Penerangan pada terlewat 02.02.2013

Somatotropin terbitan   asal sintetik. Kesan farmakologi bahan aktif serupa dengan kesan hormon somatostatin, tetapi mempunyai kesan yang berpanjangan. Dadah ini mempunyai spasmolytic, kesan antithyroid, mengurangkan rembesan TSH hormon, hormon pertumbuhan, melambatkan motilitas gastrousus dan mengurangkan pengeluaran jus gastrik, menghalang hypersecretion patologi hormon pertumbuhan, serotonin, dan peptida yang dihasilkan di gastroenteritis pakreaticheskom-bahagian sistem endokrin. Octreotide biasanya dapat mengurangkan pengeluaran hormon pertumbuhan   di bawah tekanan, tindakan arginina, apabila hipoglisemia insulin yang disebabkan .

Ubatan mengurangkan rembesan gastrin, glucagon, insulin dan lain-lain peptida-pakreaticheskogo kad gastroenteritis endokrin waktu makan. Dadah ini mengurangkan rembesan glucagon dan insulin tindakan arginina ; mengurangkan rembesan thyrotropin   di bawah pengaruh tireoliberina. Octreotide boleh mencapai penindasan yang lebih besar pertumbuhan rembesan hormon daripada somatostatin, insulin. Dengan pengenalan dadah tidak berdaftar fenomena hormon hypersecretion pada "maklum balas negatif."

Pesakit dengan acromegaly ditanda pengurangan somatomidina A dan / atau hormon pertumbuhan dalam plasma. Pengurangan ketara dalam tahap hormon pertumbuhan (2 kali atau lebih) yang dicatatkan pada hampir semua pesakit, penstabilan dan memulihkan tahap hormon pertumbuhan berlaku pada 50% pesakit. Pelantikan Octreotide dadah di tumor carcinoid   Ia membawa kepada penurunan dalam keterukan gejala-gejala penyakit yang mendasari ("air pasang" aliran darah ke kulit muka, sindrom cirit-birit). Dinamik positif disahkan oleh penurunan dalam tahap serotonin dalam darah dan perkumuhan 5 HIAA dalam air kencing. Apabila diagnosis tumor, yang disifatkan oleh peningkatan pengeluaran VIP ( peptida usus vasoactive ) Semasa terapi ditanda peningkatan kualiti hidup pesakit dengan mengurangkan keterukan gejala ciri cirit-birit yg mengeluarkan penyakit. Pada masa yang sama mencatatkan penurunan sebanyak keterukan comorbidities keseimbangan elektrolit   (contohnya, hipoglisemia), yang membolehkan anda untuk membatalkan latar belakang terapi, parenteral dan enteral pentadbiran cecair dan elektrolit.

Octreotide bukan sahaja boleh melambatkan, tetapi untuk benar-benar menghentikan proses perkembangan tumor yang membawa kepada pengurangan dalam saiz mereka, melambatkan proses metastasis. Pengesahan dinamik klinikal positif adalah pengurangan dan pemulihan VIP. Apabila glucagonomas berkata penurunan yang ketara dalam tahap necrotizing ruam migrans, tetapi penggunaan dadah Octreotide tidak mempengaruhi tahap kencing manis. Pesakit dengan ubat cirit-birit menyekat gejala, yang membawa kepada peningkatan dalam berat badan, pengurangan tahap darah glucagon. Tetapi terhadap latar belakang terapi jangka panjang, kesan ini tidak dipelihara, walaupun peningkatan gejala yang berpanjangan.

Dengan sindrom Zollinger-Ellison ( gastrinoma ) Ubatan boleh digunakan secara bersendirian atau dalam kombinasi dengan perencat pam proton dan penghalang reseptor H2, yang membawa pengurangan rembesan asid dalam perut .  Dalam sesetengah pesakit, pengurangan dalam kepekatan darah gastrin pada terapi latar belakang .  Pada pesakit dengan insulinomas Octreotide mampu mengurangkan kepekatan insulin immunoreactive (kesan boleh bertahan untuk masa yang singkat, tidak lebih daripada 2 jam) .  Dalam pesakit dengan ubat tumor beroperasi boleh mencapai dan mengekalkan normoglycemia dalam pra operasi .  Pesakit dengan bentuk yang jarang tumor - somatoliberinomami, yang disifatkan oleh kelebihan melepaskan hormon pertumbuhan faktor, dadah boleh mengurangkan keparahan gejala acromegaly .  Kesan ini adalah disebabkan oleh penindasan hormon pertumbuhan dan faktor yang melepaskan .  Selepas itu, mungkin ada pengurangan pituitari hypertrophic .

