
• kesan anti-radang tempatan .

Tretinoin juga digunakan sebagai rawatan untuk vulgaris jerawat   dan kedua-dua provitamin A .

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Tretinoin tergolong dalam sistem kategori retinoids Yang inducers pembezaan sel. Struktur adalah sama dengan Vitamin A   dan adalah hasil daripada metabolisma retinol .

Bahan ini memudahkan induksi pembezaan sel, sementara menghalang percambahan promyelocytic   (prekursor granulocytes ), Yang adalah disebabkan oleh perubahan dalam mengikat asid transretinovoy   nukleus sel reseptor retinoic asid   (termasuk leukemia mieloid ).

Di bawah pengaruh tretinoin mengaktifkan kematangan awal klon leukemia yang diperolehi daripada primitif promyelocytic Serta proses untuk penggantian mereka sumsum tulang   dan darah periferi berubah normal sel-sel hematopoietik polyclonal .

Dengan latar belakang ini, pesakit membangunkan pengampunan penyakit ini, iaitu purata dua hingga empat bulan.

Apabila digunakan Tretinoin dapat menembusi membran sel Sehingga membentuk kompleks sitoplasma Memasuki nukleus sel. Ditubuhkan pada kompleks ini hormon-reseptor mampu mengikat DNA   dan menghalang proses transkripsi, ini melanggar biosintesis protein   (atas proses-proses ini adalah berdasarkan gipopigmentnoe tindakan tretinoin).

Bahan ini mempunyai kesan merangsang pada mitosis sel   lapisan epidermis kulit, membantu untuk meningkatkan jumlah mukopolisakarida   elastin protein dan serat membentuk elastik yang berada di dalam lapisan papilari kulit.

Tambahan pula, Tretinoin:

• menghalang pembentukan   Melanin ;
• merangsang pertumbuhan dan pembezaan sel-sel epitelium ;
• menghalang lekatan sel, yang bentuk jerawat ;
• apabila digunakan untuk membuka jerawat   evens epidermis , Tanpa meninggalkan bukti keradangan;
• apabila digunakan untuk ditutup jerawat   menyumbang kepada transformasi menjadi terbuka atau nodul papular   dan penyembuhan lebih teruk tanpa pembentukan parut   selepas mengeluarkan mereka dari palam keratin;
• menghalang pembentukan baru jerawat .

Tindakan keratolitik daripada tretinoin adalah untuk menghapuskan fenomena keratoses . Mekanismenya adalah disebabkan oleh penindasan keratinocyte percambahan   dan meningkatkan proses pengelupasan mereka.

Kesan Antiseborrhoeic adalah disebabkan oleh perencatan pembiakan sel-sel epidermis , Perencatan percambahan tisu epitelium   saluran perkumuhan kelenjar sebum , Mengurangkan pengeluaran sebum dan normalisasi pemindahan, yang mengurangkan keterukan tindak balas keradangan di sekitar kelenjar sebum Dan proses rangsangan pertumbuhan semula kulit .

Komedonoliticheskoe dan kesan anti-radang tempatan dinyatakan dalam bentuk penyerapan yang berlebihan rembesan sebum, proses perencatan pembangunan kelenjar sebum , Merapatkan liang dan menghapuskan tanda-tanda keradangan .

Kesan terapeutik ketara daripada penggunaan tretinoin terkenal selepas kira-kira enam minggu selepas permulaan penggunaan dadah (biasanya 6 atau 7 minggu). Kesan maksimum diperhatikan selepas 8-12 minggu permohonannya.

Asid Transretinovaya   Ia mewakili   metabolit dalaman vitamin A Yang biasanya sentiasa hadir dalam plasma   manusia. Selepas pentadbiran lisan bahan yang mudah diserap di dalam perut dan usus, kepekatan maksimum dalam plasma   Ia diperhatikan selepas tiga jam.

Tretinoin Suction- boleh berbeza-beza, baik dalam kumpulan yang berbeza daripada pesakit dan setiap pesakit individu. Bahan ini mampu mengikat sebahagian besarnya dengan protein   dalam plasma   (terutamanya albumin ). Mengikat penunjuk terletak dalam 95%.

Long purata separuh hayat 0 7:00. Selepas penggunaan tunggal tretinoin dalam dos 40 mg, kepekatan maksimum dalam plasma   Ia kembali kepada asas selepas kira-kira 7-12 jam.

Ubat itu tidak berkumpul di dalam badan dan tetap dalam pelbagai tisu walaupun selepas pentadbiran berulang.

Asid Transretinovaya   dicirikan oleh keupayaan untuk mendorong sendiri metabolisme , Mengakibatkan pengurangan kepekatan AUC dan plasma menurun dalam purata minggu ketiga selepas pentadbiran berterusan dadah. Peningkatan dos tidak kondusif kepada peningkatan yang mencukupi dalam kepekatan plasma.

