Penerangan pada terlewat 2014/08/21

• Kandungan
• Bentuk produk
• Kesan farmakologi
• Farmakodinamik dan farmakokinetik
• Petunjuk
• Kontra
• Kesan-kesan sampingan
• Arahan untuk penggunaan Lantus ®
• Overdose
• Kerjasama
• Segi jualan
• Keadaan penyimpanan
• Tarikh tamat tempoh
• Ulasan
• Harga, di mana untuk membeli

Kandungan

Struktur 1 mL Lantus SoloSTAR bahagian 3, 6378 mg insulin glargine Bersamaan dengan 100 IU insulin manusia Dan beberapa bahan tambahan:

• m-cresol;
• zink klorida;
• gliserol (85%);
• natrium hidroksida;
• asid hidroklorik pekat;
• air untuk suntikan.

Bentuk produk

Lantus insulin yang dihasilkan dalam bentuk yang jelas, tidak berwarna (atau hampir tidak berwarna) penyelesaian untuk suntikan subkutaneus.

Terdapat tiga bentuk isu dadah:

• Sistem OptiKlik , Yang termasuk tidak berwarna kartrij kaca kapasiti 3 ml. Dalam pek telah mempunyai lima kartrij.
• Pen OptiSet   kapasiti 3 ml. Satu pakej mengandungi lima pen suntikan.
• Kartrij Lantus SoloSTAR   3 ml kapasiti yang rapat-rapat yang dipasang di dalam picagari pen untuk kegunaan tunggal. Kartrij dimeteraikan dengan sebelah penyumbat bromobutyl dan berkerut topi aluminium, yang lain pelocok mempunyai bromobutyl a. Dalam kotak kadbod mempunyai lima pen suntikan tanpa jarum suntikan.

Kesan farmakologi

Lantus (Lantus) tergolong dalam kumpulan pharmacotherapeutic ubat-ubatan antidiabetik " Insulin dan analog mereka depot suntikan ".

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Komponen aktif Lantus ® insulin glargine   Ia adalah analog insulin manusia   Yang telah lama bertindak, yang disintesis dengan menukar DNA . Bahan ini mempunyai ciri-ciri yang kelarutan yang sangat rendah dalam persekitaran yang neutral.

Walau bagaimanapun, seperti penyelesaian hadir dalam persekitaran yang berasid (pH berada di luar beliau 4) di dalamnya insulin glargine   Ia larut tanpa dapat dikesan.

Selepas suntikan ke dalam lapisan lemak subkutaneus ia bertindak balas peneutralan, yang menyebabkan pembentukan reagen tertentu mikropretsipitaty.

Dari mikropretsipitatov, seterusnya, dalam jumlah yang kecil secara beransur-ansur dikeluarkan   insulin glargine , Dengan itu menyediakan yang lancar (tanpa puncak) lengkung profil " kepekatan - masa "Selain kesan yang lebih berpanjangan dadah.

Parameter yang mencirikan proses mengikat   insulin glargine   dengan reseptor insulin organisma, sama dengan parameter ciri Manusia insulin .

Dengan sifat farmakologi dan mempunyai kesan biologi bahan yang sama dengan insulin endogen Yang merupakan pengatur penting metabolisme karbohidrat   dan proses metabolisme Glukosa   di dalam badan.

Insulin   dan bahan-bahan sama ada di dalam glycometabolism   tindakan berikut:

• merangsang proses biotransformation Glukosa   dalam glikogen   hati ;
• membantu mengurangkan petunjuk kepekatan glukosa ;
• menyumbang kepada penangkapan dan penggunaan Glukosa   otot rangka dan tisu adipos;
• Menghalang Glukosa   daripada lemak   dan protein dalam hati   ( gluconeogenesis ).

Juga insulin   adalah apa yang dikenali sebagai hormon-pembina, kerana keupayaannya untuk menggunakan pengaruh yang aktif ke atas metabolisme protein dan lemak itu. Oleh kerana itu:

• meningkatkan pengeluaran protein (terutamanya tisu otot);
• proses enzim disekat pecahan protein Yang dimangkin oleh enzim proteolitik, protease;
• meningkatkan pengeluaran lipid ;
• disekat proses pemisahan lemak   kepada asid lemak konstituen mereka dalam sel-sel tisu adipos (Sel lemak);

Kajian klinikal Perbandingan manusia insulin   dan insulin glargine   Kami menunjukkan bahawa dengan intravena ditadbir dalam dos yang sama dua bahan mempunyai tindakan farmakologi sama .

