Penerangan pada terlewat 2014/08/20

• Kandungan
• Bentuk produk
• Kesan farmakologi
• Farmakodinamik dan farmakokinetik
• Petunjuk
• Kontra
• Kesan-kesan sampingan
• Budesonide: arahan penggunaan dan dos regimen
• Overdose
• Kerjasama
• Segi jualan
• Keadaan penyimpanan
• Tarikh tamat tempoh
• Peringatan
• Analog
• Sinonim
• Semasa mengandung (dan menyusukan anak)
• Ulasan
• Harga, di mana untuk membeli

Kandungan

Komposisi setiap budesonide dos Iziheyler termasuk:

• 200 g budesonide sebagai bahan aktif;
• 7, 8 mg monohydrate laktosa sebagai excipient yang.

Bentuk produk

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk serbuk homogen untuk penyedutan, warna yang berbeza-beza dari putih ke hampir putih. Setiap dos serbuk yang mengandungi 200 g budesonide. Satu pakej direka untuk Budesonide 200 dos.

Setiap pakej dilengkapi dengan alat sedut ubat yang diperbuat daripada bahan polimer. Pada bahagian dos mempunyai topi dengan kunci di hadapan dilekatkan "Easyhaler ', yang disediakan di sebelah kaunter dos yang tinggal.

Kesan farmakologi

Dadah ini tergolong dalam kumpulan pharmacotherapeutic yang " Kortikosteroid   Topikal "dan mewakili ubat hormon Yang digunakan untuk rawatan dan pencegahan asma .

Kesan terapeutik ubat itu disebabkan oleh aktiviti yang termasuk dalam struktur sebagai budesonide bahan aktif, yang merupakan analog sintetik dihasilkan korteks adrenal   Hormon Kortisol   ( hydrocortisone ), Yang bertanggungjawab bagi pengawalseliaan metabolisme karbohidrat dan mineral dalam badan.

Sekali dalam badan, budesonide:

• mempunyai glukokortikoid   tindakan;
• melegakan simptom keradangan;
• menghapuskan gejala   reaksi alahan .

Penggunaan Penyedutan dilafazkan kesan klinikal adalah kursus hari kelima tujuh terapi.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Budesonide tergolong dalam kategori bukan terhalogen glucocorticosteroids . Apabila digunakan, ia melegakan simptom keradangan membran mukus saluran pernafasan .

Peningkatan pesakit yang mengidap asma , Boleh diperhatikan seawal 24 jam selepas penyedutan pertama dadah. Walau bagaimanapun, hakikat, untuk mencapai kesan maksimum, ia mengambil masa beberapa minggu terapi berterusan.

Mekanisme tindakan glucocorticosteroids   proses radang dalam asma tidak betul-betul difahami. Kajian telah menunjukkan bahawa beberapa budesonide menimbulkan kesan yg melarang pada sel-sel (termasuk granulocytes eosinophilic . limfosit . makrofagotsity . sel-sel mast   dan granulocytes neutrophilic ), Dan juga sebagai mediator yang terlibat dalam pembangunan keradangan saluran udara   sifat alahan dan nonallergic (termasuk Cytokines . leukotrienes . eicosanoids   dan histamine ).

Budesonide telah menyatakan glukokortikoid   dan ringan mineralocorticoid aktiviti. Kajian standard dalam vitro, dan juga kajian yang dijalankan dalam haiwan kajian, membawa kepada kesimpulan bahawa pertalian (pertalian) bahan itu kepada reseptor khusus glukokortikoid   200 kali lebih tinggi daripada yang Kortisol .

Bagi kesan antiinflammatory tempatan budesonide, adalah seribu kali kesan anti-radang Kortisol . Kajian haiwan juga telah menunjukkan bahawa aktiviti sistemik apabila diberikan penggubalan budesonide subcutaneously melebihi aktiviti sistemik Kortisol   40 kali, manakala bagi pentadbiran lisan - 25 kali.