Kira-kira 60% daripada tretinoin metabolit Yang terbentuk semasa pengoksidaan dan glyukuronirovaniya dihapuskan oleh buah pinggang dalam masa 3 hari (72 jam). Sebahagiannya metabolit   diperolehi daripada kandungan usus dalam masa 3 hingga 6 hari.

Penerimaan berulang menimbulkan pengurangan dalam kepekatan, yang disebabkan oleh aruhan daripada enzim cytochrome c oxidase (cytochrome P450). Hasil daripada ini meningkat pelepasan, dan mengurangkan bioavailabiliti bahan penunjuk selepas pentadbiran lisan.

Jika ubat yang digunakan untuk permohonan epicutaneous, tretinoin julat kadar penyerapan daripada 1, 41-31%. Terutamanya ia dipengaruhi oleh parameter seperti:

• Keadaan Umum kulit pesakit;
• kawasan permukaan yang hendak dirawat;
• tempoh dadah.

Selepas permohonan kulit 4, 45% daripada dos yang diserap dihapuskan oleh tretinoin buah pinggang dalam air kencing, dan kira-kira 1, 6% - bersama-sama dengan hempedu.

Petunjuk

Pentadbiran lisan tretinoin diberikan kepada pesakit yang didiagnosis dengan varian leukemia mieloid akut Dicirikan oleh pengumpulan yang tidak normal salah satu jenis sel-sel mieloid - promyelocytic .

Lebih-lebih lagi, penggunaan dadah mencetuskan induksi pengampunan penyakit ini sebagai pesakit yang sebelum ini dirawat dan juga pada pesakit yang mengalami penyakit yang berulang / berulang APL (bentuk akut leukemia promyelocytic ) Atau tahan api untuk standard Kemoterapi Dijalankan dengan menggunakan rubomycin . cytarabine   atau analog daripadanya.

Selepas bermulanya sembuh sepenuhnya daripada pesakit penyakit menunjukkan menyatukan satu kemoterapi   pada dos penuh.

Arahan dadah memberi amaran bahawa pesakit yang menerima terapi penyelenggaraan dengan tretinoin, mungkin ada kehilangan tindak balas kepada rawatan.

Sebagai ejen luar Tretinoin digunakan untuk merawat:

• mengalirkan jerawat   (iaitu jerawat, yang adalah hasil daripada penggabungan beberapa jerawat induratum , Saling oleh pukulan yang mendalam);
• vulgaris jerawat Yang disertai oleh pembentukan papules   (nodul) comedones   (kesesakan lalu lintas terbentuk di muara folikel rambut sebum) atau pustules   (diisi dengan kandungan bernanah elemen ruam);
• Favre penyakit Rakusha (degenerasi koloid kulit, yang merupakan dermatosis alam semula jadi tidak menentu asal);
• hiperpigmentasi kulit .

Kontra

Lawan untuk kapsul tretinoin adalah:

• Hipersensitiviti individu untuk tretinoin;
• Kehamilan (dadah mempunyai pada janin teratogenik, menyebabkan pelanggaran serius terhadap perkembangan embrio);
• penyusuan (jika anda tidak boleh mengelakkan menetapkan, memberi makan harus dihentikan).

Kegunaan luar adalah dilarang:

• semasa mengandung;
• orang yang mempunyai keradangan akut kulit;
• pada ekzema ;
• di hadapan luka dan terbakar;
• pada Epithelioma kulit   (termasuk kes-kes di mana penyakit ini diperhatikan dalam sejarah keluarga).

Kesan-kesan sampingan

Apabila diambil secara lisan, dadah kira-kira satu perempat daripada pesakit berkata pembangunan yang dipanggil " sindrom asid retinoic "Bahawa tanpa rawatan yang betul boleh membawa maut.

Ciri-ciri utama " sindrom asid retinoic "Adakah sesak nafas . demam . sindrom masalah pernafasan , Pendidikan menyusup   dalam paru-paru, hyperskeocytosis   (peningkatan sel darah putih, di mana kepekatan penunjuk dalam darah melebihi 40-50000 setiap 1 cc. mm)   hypotension , An pengumpulan yang tidak normal bendalir dalam rongga pleural ( pengaliran cairan pleural ), Hati dan buah pinggang dan kegagalan organ berganda .