Tempoh tindakan glargine Serta kesan lain insulin Ia ditentukan oleh aktiviti fizikal dan faktor-faktor lain.

Kajian ini bertujuan untuk mengekalkan normoglycemia   sekumpulan manusia yang sihat dan pesakit yang didiagnosis dengan bergantung kepada insulin kencing manis Bahan aktif insulin glargine   selepas kemasukannya ke dalam lemak subkutaneus membangunkan lebih perlahan daripada protamine neutral tindakan Hagedorn ( NPH insulin ).

Kesan daripada itu adalah licin, dicirikan oleh tempoh yang lebih lama dan tidak disertai dengan puncak yang tidak teratur.

Kesan-kesan insulin glargine   ditentukan oleh pengurangan dalam kadar penyerapan. Terima kasih kepada mereka, Lantus cukup untuk mengambil tidak lebih daripada sekali sehari.

Walau bagaimanapun, menyedari bahawa ciri-ciri apa-apa tindakan dalam masa insulin   (termasuk insulin glargine ) Semoga berbeza kedua-dua dalam pelbagai pesakit dan dalam satu dan orang yang sama, tetapi pada keadaan yang berbeza.

Dalam kajian klinikal telah mengesahkan bahawa manifestasi hipoglisemia   (keadaan patologi dicirikan oleh kepekatan yang dikurangkan glukosa ) Atau kecemasan tindak balas tindak balas hormon hipoglisemia   dalam sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan maklumat terperinci mengenai kencing manis yang bergantung kepada insulin   selepas kaedah pentadbiran intravena insulin glargine   dan manusia biasa insulin   Tetapi mereka sangat serupa.

Untuk menilai kesan insulin glargine   pembangunan dan perkembangan jenis retinopati diabetes   telah dijalankan terbuka lima tahun kajian NPH dikawal dalam kumpulan 1024 orang didiagnosis dengan insulin kencing manis bergantung .

Dalam kajian itu, perkembangan retina biji mata   tiga atau lebih langkah-langkah yang sesuai dengan kriteria yang dikenal pasti oleh mengambil gambar ETDRS bahagian bawah bola mata .

Pada masa yang sama pada siang hari mencadangkan pengenalan satu masa insulin glargine   dan pengenalan yang dua kali ganda insulin isophane   ( NPH insulin ).

Satu kajian perbandingan menunjukkan bahawa perbezaan dalam perkembangan jenis retinopati diabetes   dalam rawatan diabetes   dadah insulin isophane dan Lantus dianggarkan sebagai tidak penting.

Ujian dikawal rawak, yang telah dijalankan dalam kumpulan 349 pesakit kanak-kanak dan remaja (6-15 tahun) bentuk yang bergantung kepada insulin diabetes Kanak-kanak lebih 28-minggu telah dianggap sebagai basal-bolus terapi insulin .

Dengan kata lain, mereka tertakluk kepada terapi suntikan berbilang, yang melibatkan pengenalan insulin manusia biasa sebelum makan.

Lantus telah diberikan sekali sehari (pada waktu malam sebelum tidur), manusia biasa NPH insulin   - Sekali atau dua kali sehari.

Pada masa yang sama dalam setiap kumpulan diperhatikan tentang kejadian yang sama gejala hipoglisemia   (negeri di mana gejala biasa hipoglisemia Dan nisbah kepekatan gula jatuh di bawah 70 unit) dan kesan-kesan yang berkaitan pada glycohemoglobin , Yang merupakan darah parameter biokimia utama dan memaparkan tahap gula dalam darah purata sepanjang tempoh masa yang panjang.

Walau bagaimanapun, dalam angka ini Kepekatan glukosa plasma   kumpulan belajar berpuasa yang menerima insulin glargine Ia sebahagian besarnya dikurangkan berbanding dengan asas berbanding dengan kumpulan yang menerima insulin isophane .

