Penerangan pada terlewat 2014/06/17
- Nama Latin: Coraxan
- Kod ATC: S01EB17
- Bahan aktif: Ivabradine (Ivabradine)
- Pengilang: "Servier Makmal Industri", Perancis
- Kandungan
- Bentuk produk
- Kesan farmakologi
- Farmakodinamik dan farmakokinetik
- Petunjuk
- Kontra
- Kesan-kesan sampingan
- Arahan untuk penggunaan Coraxan (kaedah dan dos)
- Overdose
- Kerjasama
- Segi jualan
- Keadaan penyimpanan
- Tarikh tamat tempoh
- Peringatan
- Analog
- Semasa mengandung (dan menyusukan anak)
- Ulasan
- Harga, di mana untuk membeli
Kandungan
Jumlah bahan-bahan tambahan tidak berbeza dalam pelbagai bentuk pelepasan dadah, iaitu dos sepadan tablet eksipien dan 5, dan 7.5 mg ivabradine :
- monohydrate laktosa - 62 mg;
- Tepung jagung - 20 mg;
- maltodekstrin - 10 mg;
- magnesium stearat - 0.5 mg;
- Koloid kontang silika - 0.2 mg.
Sarung Coraxan setiap tablet terdiri daripada:
- hypromellose - 1.5 mg;
- dioksida Titanium (E 171) - 0.26 mg;
- Macrogol 6.000-,09 mg;
- magnesium stearat - 0,087 mg;
- pewarna kuning oksida kelenjar (E 172) - 0.015 mg;
- pigmen oksida merah besi (E 172) - 0,00485 mg.
Bentuk produk
Cari dadah boleh berada di dua variasi:
- Oval, tablet sewaktu dua ditutup dengan pita oren-merah jambu dengan tanda pada kedua-dua pihak (satu "-" dan nombor seterusnya "5"). Dos bahan aktif - 5 mg.
- Tablet segi tiga dengan oren-merah jambu filem dan terukir di pihak yang bertentangan: pada yang "-" di pihak yang lain "7.5", yang bermaksud bahawa 7.5 mg komponen aktif utama.
Kesan farmakologi
Perubatan Coraxan - adalah ejen antianginal, iaitu ubat farmakologi yang menghalang pembangunan angina (penyakit yang dalam bahasa Latin bunyi seperti " pectoralis angina "Oleh itu nama kumpulan farmaseutikal).
Mekanisme tindakan bergantung kepada bahan biologi aktif - ivabradine . Bahan ini terpilih khusus Jika saluran blocker nod sinoatrial (memulakan penghubung sistem keseronokan konduksi jantung). Oleh itu ivabradine membantu menstabilkan depolarization spontan semasa diastole dan menormalkan kadar jantung .
Melalui kajian klinikal, ianya dinyatakan kelebihan farmakologi utama Coraxan berbanding dengan lain-lain ubat antianginal. Penurunan dalam kadar jantung adalah faktor dos yang bergantung kepada apabila terapi konservatif dengan ubat ini. Iaitu, dengan meningkatkan dos harian yang berterusan 40 mg / hari , Keberkesanan terapeutik berbentuk dataran tinggi, yang sangat mengurangkan kemungkinan mengurangkan kadar 40 denyutan seminit (bradycardia patologi).
Satu ciri positif dadah adalah kurangnya pengaruh ke atas contractility miokardium (kesan inotropic negatif potentiated). Juga tidak Coraxan menjejaskan:
- repolarization ventrikel;
- intracardiac infarksi pengaliran;
- atrioventricular jeda pengujaan;
- diperbetulkan selang QT pada elektrokardiogram itu.
Dalam tubuh manusia terdapat saluran yang struktur kimia adalah sama dengan If. Ini adalah dalam pendidikan konjunktiva dan dipanggil Ih-TV . Mereka mengambil bahagian dalam perubahan persepsi visual retina sebagai tindak balas terhadap rangsangan cahaya yang terang. Ia adalah dalam peredaran sistemik ivabradine boleh mendapatkan mata dan bekerja pada formasi ini. Dalam kes ini, satu fenomena yang diperhatikan photopsias (mata herotan fana svetovospriyatiya manusia ke padang terhad pandangan) sebagai tindak balas kepada pencetus, sebagai contoh, perubahan pesat kecerahan cahaya ambien.