Sekali dalam badan, budesonide:

• meningkatkan pengeluaran protein lipokortina Yang merupakan satu perencat aktiviti enzim phospholipase A2;
• menghalang proses pembebasan asid arakidonik   dan ia menghalang sintesis produk metabolik ( prostaglandin   dan endoperekisey kitaran );
• memberi amaran kesesakan marginal granulocytes neutrophilic ;
• menghalang exudation cecair dan protein dalam keradangan;
• mengurangkan pengeluaran Cytokine ;
• menghalang penghijrahan makrofagotsitov ;
• mengurangkan keamatan penyusupan dan granulation;
• mengurangkan keamatan pembentukan chemotaxis Bahan, iaitu penghijrahan leukosit   keradangan (harta ini menerangkan keberkesanan budesonide dalam apa yang dikenali sebagai "lewat" reaksi alahan );
• Ia menghalang pembebasan yang sangat sel-sel imun   tisu penghubung yang terlibat dalam penyesuaian Kekebalan   (juga dikenali sebagai sel-sel mast ), Mediator proses keradangan;
• mengurangkan sensitiviti tisu periferal ke histamine   dan serotonin Sementara meningkatkan kepekaan untuk adrenalin ;
• meningkatkan jumlah reseptor beta-adrenergic aktif;
• menggalakkan tindak balas pemulihan untuk beta-adrenergic bronkodilator dadah selepas rawatan yang berpanjangan itu;
• Ia mengurangkan prestasi halangan kebolehtelapan tisu dan dinding vaskular;
• menghalang pembiakan tisu penghubung dalam keradangan;
• menyumbang kepada kestabilan membran sel;
• menghalang pembentukan keradangan radikal bebas   dan menghalang proses kemerosotan oksidatif lipid   di bawah pengaruh mereka.

Apabila bahan ini juga diterima (walaupun selepas penggunaan yang berpanjangan ia) tidak mempunyai aktiviti ISS dan tidak menyebabkan kesan resorptive.

Budesonide mempunyai ciri-ciri keupayaan untuk cepat diserap dari cahaya . perut   dan saluran gastrousus Yang ditakrifkan oleh sifat lipophilic yang dilafazkan dan kebolehtelapan tisu yang baik.

Selepas pentadbiran ke rongga hidung dalam jumlah yang sangat kecil daripada penyerap mucosally membran rongga hidung   (hanya satu perlima daripada bahan yang masuk ke dalam peredaran sistemik ).

Selepas digunakan dalam sedutan budesonide alveoli   Ia mendapat kira-kira satu perempat daripada satu dos sesuatu bahan.

Kira-kira 90% telah jatuh ke dalam perut   dan saluran usus   budesonide dos musnah sistem enzim P450   sudah di "pas pertama" melalui hati Yang disertai dengan pembentukan dua metabolit aktif utama (aktiviti mereka adalah kurang daripada 0, 01 daripada aktiviti bahan permulaan).

Jumlah kecil budesonide adalah dimetabolismekan dalam serum   dan cahaya . Indeks bioavailabiliti dimasukkan dalam perut   dan usus   bahan adalah 10%. Mengenai budesonide alveoli Kemudian daripada kira-kira 25 hingga 30% daripada jumlah yang diserap.

Kepekatan maksimum dadah di plasma   Ia disambut pada kira-kira 15-45 minit selepas prosedur, penyedutan atau suntikan ke dalam rongga hidung .

Petunjuk mengikat budesonide protein plasma albumin   85-95%. Pelepasan sistemik dadah, iaitu jumlah plasma , Dibersihkan olehnya bagi satu tempoh masa apabila melalui buah pinggang Ia dianggarkan sangat tinggi (84 liter per jam).

Separuh hayat (half-life) adalah sedikit kurang daripada tiga jam (kira-kira 2, 8 jam). Bahan ini dikeluarkan terutamanya dalam air kencing dan najis dalam bentuk metabolit conjugated dan unconjugated (sebahagiannya - dengan hempedu   dalam bentuk metabolit).

Separuh hayat plasma   pada kanak-kanak, biasanya atas perintah magnitud yang lebih rendah daripada pada pesakit dewasa. Bagi pesakit dewasa dengan penyakit hati   mengukur bioavailabiliti budesonide boleh meningkat.

Selepas kepekatan plasma petunjuk lisan lebih tinggi Cmax dan masa untuk mencapai kepekatan maksimum selepas pentadbiran dos Tmax mungkin berbeza. Oleh itu, kadar Tmax bagi kategori berlainan pesakit boleh berada dalam lingkungan 30-600 minit.

Sistemik bahan penunjuk ketersediaan selepas dos tunggal juga mempunyai ciri-ciri kepelbagaian: sebagai contoh, pesakit yang telah disahkan usus granulomatous   ( Penyakit Crohn ), Ia adalah lebih daripada dua kali ganda dalam kumpulan sukarelawan yang sihat.