Di samping itu, kumpulan yang dirawat, Lantus, hipoglisemia   disertai dengan simptom kurang teruk.

Hampir separuh daripada kajian - iaitu, 143 orang - dirawat dalam kajian ini insulin glargine , Berterusan terapi dengan persediaan ini dalam pengajian lanjutan berikut yang melibatkan pemerhatian pesakit secara purata selama dua tahun.

Dalam tempoh keseluruhan masa apabila pesakit menerima insulin glargine Ia tidak mengesan sebarang gejala kebimbangan baru dari segi keselamatan.

Juga, dalam kumpulan 26 pesakit pada usia dua belas dan lapan belas tahun kencing manis yang bergantung kepada insulin   kajian keratan rentas telah dijalankan, di mana berbanding keberkesanan kombinasi   insulin "glargine + lispro"   dan keberkesanan gabungan " insulin isophane ditambah insulin manusia biasa ".

Tempoh percubaan adalah enam belas minggu, rawatan yang diberikan kepada pesakit dalam urutan rawak.

Seperti dalam kes dengan kajian pediatrik, mengurangkan kepekatan Glukosa   darah puasa berbanding dengan asas adalah lebih ketara dan klinikal yang penting dalam kumpulan di mana pesakit menerima insulin glargine .

Petunjuk perubahan dalam kepekatan glycohemoglobin   Kumpulan insulin glargine   dan kumpulan insulin isophane   Mereka adalah sama.

Tetapi pada masa yang sama dicatatkan oleh indeks kepekatan malam Glukosa   kumpulan darah di mana rawatan telah dijalankan dengan menggunakan gabungan insulin "glargine + lispro" Ia adalah jauh lebih tinggi daripada dalam kumpulan di mana terapi itu dilakukan dengan menggunakan gabungan insulin isophane   dan manusia biasa insulin .

Tahap min yang lebih rendah 5, 4 dan masing-masing, 4, 1 mmol / l.

Kejadian hipoglisemia   pada waktu tidur malam dalam satu kumpulan   insulin "glargine + lispro"   Ia adalah 32%, manakala dalam kumpulan " insulin isophane ditambah insulin manusia biasa "- 52%.

Analisis Perbandingan kandungan insulin glargine   dan insulin isophane   dalam   serum   sukarelawan yang sihat dan pada pesakit kencing manis selepas pentadbiran ubat-ubatan ke dalam tisu subkutaneus menunjukkan bahawa insulin glargine   lebih perlahan dan lebih lama diserap daripadanya.

Pada masa yang sama, kepekatan plasma puncak petunjuk untuk insulin glargine   berbanding insulin isophane   tidak hadir.

Mengikuti suntikan subkutaneus insulin glargine   sekali sehari keseimbangan kepekatan plasma dicapai dalam kira-kira 2-4 hari selepas suntikan pertama.

Selepas pentadbiran dadah intravena separuh hayat (half-life) insulin glargine   dan Hormon , Biasanya dihasilkan oleh pankreas Mereka adalah kuantiti yang setanding.

Mengikuti suntikan subkutaneus insulin glargine   mula cepat dimetabolismakan pada akhir rantaian beta polipeptida yang terdiri daripada asid amino dengan kumpulan karboksil percuma.

Proses ini menyebabkan pembentukan dua metabolit aktif:

• M1 - 21A-Gly insulin;
• M2 - 21A-Gly-des-30B-Thr-insulin.

Yang utama beredar plasma   Kompaun pesakit adalah metabolit M1, yang meningkatkan berkadaran dengan peruntukan sebanyak dos terapeutik yang diberikan Lantus ®.

Keputusan farmakodinamik dan farmakokinetik menunjukkan bahawa kesan terapeutik selepas suntikan subkutaneus adalah berdasarkan kepada penyingkiran metabolit M1.

Insulin glargine   tulen dan metabolit M2 tidak dikesan dalam kebanyakan pesakit. Apabila mereka hadir, mereka tidak bergantung kepada kepekatan dos yang ditetapkan Lantus ®.

Kumpulan penyelidikan dan analisis klinikal disediakan mengikut umur dan jantina pesakit, tidak mendedahkan apa-apa perbezaan dalam keberkesanan keselamatan dan antara pesakit, lechivshimisya Lantus, dan penduduk kajian secara keseluruhan.