Farmakodinamik dan farmakokinetik
Dadah ini adalah disyorkan untuk digunakan bersama-sama dengan Makanan Sebagai makanan meningkatkan kepekatan dalam plasma peredaran sistemik dari 20 hingga 30 peratus, yang dimanifestasikan dalam bentuk tindakan dadah lengkap. Iaitu, kerana penyerapan yang berpanjangan (makanan meningkatkan tempoh masa adalah 1 jam), keberkesanan meningkat dadah dengan ketara.
Masuk ke peredaran sistemik, 70 peratus ivabradine terikat kepada protein plasma, yang dihantar ke sinoarterialnogo sistem pengaliran nod jantung. Dimetabolismekan dadah terutamanya dalam hati dan usus oleh tindakan sitokrom .
Dipindahkan dari dadah badan buah pinggang . Separuh hayat dadah ialah 2:00, bagaimanapun, separuh hayat berkesan (tempoh masa apabila keberkesanan komponen biologi yang aktif adalah sama dengan separuh daripada yang asal) - 11 jam. Pembersihan buah pinggang ivabradine - 70 ml / min dan jumlah pelepasan badan dikekalkan pada 400 ml / min.
Kelinearan aktiviti farmakokinetik Coraxan diperhatikan dalam julat kepekatan bahan aktif 0,5-24 mg.
Petunjuk
- Stabil angina (dalam kes intoleransi atau kontra untuk farmakologi dadah mutlak beta-blockers);
- Kegagalan jantung kronik (jika irama sinus dan kadar jantung kekal pada 70 denyutan seminit);
- rawatan gejala angina (Langkah-langkah kebersihan yang lebih baik untuk mengurangkan permintaan otot jantung oksigen);
- penyakit arteri koronari (dalam kursus rawatan dan pencegahan untuk normalisasi irama dan kekerapan pengecutan miokardium).
Kontra
Jangan gunakan Coraxan dalam skim rawatan konservatif serangan angina Jika didapati:
- hipersensitiviti individu atau sikap tidak bertoleransi kepada komponen yang sedia ada dadah;
- bradycardia di bawah 60 denyutan seminit;
- tajam infarksi miokardium ;
- kejutan kardiogenik ;
- buah pinggang atau hati kegagalan;
- hypotension (sistolik tekanan darah di bawah 90 mm Hg, dan diastolik - kurang daripada 50 mm Hg);
- kepungan lengkap nod sinoatrial ;
- perentak jantung buatan sifat maladaptive (dengan impuls yang berterusan);
- Kanak-kanak sehingga umur 18 tahun (doktor tidak mempunyai maklumat mengenai penggunaan dadah dalam tempoh masa yang diberikan perkembangan manusia individu).
Juga, terdapat beberapa situasi di mana pengambilan Coraxan menjadi jabatan terapeutik di bawah pengawasan yang ketat kakitangan perubatan untuk mengelakkan akibat kesan sampingan dan tidak dijangka:
- kongenital sindrom QT lama ;
- baru-baru ini dipindahkan strok serebrum iskemia ;
- Retinitis pigmentosa mata;
- blok atrioventricular tahap kedua;
- penggunaan serentak ubat yang menghalang kalium pam perlahan, memanjangkan QT selang, menghalang atau menghalang tindakan saluran gastrousus cytochrome.
Kesan-kesan sampingan
Kajian klinikal menunjukkan bahawa kesan sampingan dalam badan manusia kepada dadah farmakologi - ia kesan dos yang bergantung kepada . Oleh kerana kepekatan tinggi daripada dadah aktif dalam aliran darah pusat dan periferi boleh diperhatikan:
- photopsia - Tukar svetovospriyatiya dalam bidang terhad pandangan, yang dikendalikan lampu malap dengan cepat;
- sensasi subjektif jantung;
- blok atrioventricular I-III;
- sindrom sinus diperoleh;
- Fibrilasi atrium ;
- sakit kepala yang teruk, terutama pada bulan pertama terapi dadah konservatif;
- reaksi alahan ( gatal-gatal . erythema . gatal-gatal . angioedema );
- keletihan, kelesuan, mengantuk yang berterusan.