Oleh itu, pada pesakit dengan   usus granulomatous   ia adalah 21% dan dalam sukarelawan yang sihat - hanya 9%. Walau bagaimanapun, selepas pentadbiran dos berulang budesonide telah disiasat dari kumpulan kedua ia menghampiri nilai indeks dalam kumpulan pertama.

Petunjuk

Budesonide ditunjukkan untuk pesakit yang didiagnosis:

• asma bronkial   (seperti di dalam terang, dan sederhana dan teruk bentuk-bentuk);
• penyakit kronik pulmonari obstruktif (COPD).

Kontra

Kontra dengan pelantikan dadah adalah:

• individu hipersensitiviti   untuk budesonide;
• umur kanak-kanak sehingga enam tahun ;
• intoleransi laktosa , Glukosa-galaktosa malabsorption atau kekurangan laktase (ini adalah disebabkan oleh hakikat bahawa ubat ini boleh didapati sebagai bahan anak syarikat laktosa ).

Berhati-hati melantik pesakit dengan budesonide:

• batuk kering;
• sirosis hati;
• jangkitan kulat pernafasan, alam semula jadi bakteria dan virus asal;
• glaukoma;
• hipotiroidisme;
• osteoporosis.

Kesan-kesan sampingan

Rawatan dengan budesonide disedut dalam beberapa kes boleh menyebabkan pembangunan Candida jangkitan orofarinks yang . Pengalaman dengan dadah menunjukkan bahawa gejala kandidiasis   berlaku lebih kurang kerap, jika anda menjalankan prosedur penyedutan sebelum makan, dan selepas itu bilas rapi mulut anda.

Jika, bagaimanapun, untuk mengelakkan Jangkitan Candida   gagal untuk menghentikan rawatan dengan dihidu tidak diperlukan, tetapi pesakit melantik lebih berkesan terhadap strain Candida spp. tempatan ubat anti-kulat .

Seperti kebanyakan yang lain glucocorticosteroids   bagi pentadbiran melalui penyedutan, budesonide boleh mencetuskan kesan sampingan sistemik, termasuk:

• gangguan aktiviti normal adrenal ;
• kelembapan pada pesakit kanak-kanak dan remaja;
• penurunan kepadatan mineral tulang;
• pembangunan Katarak   dan Glaukoma ;
• kecenderungan meningkat kepada pelbagai penyakit berjangkit;
• keupayaan terjejas untuk menyesuaikan diri dengan keadaan tertekan.

Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa kebarangkalian berlakunya kesan sampingan itu kepada dadah dalam bentuk sedutan adalah jauh lebih rendah daripada persediaan bertujuan untuk pentadbiran lisan.

Pengisi digunakan dadah Budesonide Easyhaler laktosa , Yang mengandungi sejumlah kecil protein susu dan yang boleh menyebabkan reaksi alahan   pesakit jahil kepadanya.

Akibat negatif yang mungkin menerima budesonide kekerapan diedarkan pembangunan mereka. Tindak balas yang paling biasa termasuk serak, batuk, gejala kerengsaan dalam orofarinks, kesukaran menelan.

Jarang mungkin mengalami tindak balas hipersensitiviti, termasuk kemunculan ruam pada kulit, dermatitis, urtikaria, edema angioneurotic dan kejutan anaphylactic.

Sistem endokrin   jarang bertindak balas kepada penerimaan budesonide Tidak menimbulkan - Atau hypercortisolism Iaitu, masing-masing, penurunan atau peningkatan dalam pengeluaran hormon adrenal . Dalam keadaan luar biasa, boleh ditindas fungsi adrenal .

Juga tidak menolak kemungkinan mendapat reaksi mental, yang boleh dinyatakan dalam bentuk lekukan, meningkatkan agresif, cepat marah, kebimbangan, kemunculan pelbagai jenis psikosis, perubahan tingkah laku kanak-kanak, kebimbangan dan peningkatan aktiviti fizikal.

Dalam keadaan luar biasa, pelanggaran Sistem Saraf   boleh nyata gemuruh sebagai berlebihan, cepat marah, dan pelbagai jenis gangguan tidur.

Di samping itu, dalam kes-kes yang jarang berlaku:

• gejala bronchospasm ;
• kemunculan gejala kulit dan tisu subkutaneus, yang dinyatakan dalam bentuk gatal-gatal . dermatitis . erythema . hematoma . angioedema   dan lain-lain.;
• kelembapan.