Parameter farmakokinetik dalam pesakit dari dua hingga enam tahun bergantung kepada insulin kencing manis Yang dianggarkan dalam satu kajian menunjukkan bahawa kepekatan minimum insulin glargine   dan terbentuk semasa biotransformation yang metabolit M1 dan M2 pada kanak-kanak sama seperti orang dewasa.

Bukti yang akan menunjukkan keupayaan insulin glargine   atau produk-produk yang terkumpul dimetabolismekan dalam badan semasa rawatan dengan ubat-ubatan yang berpanjangan tidak disediakan.

Petunjuk

Lantus digunakan untuk merawat insulin   dan kencing manis yang bergantung kepada insulin   pada pesakit yang berumur enam tahun dan lebih tua.

Kontra

Satu-satunya lawan untuk Lantus ® ialah sensitiviti memuncak kepada bahan-bahan aktif atau kepada mana-mana komponen yang menyokong dadah.

Kesan-kesan sampingan

Kesan sampingan yang paling biasa mana-mana insulin hipoglisemia . Ia biasanya berlaku apabila dos yang diberikan melebihi keperluan badan insulin .

Menjadi teruk serangan hipoglisemik Khususnya timbul lagi, boleh menyebabkan luka-luka Sistem Saraf . Jika di samping itu mereka berlarutan, dalam beberapa kes, boleh menimbulkan ancaman serius kepada kehidupan pesakit.

Ramai pesakit sebelum kemunculan manifestasi klinikal neyroglikopenii   sering dengan gejala-gejala yang dipanggil adrenergic counterregulation . Tahap penurunan yang lebih besar dan lebih cepat Glukosa   dalam darah, yang lebih ketara counterregulation fenomena dan manifestasi yang disertakan.

Bergantung kepada kekerapan berlakunya tindak balas sampingan dibahagikan kepada:

• kerap;
• kerap;
• jarang berlaku;
• sangat jarang berlaku.

Ia sering merujuk:

• Manifestasi lipohypertrophy . Akibat daripada insulin mungkin lipodystrophy   di tempat suntikan, dan perlahan penyerapan tempatan insulin . Untuk mengelakkan apa-apa fenomena, atau sekurang-kurangnya mengurangkan ia kepada minimum disyorkan manifestasi tapak suntikan sentiasa ganti Lantus ® dalam zon suntikan.
• Reaksi tempatan, yang dinyatakan dalam bentuk kemerahan, gatal-gatal, sakit, gatal-gatal, bengkak   atau tanda-tanda keradangan   di tempat suntikan. Sebagai peraturan, kebanyakan lemah yang dinyatakan pada reaksi tempatan Lantus selalunya hilang selepas beberapa hari atau minggu selepas permulaan rawatan.

Kesan-kesan sampingan yang jarang kategori rawatan termasuk Lantus lipoatrophy   lemak subkutaneus.

Dalam kes-kes yang jarang berlaku boleh membangunkan:

• Segera reaksi alahan Mewakili bahaya untuk kehidupan pesakit. Ini termasuk tindak balas anaphylactic . sitotoksik   jenis, serta gangguan yang berkaitan kompleks imun . Ini boleh umum reaksi jenis kulit, pembangunan angioedema   ( angioedema   atau angioedema ), Gejala bronchospasm . kejutan anaphylactic . hypotension   dan lain-lain ..
• Penglihatan kabur, retinopati . Memakai perubahan yang ketara dalam tahap kawalan glisemik boleh menyebabkan disfungsi sementara yang dijelaskan oleh perubahan dalam turgor tisu dan indeks biasan kanta (yang juga adalah sementara). Meningkatkan kawalan glycemia   untuk tempoh masa yang panjang mengurangkan risiko perkembangan retinopati diabetes . Walau bagaimanapun, terapi intensif dengan Lantus, diiringi oleh peningkatan dramatik dalam kawalan glisemik boleh menyebabkan sementara semakin teruk retinopati . Dalam kes-kes di mana pesakit membangunkan retinopati diabetes III   (jenis retinopati proliferatif), khususnya jika pesakit tidak melantik kaedah rawatan photocoagulation , Serangan hipoglisemia yang teruk boleh menyebabkan sementara buta .
• Keadaan bengkak . Dalam sesetengah keadaan, rawatan Lantus boleh menyebabkan pengekalan natrium dan rupa edema . Ia adalah sebahagian besarnya diperhatikan dalam situasi di mana sebelum ini dijalankan oleh kawalan metabolisme , Dinilai sebagai tidak memuaskan, meningkat dengan ketara terhadap latar belakang rawatan intensif dengan insulin.