Octreotide ketara mengurangkan keterukan Neuropati periferal , Sakit pada sendi dan tulang, keletihan, paresthesia, ruam, sakit kepala. Pada pesakit dengan adenoma pituitari, yang disifatkan oleh hypersecretion hormon pertumbuhan, terdapat penurunan dalam saiz tumor di latar belakang terapi. Octreotide depot adalah ubat jangkamasa panjang, ia ditadbir 1-4 kali seminggu. Mikrosfera mengandungi matriks polimer, yang merupakan bahan utama pembawa. Suntikan intramuskular dadah ini menyediakan siaran secara beransur-ansur komponen aktif dengan mengorbankan kemusnahan jangka panjang yang mikrosfera dalam tisu otot. Octreotide boleh didapati dalam bentuk serbuk dan penyelesaian yang disuntik intramuscularly, subcutaneously, secara intravena.

Petunjuk:

Arahan untuk penggunaan dadah Octreotide menempatkannya dalam acromegaly (dalam kes kegagalan radioterapi, rawatan dopamine agonist, selepas pembedahan, pesakit tidak boleh dibedah). Dadah ini melegakan gejala tumor gastroenteritis-pankreas jabatan sistem endokrin ( Zollinger-Ellison , Glucagonomas, gastrinoma, VIP ohm, tumor carcinoid dengan sindrom carcinoid) somatoliberin   (ketumbuhan hypersecretion somatoliberin), insulin, cirit-birit berterusan pada pesakit dengan AIDS. Dadah ini dinyatakan di dalam pencegahan dan pengawalan pendarahan dalam sirosis urat varikos esofagus (berbanding sclerotherapy endoskopik). Dadah ini ditunjukkan untuk mencegah komplikasi selepas pembedahan berikutan campur tangan pembedahan pada pankreas.

Kontra:

Octreotide tidak dinyatakan dalam kes intoleransi bahan asas. Apabila kehamilan kehamilan, cholelithiasis, penyusuan, ubat diabetes ditetapkan dengan berhati-hati.

Kesan-kesan sampingan:

Sakit perut, sifat spastik, hilang selera makan, stearrhea   (tiada malabsorption), cirit-birit, kembung perut, muntah, loya, alopecia, pankreatitis akut , Peningkatan paras enzim hati, hiperbilirubinemia . Dengan penggunaan yang berpanjangan boleh membangunkan hiperglisemia berterusan, pankreatitis reaktif, cholelithiasis , Hipoglisemia, alahan, toleransi glukosa. Tapak pentadbiran bengkak mungkin ubat, gatal-gatal, kemerahan kulit, rasa terbakar.

Overdose:

Ditunjukkan oleh loya, sakit perut asal spastik, "pasang surut" darah ke muka, mengurangkan kadar jantung, perasaan kekosongan di dalam perut. Rawatan dijalankan posindromno.

Cara penggunaan:

Octreotide ditadbir secara intravena, subcutaneously. Jika acromegaly   ubatan yang ditadbir subcutaneously dalam dos permulaan sebanyak 0, 05-0, 1 mg selang 8-12ch. Pembetulan lagi atas dasar definisi bulanan tahap hormon pertumbuhan, jumlah mudah alih, analisis gejala klinikal. Dos purata harian adalah 0, 2-0, 3 mg. Jangan melebihi dos harian maksimum yang disyorkan 1, 5 mg. Jika tiada dinamik positif dalam tempoh 3 bulan gejala klinikal yang lebih baik dan mengurangkan tahap yang diperlukan pertumbuhan rawatan hormon dihentikan.

Dalam endokrin tumor sistem gastroenteritis-pankreas   Octreotide ditadbir subcutaneously pada dos 0, 05 mg 1-2 kali sehari. Taktik lanjut ditentukan ubat diterima, penilaian dinamik perubahan dalam tahap hormon yang dihasilkan oleh tumor. Jika cirit-birit berterusan pada pesakit dengan AIDS   penyediaan ditadbir tiga kali subcutaneously hari dalam jumlah 0 1 mg. Jika dalam tempoh seminggu untuk menstabilkan kerusi, dos yang telah meningkat kepada 0 dan 25 mg 3 kali setiap hari. Tidak hadir dinamik positif lagi rawatan octreotide dihentikan. Selepas pembedahan pada ubat pankreas yang ditunjukkan untuk mencegah komplikasi dalam dos 0, 1 mg 3 kali sehari selama seminggu. Dalam beberapa kes dadah ditadbir 1 jam sebelum pembedahan. Apabila pendarahan dari varices daripada Octreotide esofagus ditadbir secara intravena pada kadar 0, 025 mg setiap jam, terapi direka untuk 5 hari. Octreotide Depot ditadbir oleh suntikan intramuskular dalam, seli tempat untuk suntikan.