Dalam amat jarang berlaku - penyakit mata, dan menurun kepadatan tulang.

Budesonide: arahan penggunaan dan dos regimen

Budesonide adalah untuk kegunaan penyedutan. Memastikan maklum balas yang terbaik untuk terapi ubat-ubatan adalah disyorkan untuk mengambil dengan kerap.

Apabila beralih kepada Easyhaler Budesonide daripada penyedutan cara lain regimen rawatan dipilih secara individu, berdasarkan ciri-ciri penyakit ini. Pada masa yang sama juga memberi perhatian kepada ciri-ciri yang sebelum ini prescribers regimen dan laluan pentadbiran dadah.

Dos permulaan juga dipilih mengikut tahap atau peringkat kawalan penyakit. Kesan terapeutik ketara diperhatikan, biasanya dalam masa beberapa hari selepas permulaan rawatan, dan ia mencapai tahap kemuncak beberapa minggu selepas dos pertama.

Dos Budesonide diselaraskan untuk mencapai kawalan sepenuhnya penyakit ini, dan kemudian beransur-ansur dikurangkan kepada minimum, yang akan kekal dalam kawalan yang berkesan ke atas asma .

Dos permulaan budesonide dikira seperti berikut:

• 200-400 mikrogram sehari - untuk pesakit dewasa disahkan asma bronkial   ringan (tidak lebih tinggi daripada peringkat 2), termasuk warga tua dan remaja yang lebih tua daripada dua belas tahun (oleh doktor yang dibenarkan untuk meningkatkan dos kepada 800 mg sehari);
• 200-400 mikrogram sehari - untuk kanak-kanak berumur enam hingga dua belas tahun (oleh doktor yang dibenarkan untuk meningkatkan dos kepada 800 mg sehari);
• 1600 mg sehari - dewasa pesakit yang didiagnosis asma bronkial   sederhana kepada teruk (gred 3 dan 4 masing-masing).

Dos semasa terapi penyelenggaraan dipilih, memberi tumpuan kepada tahap penyakit dan tindak balas klinikal untuk rawatan pesakit yang ditetapkan. Selepas mencapai kawalan   asma , Dos ini telah dikurangkan kepada minimum, di mana disimpan kesan klinikal yang dikehendaki.

Apabila dos ubat dua kali dos kerja penyelenggaraan hari adalah 200-400 mg bagi pesakit dewasa disahkan asma bronkial   ringan (tidak lebih tinggi daripada peringkat 2), termasuk warga tua dan remaja umur dua belas lebih.

Menurut keterangan doktor semasa tempoh kepahitan penyakit itu dibenarkan untuk meningkatkan dos harian sehingga 1600 mg setiap hari. Ia dibahagikan kepada dua peringkat dan bawah selepas penstabilan keadaan pesakit.

Regimen dos ubat sekali sehari dalam pelantikan terapi yang melibatkan penggunaan pesakit dewasa menghidap asma bronkial   ringan (tidak lebih tinggi daripada peringkat 2), termasuk warga tua dan remaja umur dua belas ke atas:

• 200-400 mg sekali sehari, jika mereka tidak mempunyai sebelum ini ubat glucocorticosteroid ;
• 800 mg sekali sehari, jika lebih awal penyakit ini dikawal glucocorticosteroid   dadah dihidu ditetapkan bagi kemasukan dua kali sehari.

Kanak-kanak 6-12 tahun dengan diagnosis " asma bronkial   ringan atau sederhana teruk "sebagai dos harian penyelenggaraan ditadbir 200-400 g budesonide apabila:

• Ini kategori pesakit belum pernah menerima terapi steroid ;
• sebelum ini ditugaskan untuk menerima dua kali sehari dihidu ubat glucocorticosteroid membenarkan sepenuhnya untuk mengawal penyakit ini.

Selepas memindahkan pesakit untuk kegunaan sekali sebanyak dos harian yang berbeza 200-400 mg, dos dikurangkan kepada minimum yang mungkin, di mana akan mempunyai kawalan penyakit.

Optimum yang dianggap ubat sekali sehari pada masa yang sama pada waktu petang. Adalah penting bahawa dalam kes ini ia adalah biasa.