Arahan untuk penggunaan Coraxan (kaedah dan dos)
Dadah ini boleh digunakan semasa makan, jadi pekali kecekapan bahan aktif bertambah beberapa kali. Dos harian boleh dibahagikan kepada dua kali: pada waktu pagi untuk sarapan pagi dan petang - untuk makan malam. Jumlah purata dadah adalah 2 tablet (dengan kepekatan yang ivabradine - 5 mg) setiap hari, tetapi, bergantung kepada dos kesan terapeutik boleh ditingkatkan. Dalam kes ini, selepas 3-4 minggu regimen rawatan konservatif ditukar kepada 2 tablet dengan kepekatan bahan aktif - 7.5 mg.
Arahan untuk penggunaan Coraxan juga membolehkan kesan sampingan dan kontra untuk menerima ubat. Pertama sekali, jika selepas pembangunan tanda-tanda bradycardia (keletihan yang berterusan, pening, tekanan darah menurun ke angka patologi) dos yang lebih rendah tidak menyumbang kepada pembangunan kesan terapeutik, rawatan yang sesuai dengan penyediaan farmaseutikal dihentikan serta-merta.
Ia perlu berhati-hati dalam pemulihan pesakit yang lebih tua. Rawatan kumpulan umur lebih 75 tahun dilaksanakan dengan cara yang istimewa - bermula dos adalah setengah tablet (berdasarkan baki massa - kira-kira 2.5 mg ivabradine) dan meningkatkan jumlah harian dadah hingga 5 mg hanya jika tanda-tanda terapi yang stabil dan tidak berbahaya konservatif.
Overdose
Jika terlebih dos terdapat ubat farmakologi tahan, tidak bertindak balas kepada kaedah konvensional bradycardia . Untuk menghapuskan keadaan kepekatan yang tinggi dadah dalam peredaran sistemik hendaklah digunakan menentang-effector Coraxan - beta-agonis . Menggunakan dadah terutamanya terpilih yang berinteraksi hanya dengan otot jantung, tetapi dalam keadaan yang mendesak boleh digunakan untuk ejen bukan terpilih. Dengan keperluan mendesak untuk berlebihan boleh dirawat melalui pembedahan - untuk memasukkan perentak jantung buatan kadar jantung sementara.
Kerjasama
Semasa rawatan konservatif coraxan mengelakkan kemasukan dalam regimen dos, yang memanjangkan segmen QT Elektrokardiogram sebagai Ivabradine, komponen aktif utama tablet boleh menyebabkan peningkatan tambahan dalam segmen dan melambatkan kadar jantung. Apabila mutlak penggunaan ubat-ubatan seperti Quinidine . Amiodarone . Sotalol . Erythromycin . Pimozide , Adakah dijalankan siang dan malam pemantauan elektrokardiogram dalam jabatan terapeutik khas.
Langkah berjaga-jaga boleh digunakan diuretik nekaliysberegayuschie (kumpulan yang terdiri daripada thiazides dan "gelung" diuretik) sebagai hypokalemia (hasil daripada tindakan bersama Coraxan dan farmakologi agen yang meningkatkan pengeluaran air kencing) boleh membawa kepada teruk aritmia Bahawa dalam kombinasi dengan bradycardia atau sindrom QT lama langsung menghadapi kesan-kesan sampingan yang tidak diingini untuk merawat pesakit atau maut. Kerana rangsangan mocheproduktsiyu membuang air kecil atau dicadangkan di bawah pengawasan dengan kakitangan perubatan yang berkelayakan.
Penggunaan serentak pasti contraindicated Coraxan dan senarai berikut dadah:
- agen farmakologi yang bertindak ke atas cytochrome hepatik ;
- antifungals kumpulan azole (mis ketoconazole atau Itraconazole );
- antibiotik yang berkaitan dengan macrolides ( clarithromycin . erythromycin . telithromycin ) Atau kumpulan rifampicin ;
- protease inhibitor virus human immunodeficiency;
- kuat antidepresan (terutamanya nefazodone );
- sedatif penstabil mood (St John Wort)
- ubat-ubatan tertentu untuk anestesia (khususnya barbiturat ).