Dalam kes-kes yang jarang berlaku, badan juga boleh bertindak balas kepada pengenalan Lantus penghuraian ® antibodi   kepadanya.

Keputusan kajian klinikal yang dijalankan telah menunjukkan bahawa antibodi Memprovokasi silang reaksi dengan insulin glargine   dan manusia insulin Dengan frekuensi yang sama diperhatikan dalam kumpulan di mana rawatan yang telah dijalankan dengan menggunakan insulin glargine Dan dalam kumpulan, di mana rawatan pesakit ditetapkan dadah   NPH insulin .

Dalam beberapa kes, apabila pesakit mula menghasilkan Antibodi terhadap insulin Untuk mengelakkan pembangunan hyper-   atau hipoglisemia   Ia memerlukan dos yang betul.

Ia adalah sangat jarang berlaku kesan sampingan yang berlaku termasuk:

• displasia Yang mewakili gangguan rasa subjektif;
• myalgia Ciri ciri yang sakit di otot, akibat daripada nada peningkatan sel-sel otot   (kedua-dua berehat dan di bawah tekanan).

Sebagai peraturan, profil keselamatan Lantus ® pada pesakit kanak-kanak dan remaja profil keselamatan sama seperti yang diperhatikan pada orang dewasa.

Statistik yang dikumpul semasa penggunaan pasca pemasaran dadah, mendedahkan bahawa pada kanak-kanak dan penduduk remaja, tindak balas tempatan untuk suntikan Lantus ® dinilai sebagai agak lebih kerap.

Khususnya, sakit pada suntikan insulin . gatal-gatal   dan ruam kulit   kanak-kanak yang diperhatikan lebih kerap daripada di kalangan orang dewasa.

Data mengenai keselamatan ubat pada pesakit pediatrik untuk rawatan kanak-kanak di bawah enam tahun tidak boleh didapati.

Arahan untuk penggunaan Lantus ®

Penyediaan termasuk insulin glargine   - Satu analog manusia insulin Disifatkan kesan berpanjangan.

Penyelesaian untuk suntikan ke dalam tisu adipos subkutaneus, kepada pesakit secara intravena SUNTIK dilarang.

Ini kerana mekanisme yang berpanjangan tindakan ditentukan oleh suntikan subkutaneus dadah, jika ia masukkan intravena, boleh mencetuskan serangan hipoglisemik   teruk.

Sebarang perbezaan yang ketara dari segi kepekatan insulin   tahap atau Glukosa   dalam darah selepas suntikan subkutaneus di dinding perut, atau otot berbentuk delta paha telah dikenal pasti.

Insulin Lantus SoloSTAR   Ia diletakkan di dalam sistem pen kartrij, serta-merta yang boleh digunakan. Apabila insulin   dalam katrij habis, mengendalikan dibuang dan digantikan dengan yang baru.

Sistem OptiKlik   Apabila insulin  

insulin

insulin .

insulin   buah pinggang .

insulin  

  insulin   Glukosa     insulin .

insulin insulin    

insulin    

     

 

. insulin

Overdose

hipoglisemia  

hipoglisemia karbohidrat  

sawan yang Yang merupakan Glukosa .

karbohidrat .   .

Kerjasama

Glukosa

• ;
• ;
• Fluoxetine ;
• ;
• ;
• salisilat ;
• sulfonamides  

• ;
•   ;
• ;
• phenothiazines ;
• ;
• persediaan hormon ;
• ;
• .

.

  dengan   boleh mencetuskan .

  atau

Segi jualan

Keadaan penyimpanan

Tarikh tamat tempoh

  dan  

  asid amino     .    

. .

   

• Tarikh tamat tempoh  
•