Sehingga kini data yang mencukupi untuk menjana skim optimum pemindahan pesakit yang tidak lulus kursus sebelum terapi penyedutan ubat glucocorticosteroid Pada Easyhaler budesonide sekali sehari tidak.

Dalam kepahitan penyakit dan kemerosotan pesakit untuk mengambil ubat sekali sehari, panduan mengesyorkan meningkatkan dos harian sebanyak setengah dengan memindahkan pesakit untuk penyedutan dua kali sehari di samping mengekalkan dos tunggal yang ditubuhkan sebelum ini.

Pada masa yang sama pesakit dinasihatkan supaya segera hubungi dengan doktor anda.

Juga, pesakit dinasihatkan untuk terus tangan bronkodilator   tindakan jangka pendek yang direka untuk melegakan gejala-gejala serangan akut asma .

Pesakit penyakit kronik pulmonari obstruktif   (COPD) dos budesonide dipilih secara individu berdasarkan keseriusan penyakit. Dos yang awal, yang mengesyorkan arahan penyediaan, adalah 100-400 mikrogram kira dua kali sehari.

Dos maksimum yang dibenarkan - 800 mikrogram budesonide dua kali sehari.

Overdose

Insiden reaksi toksik akut menerima budesonide disifatkan sebagai jarang berlaku. Penggunaan jangka panjang dos yang tinggi dadah boleh mencetuskan pembangunan tindak balas sistemik ubat glucocorticosteroid Termasuk:

• kecenderungan meningkat kepada pelbagai jangkitan;
• berlakunya gejala Hyper - Atau hypocorticoidism ;
• penindasan fungsi normal   adrenal .

Dalam kes-kes yang jarang berlaku, pesakit boleh memulakan proses atrophying   adrenocortical .

Apabila gejala berlebihan akut rawatan khusus diperlukan. Rawatan Budesonide terus dengan dos terapeutik disyorkan untuk mengawal penyakit ini.

Biasanya, pemulihan fungsi hipotalamus . pituitari   dan adrenocortical   Ia mengambil masa beberapa hari.

Dalam keadaan tertekan, ia mungkin perlu sebagai pentadbiran sistemik langkah pencegahan glucocorticosteroids   (contohnya, dos tinggi hydrocortisone ).

Pesakit yang mengalami simptom-simptom atrofi adrenocortical , Dikelaskan sebagai steroid yang bergantung dan sehingga penstabilan penuh keadaan mereka diterjemahkan kepada terapi yang mencukupi dengan penggunaan sistem glucocorticosteroids .

Kerjasama

Serentak dengan pelantikan dadah budesonide berinteraksi dengan isoenzim daripada cytochrome P450 3A4 Termasuk Itraconazole .   ketoconazole , Nelfinavir, ethinyl estradiol, dan lain-lain, membawa kepada gangguan penukaran metabolisme budesonide dan menimbulkan peningkatan kepekatan plasma itu.

Dengan rawatan jangka pendek dengan budesonide (tidak lebih daripada 1-2 minggu), kepekatan plasma apa-apa perubahan tidak apa-apa yang ketara. Walau bagaimanapun, jika perlu, kursus panjang rawatan perlu dipertimbangkan mandatori.

Jika tiada data untuk menyediakan dos yang diperlukan dalam kes-kes itu, kombinasi di atas ubat-ubatan tidak digalakkan.

Keberkesanan g phenobarbital   atau rifampicin ).

  atau .

Estrogen   dan . pil perancang   Ia berkata.

adrenal     hormon adrenocorticotropic

Segi jualan

Keadaan penyimpanan

Tarikh tamat tempoh

Peringatan

glucocorticosteroids  

bronchospasm   atau  

Asma ).

glucocorticosteroids  

adrenocortical Asma  

• rinitis  
• ekzema .

  glucocorticosteroids   adrenal ).

bronchospasm paradoks  

dyspnea    

glucocorticosteroids  

 

•  
• obesiti  
• ;
• ;
• ;
• .

kemurungan .

glucocorticosteroids  

asma glucocorticosteroids  

  glucocorticosteroids   radang paru-paru .

  Rawatan     glucocorticosteroid .

  adrenal

glucocorticosteroids   adrenal ".

antibiotik . glucocorticosteroids  

 

  glucocorticosteroids  

 

".

. kekurangan laktase   Glukosa   dan galaktosa .

Sinonim

kehamilan

 

Ulasan

asma  

Asma .

 

glucocorticosteroids   kehamilan .