Lain-lain kesan sampingan yang mungkin termasuk:

• Tindak balas kulit, yang dinyatakan dalam bentuk gejala xeroderma   (kekeringan yang berlebihan dan mengelupas kulit), meningkat kekeringan dalam mulut, cheilosis   (radang kulit dan sempadan merah bibir), ruam, gatal-gatal, pendarahan intradermal, berpeluh meningkat, keguguran rambut ( alopecia ), The selulit, meningkatkan sensitiviti badan untuk tindakan sinaran ultraungu ( photosensitization ), Lepuh atau keruping pada kulit, kemunculan poket hyper- sementara atau hypopigmentation .
• Pelanggaran sistem pencernaan, termasuk loya . muntah , Sakit epigastric, kekecewaan kerusi   (tersedia sembelit dan cirit-birit), pembangunan   Vesicular bullous , Peningkatan aktiviti hati intrasel enzim ALT dan AST ( alanine   dan aspartatovoy amino-transferase ).
• Pelanggaran CNS Yang dinyatakan dalam bentuk kemurungan , Kemerosotan nilai kesedaran, pendengaran dan penampilan visual pening , Meningkatkan tahap kebimbangan, meningkatkan prestasi tekanan intrakranial .
• Gangguan metabolik, dinyatakan dalam bentuk peningkatan kepekatan plasma Kolesterol   dan trigliserida Serta perubahan dalam berat badan.
• Pelanggaran sistem pernafasan, yang boleh dinyatakan dalam bentuk Batuk . jangkitan saluran pernafasan atas dan bawah . sesak nafas . dyspnea . mengalir kira mukosa hidung   dan larinks , Rupa pengaliran cairan pleural   dan semput, pembangunan sakit tekak   dan rupa stridor .
• Pelanggaran sistem muskuloskeletal, dinyatakan dalam bentuk sakit otot   dan sakit tulang .
• Pelanggaran oleh fungsi jantung dan sistem peredaran darah, yang dinyatakan dalam bentuk aritmia .
• Meningkatkan pendarahan .
• Meningkatkan kelemahan dan mengantuk.
• Pembangunan menengah   Jangkitan .
• Rupa sakit di bahagian dada dan belakang.

Bergantung kepada keterukan kesan sampingan kepada pesakit mungkin mencadangkan penolakan lengkap rawatan dadah atau pembatalan sementara.

Sekatan ke atas tugasan adalah:

• Kanak-kanak bawah satu tahun apabila ditadbir secara lisan;
• Kanak-kanak bawah dua belas tahun dalam pelantikan tretinoin sebagai satu cara yang luar;
• tanpa penggunaan kontrasepsi dipercayai untuk wanita yang melahirkan anak umur;
• disfungsi buah pinggang;
• fungsi hati yang tidak normal;
• meningkat tekanan intrakranial ;
• umur lebih daripada lima puluh tahun;
• leukocytosis ;
• mabuk kronik   (terutama alkohol);
• gipertriglitseridermiya ;
• hiperkolesterolemia ;
• pankreatitis ;
• kencing manis .

Tretinoin Krim: arahan penggunaan, kaedah dan regimen dos

Dadah ini diberikan hanya seorang doktor yang mempunyai pengalaman dengan hematologi   dan kanser   penyakit.

Yang disyorkan dos harian bagi pentadbiran lisan - 45 mg tretinoin bagi setiap meter persegi permukaan kulit badan sembilan puluh hari (atau dalam masa tiga puluh hari selepas pengampunan lengkap penyakit ini, tambahan rawatan   Kemoterapi   menggunakan dadah, cytostatics ). Dos yang tidak bergantung kepada umur pesakit dan adalah sama bagi kedua-dua orang dewasa, dan bagi orang-orang tua dan kanak-kanak.

Dos maksimum yang dibenarkan dianggap dos harian sama dengan 195 mg tretinoin bagi setiap meter persegi permukaan kulit badan. Dos harian kanak-kanak maksimum yang dibenarkan ini - 60 mg tretinoin bagi setiap meter persegi permukaan kulit badan.

Jika pesakit didiagnosis buah pinggang   dan / atau kegagalan hepatik , Ia adalah disyorkan untuk mengurangkan dos setiap hari untuk 25 mg tretinoin bagi setiap meter persegi permukaan badan kulit.

Bagi pesakit yang mempunyai tumor besar daripada dos harian adalah satu pertiga daripada maksimum yang dibenarkan untuk kanak-kanak - di bawah maksimum yang disyorkan oleh pelantikan doktor yang merawat.

Selepas dua hingga empat bulan selepas rawatan Tretinoin boleh dilakukan berulang .

Apabila diambil secara lisan, ubat untuk mengurangkan kemungkinan " sindrom asid retinoic "Dengan peningkatan kepekatan leukosit   atau kemunculan tanda-tanda keadaan ini kepada pesakit yang ditadbir lengkap kemoterapi , Melibatkan pengenalan cytostatics dalam dos yang mencukupi.

Sebagai losyen topikal ejen, gel atau krim Tretinoin digunakan untuk kulit yang terjejas adalah lapisan yang sangat nipis sekali sehari dan meninggalkan kepada mereka untuk enam jam. Selepas waktu ini, ubat yang perlu dibersihkan di bawah air yang mengalir.