Satu ciri yang menarik bahan aktif utama, ivabradine Ia adalah untuk meningkatkan kepekatan dalam peredaran sistemik mengikut mabuk jus limau gedang . Minuman asli mampu meningkatkan jumlah relatif bahan aktif di dalam dua kali ganda jelas memerlukan catuan pembetulan rasional semasa kursus terapi rawatan.
Segi jualan
Coraxan di farmasi diketepikan Borang reseptor sahaja.
Keadaan penyimpanan
Ubat Coraxan penjimatan seharusnya berada di tempat yang panas, kering daripada jangkauan kanak-kanak.
Tarikh tamat tempoh
3 tahun.
Peringatan
Coraxan digunakan untuk menstabilkan irama sinus dan pencegahan angina, tetapi aktiviti farmakologi dadah kepada sifar jika anda menggunakannya pada latar belakang tachycardia . Fibrilasi atrium atau debar ventrikel . Dalam keadaan ini, ivabradine Sebagai komponen utama biologi aktif ubat itu tidak akan mempunyai kesan terapeutik, sebaliknya, bahan yang boleh memburukkan lagi keadaan pesakit di Kegagalan Jantung genesis tersebut.
Beralih Coraxan dalam perjalanan rawatan perubatan tidak digalakkan jika terdapat keperluan untuk terapi farmakologi yang menyeluruh kerana ia boleh membetulkan profil keselamatan (risiko kesan sampingan atau reaksi kenaikan buruk) disebabkan oleh interaksi tidak langsung daripada komponen. Dadah ini tidak boleh digunakan bersama dengan penghalang saluran kalsium atau derivatif dihydropyridine, yang melambatkan kadar jantung. Khususnya, Verapamil . Diltiazem atau Amlodipine mengubah profil keselamatan rawatan sebahagian besarnya kerana mereka mengelakkan serentak penerimaan coraxan.
Analog Coraxan
Analog Coraxan hanya merupakan bahan aktif dalam bentuk tulen, yang diuli dalam rawatan konservatif ubat hanya boleh Ivabradine hydrochloride atau komponen aktif. Kerana harga tidak banyak analog berbeza daripada nilai pasaran Coraxan dan kira-kira 900-1000 Rubles di Persekutuan Rusia. Di Ukraine, penyebaran ivabradine belum mendapat populariti yang luas kerana ia tidak boleh didapati di farmasi.
Semasa mengandung dan menyusukan anak
Pada masa ini, terdapat kekurangan yang ketara maklumat mengenai penggunaan dadah semasa mengandung dan / atau menyusukan anak, tetapi dalam kajian pra-klinikal telah didapati embriotoksik dan teratogenik. Kerana dadah kini dilarang untuk menerima dalam tempoh masa yang kritikal hidup wanita.
Ulasan coraxan
Ulasan coraxan kebanyakannya positif, kerana dadah menormalkan otot jantung etiologi yang tidak diketahui, iaitu, apabila puncanya tidak diketahui oleh doktor. Dadah ini juga dikenali sebagai " talian hayat "Sebagai Coraxan membantu apabila beta-blockers tidak mempunyai kesan terapeutik yang betul dan tidak membawa kepada miokardium penguncupan irama sinus.
Antara tanggapan negatif selepas pemulihan konservatif adalah tahap yang paling biasa kesan sampingan alat visual. Ramai mengadu yang kuat photopsias Yang ketara memberi kesan kepada kualiti hidup pesakit.
Ulasan doktor kebanyakannya meluluskan penggunaan Coraxan, kerana dadah adalah satu-satunya rawatan yang mencukupi pilihan dalam banyak keadaan di mana produk farmakologi lain tidak dapat membantu pesakit. Kesan sampingan pada bahagian badan adalah disyorkan untuk berhenti mengambil ubat seperti yang sering pulang untuk membuang dadah dan gejala penyakit yang mendasari.
Harga Coraxan
Harga Coraxan 5 mg di Ukraine adalah 240 Hryvnia, yang ketara membezakan dadah di kalangan lain-lain ubat anti-angina di rak farmasi. Di Persekutuan Rusia, kos Korasan 5 mg adalah lebih tinggi - ia adalah kira-kira 1000 Rubles. Kerana ubat adalah yang terbaik walaupun dengan penyampaian perkhidmatan yang menempah di farmasi dalam talian ia adalah jauh lebih murah.