Jika ubat acromegaly ditadbir 1 kali sebulan pada dos 20 mg, terapi direka untuk 3 bulan. Pembetulan seterusnya dijalankan bergantung kepada tahap hormon pertumbuhan IFR1, gejala klinikal. Pentadbiran intramuskular dijalankan selepas kursus suntikan subkutaneus. Jika tiada tindak balas biokimia dan klinikal yang mencukupi dalam tempoh tiga bulan jumlah dadah meningkat sehingga 30 mg (satu dos 1 setiap 4 minggu). Apabila mendaftar penurunan yang berterusan dalam kepekatan serum hormon pertumbuhan sekurang-kurangnya 1mkg / l, dengan kehilangan gejala acromegaly, dengan normalisasi IFR1 dalam tempoh 3 bulan terapi boleh mengurangkan dos kepada 10 mg. Pesakit-pesakit ini memerlukan pemantauan yang teliti. Menentukan tahap IFR1 diadakan 1 kali dalam 6 bulan.

Dos permulaan bagi tumor endokrin saluran gastrousus dan pankreas adalah 20 mg (1 sebulan). Pentadbiran subkutaneus ubatan itu diteruskan selama 2 minggu selepas suntikan awal. Apabila sampai hasil yang mencukupi dari segi penanda biologi penyakit ini, jumlah gejala klinikal dadah dikurangkan kepada 10 mg (1 sebulan). Apabila jumlah kegagalan dadah meningkat sehingga 30 mg (satu sebulan). Semasa rawatan, beberapa hari boleh meningkatkan keterukan gejala ciri tumor endokrin pankreas, dan saluran penghadaman. Dalam kes seperti ini, ubat intradermal tambahan pada dos yang sama dengan yang awal. Fenomena seperti ini diperhatikan dalam 2 bulan pertama terapi dan menjelaskan pencapaian secara beransur-ansur kepekatan terapeutik bahan aktif dalam plasma darah.

Arahan khas:

Pesakit dengan tumor pituitari memerlukan pemantauan lebih berhati-hati untuk pengesanan awal pertumbuhan tumor, diagnosis penyempitan bidang visual . Untuk pesakit-pesakit ini memerlukan pembetulan rawatan. Jarang semasa terapi tumor endokrin Gastroenteritis-pankreas diperhatikan berulang secara tiba-tiba penyakit yang mendasari. Pesakit disahkan menghidap insulinomas semasa rawatan boleh meningkatkan tempoh dan tahap hipoglisemia . Dengan pengenalan dadah dalam tidur atau di antara waktu makan keterukan kesan sampingan daripada saluran gastrousus adalah kurang ketara.

Rawatan jangka panjang acromegaly memerlukan negeri ultrasound biasa pundi hempedu . Cholelithiasis dalam kebanyakan kes adalah asimptomatik, jarang mengambil jalan keluar dengan pembedahan. Ia tidak digalakkan untuk menyuntik pada jangka masa yang pendek di tempat yang sama. Penyelesaian sebelum pentadbiran untuk memanaskan ke suhu bilik. Penggunaan ubat semasa penyusuan dan kehamilan kehamilan hanya jika benar-benar dinyatakan.

Semasa rawatan memerlukan pemantauan berkala penunjuk gula darah, sebagai pemerhatian lebih berhati-hati, pesakit dengan sirosis, pendarahan dari vena varikos esofagus. Mengurangkan turun naik gula dalam darah boleh menjadi pentadbiran yang lebih kerap dadah dalam dos yang kecil. Octreotide Depot tidak perlu diberikan secara intravena. Dadah yang disuntik jauh ke dalam otot gluteal. Jika bersentuhan dengan saluran darah memerlukan penggantian jarum, tempat suntikan. Octreotide boleh membeli di mana-mana rangkaian farmasi tanpa satu bentuk perubatan khas.

Interaksi dadah:

Octreotide mampu untuk melambatkan kadar penyerapan cimetidine , Mengurangkan penyerapan cyclosporine . Jika perlu, terapi glucagon pereoralnymi agen hipoglisemik, ubat-ubatan diruteticheskimi, BCCI, beta-blockers , Insulin memerlukan mandatori pembetulan octreotide. Dadah ini mampu meningkatkan bioavailabiliti bromocriptine   sementara rawatan. Adalah dipercayai bahawa analog somatostatin melambatkan metabolisme ubat yang perlu mengaktifkan P450 cytochrome enzim (dijelaskan oleh penindasan hormon pertumbuhan). Itulah sebabnya ubat-ubatan dengan pelbagai terapeutik yang sempit dos dan dimetabolismekan oleh cytochrome P450 dengan bantuan yang menetapkan dengan berhati-hati.