Sedikit krim jari tersemperit pada pad dan ratakan pada wajah, bermula dari dahi, dagu dan leher. Kemudian bergerak ke kawasan lain yang terjejas.

Krim ini digosok ringan. Dia hanya perlu menjadi tidak kelihatan, atau sekurang-kurangnya tidak mengganggu. Jika ada mengelupas krim selepas pengeringan, atau ia terlalu ketara pada kulit, ia adalah satu petunjuk bahawa dos yang melebihi.

Adalah penting untuk ingat bahawa terlalu banyak krim bukan jaminan yang lebih baik atau keputusan yang lebih cepat.

Berkulit cerah orang, dan orang-orang dengan kekeringan meningkat kulit, pada peringkat awal rawatan sahaja dicadangkan untuk memohon Tretinoin tidak lebih daripada setengah jam. Kemudian dibenarkan untuk beransur-ansur meningkatkan kulit masa sentuhan dengan dadah.

Dalam perjalanan rawatan juga dibenarkan untuk mengeluarkan secara beransur-ansur matang dan melembutkan sepenuhnya bintik hitam dan pustules.

Mengikut tempoh arahan rawatan mungkin berbeza dari satu hingga dua minggu hingga tiga bulan. Untuk pencegahan jerawat Tretinoin digunakan selepas mandi panas selama satu hingga tiga kali pada siang hari sepanjang tempoh masa yang panjang.

Overdose

Akibat melebihi dos yang disyorkan tretinoin adalah tanda-tanda yang dinyatakan di atas " sindrom asid retinoic ".

Jika ia berlaku dalam terapi melibatkan kursus rawatan dexamethasone . Dadah ini perlu diberikan selama tiga hari, 10 mg setiap dua belas jam).

Kerjasama

Tretinoin metabolisma dalam hati oleh enzim daripada cytochrome c oxidase. Atas sebab ini, penggunaan gabungan ubat-ubatan dengan ubat yang memberi kesan kepada sistem enzim ini boleh mencetuskan perubahan dalam parameter farmakokinetik tretinoin.

Berlatarkan penggunaan serentak tretinoin dan pil , Yang adalah berdasarkan kepada progesteron , Keberkesanan kedua semakin berkurangan.

Penggunaan serentak dengan tretinoin tetracyclines   pesakit mungkin mengalami peningkatan tekanan intrakranial .

Penggunaan serentak dengan ubat-ubatan vitamin A   menimbulkan gejala gipervitaminoza .

Peringatan

Menggunakan krim, gel dan losyen untuk permohonan topikal, untuk mengelakkan hubungan dengan mata, mulut, sudut hidung, luka terbuka, dan membran mukus. Jika ini berlaku, anda perlu segera bilas sehingga bersih dengan Tretinoin air.

Sepanjang rawatan sahaja dicadangkan untuk mengelakkan pendedahan kepada matahari. Pesakit yang mempunyai tan, rawatan harus bermula selepas penyamakan mudah agak.

Lebih kulit yang rosak perlu memohon pelindung matahari atau melindungi mereka dengan pakaian. Semasa menggunakan persediaan Tretinoin untuk kegunaan luaran tidak digalakkan untuk berada di dalam angin atau sejuk.

Pada hari-hari awal penggunaan Tretinoin boleh meningkatkan jerawat , Oleh kerana pengaruh dadah pada setempat dalam lapisan kulit yang lebih dalam jerawat Yang kekal kelihatan sehingga awal rawatan.

Apabila diambil secara lisan, dadah dalam wanita dalam usia melahirkan anak (walaupun mereka didiagnosis dengan kemandulan) ia adalah disyorkan untuk menggunakan dipercayai pil . Mereka mula menerima sekurang-kurangnya satu bulan sebelum permulaan terapi, terus sepanjang kursus rawatan dan kemudian sebulan sekali selepas pemberhentian ubat.

Rawatan bermula, biasanya pada hari kedua atau ketiga normal kitaran haid . Dua minggu sebelum permulaan terapi perlu dibuat pengesahan makmal yang perempuan itu tidak mengandung. Dalam ujian berikut untuk menentukan kehamilan adalah disyorkan untuk mengambil masa sebulan.

Jika kehamilan berlaku semasa kursus rawatan Tretinoin kerana teratogenik risiko yang sangat tinggi tinggi mempunyai bayi dengan kecacatan dan kurang upaya pembangunan lain.

Terdapat maklumat yang tidak mencukupi mengenai keberkesanan dan keselamatan anak-anak Tretinoin. Terdapat, bagaimanapun, maklumat mengenai mempercepat yang   simptom toksik pada kanak-kanak ). .

sakit kepala   dan pening .

    atau .

Segi jualan

Keadaan penyimpanan

Tarikh tamat tempoh

ruam   dan jerawat  

• kapsul  
•  
•  
• krim  

jerawat ".

Oleh itu,