Penerangan pada terlewat 2014/09/16

• Kandungan
• Bentuk produk
• Kesan farmakologi
• Farmakodinamik dan farmakokinetik
• Petunjuk
• Kontra
• Kesan-kesan sampingan
• Arahan untuk penggunaan Foradil (kaedah dan dos)
• Overdose
• Kerjasama
• Segi jualan
• Keadaan penyimpanan
• Tarikh tamat tempoh
• Analog
• Ulasan
• Harga, di mana untuk membeli

Kandungan

Komposisi satu kapsul bahagian 12, 5 mg bahan aktif Formoterol fumarate .

Sebagai tambahan perbuatan bahan laktosa   (25 mg).

Bentuk produk

Ubat ini boleh didapati sebagai Foradil kapsul yang mengandungi serbuk mengalir bebas putih untuk penyedutan. Mengenai kapsul berwarna telus bersaiz №3 hadir tanda " CG "(Pada penutup) dan" FXF "(Dalam badan). Tanda digunakan untuk dakwat hitam kapsul.

Kapsul dibungkus dalam lepuh 10 keping yang diletakkan bersama-sama dengan (peranti penyedutan) aerolayzerom ke dalam kotak kadbod.

Setiap kotak kadbod boleh menjadi 3 atau 6 lepuh dengan kapsul.

Kesan farmakologi

Formoterol fumarate   Ia adalah agonis reseptor terpilih β2-adrenergic. Kesan farmakologi adalah bahawa ia boleh digunakan sebagai agen bronkodilator sebagai pesakit boleh balik halangan saluran udara, dan dengan tidak dapat dipulihkan.

Kelebihan utama Foradil lebih ubat-ubatan lain dengan tindakan farmakologi sama, adalah bahawa Formoterol fumarate   Ia bertindak dengan cepat (dalam jarak 3 minit), dan tindakannya berlangsung kira-kira 12 jam selepas prosedur penyedutan. Juga ubat ini apabila ia menerima dos terapeutik hampir tiada kesan ketara ke atas sistem kardiovaskular pesakit.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Formoterol fumarate   kedua-duanya menghalang proses pembebasan leukotrienes Dan histamine   daripada sel-sel mast. Semasa eksperimen ke atas haiwan telah dikenal pasti dan kebolehan anti-radang cukup kuat formoterol. Ia membuktikan bahawa ubat itu menghalang dan menyekat pembangunan edema dan pengumpulan sel-sel radang.

Hasil daripada kajian eksperimen ke atas haiwan in vitro juga mendapati bahawa (R, R) - dan (S, S) enantiomer daripada racemic formoterol   seperti dirinya mempunyai ciri-agonis sangat terpilih β2-reseptor. Perhatikan bahawa (S, S) -enantiomer adalah jauh kurang kuat daripada (R, R) -enantiomer (800-1000 kali), yang mengesahkan bahawa ia tidak mempunyai kesan buruk ke atas keupayaan (R, R ) -enantiomer berkenaan dengan trakea otot licin. Semasa eksperimen, dan dengan perbandingan antara kedua-dua enantiomer daripada campuran racemic pakar ia telah ditentukan kelebihan bukti farmakologi menggunakan (R, R) - dan (S, S) enantiomer.

Semasa penyelidikan itu, yang dihadiri oleh orang, didapati bahawa Formoterol fumarate   Ia amat berkesan dalam mencegah bronchospasm Yang boleh dipanggil sebagai alergen kuat, udara sejuk dan senaman dan bahan-bahan takmi sebagai histamine   dan methacholine . Kerana kenyataan bahawa Foradil mempunyai kesan bronchodilatory ketara dalam tempoh 12 jam selepas prosedur penyedutan, pengambilan ubat pada dos yang ditunjukkan 2 kali sehari membolehkan dalam kebanyakan kes kawalan sepenuhnya bronchospasm kedua-dua pada waktu siang dan pada waktu malam.

Dengan COPD (paru-paru penyakit kronik obstruktif) Aliran stabil Foradil, yang digunakan dengan menggunakan peranti ini untuk penyedutan (aerolayzerom) 12 atau 24 mg 2 kali sehari, menyumbang kepada tercetusnya pesat kesan bronkodilator, tempoh yang mana sekurang-kurangnya 12 jam.

Penyerapan

Dalam eksperimen ini, ia telah ditentukan bahawa untuk dos sedutan tunggal 120 mg ubat cepat diserap ke dalam plasma dan plasma Cmax dicapai dalam masa 10 minit selepas prosedur dan merupakan 266 pmol / L. Apabila menggunakan formoterol 12 atau 24 mg 2 kali sehari selama 10-12 minggu pada pesakit COPD (pulmonari obstruktif penyakit kronik) kepekatan formoterol dalam plasma (apabila diukur selepas 15 minit, 2 jam dan 5 jam selepas prosedur penyedutan) berbeza di antara 11.6 dan 25.8 pmol / L dan 23.4 dan 50.4 pmol / l.

Kaji selidik itu juga mengkaji perkumuhan kedua-dua jumlah   formoterol Dan air kencing dua enantiomer itu. Hasilnya, peningkatan berkadar diperhatikan dalam jumlah peredaran sistemik formoterol   dengan peningkatan dos.

Ambil perhatian bahawa semasa menarik nafas dadah semasa terapi penyelenggaraan perkumuhan bahan aktif dalam air kencing pesakit yang mengalami asma bronkial meningkat sebanyak 64-74%, manakala mereka yang didiagnosis COPD   meningkat sebanyak 20-39%. Ini adalah petunjuk bahawa formoterol terkumpul dalam plasma selepas rawatan berulang. Tetapi pada masa yang sama penyedutan selepas berulang menunjukkan pengumpulan tidak lebih besar daripada enantiomer formoterol .

Sejak formoterol   digunakan dengan menggunakan ubat sedut, norma adalah bahawa sebahagian daripada bahan aktif ditelan dan diserap dari saluran gastrousus.

Peruntukan

Foradil mempunyai sambungan yang agak kuat kepada protein plasma, yang mencapai 61-64%.

Metabolisme

Laluan utama metabolisme   dadah Foradil - langsung glucuronidation . Disokong oleh metabolisme Ia adalah O-demethylation dan glucuronidation berikutnya.

Juga laluan mungkin termasuk conjugation bahan aktif dan deformilirovanie sulfat berikutnya. Dalam proses glucuronidation menyertai isoenzim berikut: 1A7, UGT1A1, 1A10, 1A3 i1A6 dan 1A8, 1A9, 2B7 dan 2B15. Proses yang terlibat 0-demethylation isoenzim: 2A6 dan CYP2D6 dan 2C9 dan 2C19.

Pengeluaran

Pesakit yang mengambil Foradil selama 12 bulan, dan penderitaan asma   dalam air kencing sebanyak 10% daripada formoterol ditentukan dalam bentuk tidak diubah, dan pada pesakit dengan maklumat terperinci mengenai COPD   lebih kurang 7%. Perkadaran (R, R) - dan (S, S) -enantiomers daripada formoterol adalah dalam air kencing kira-kira 40% (pada pesakit dengan asma ) Dan 60% (pada pesakit dengan COPD ).

Bahan aktif dan yang metabolit   dikeluarkan dari badan sepenuhnya (1/3 daripada jumlah dos yang dikumuhkan dalam najis dan 2/3 - dalam air kencing).

Kelegaan buah pinggang dadah Foradil berbeza-beza antara 150 dan 160 ml / min.

Akhir T1 / 2 dadah daripada plasma selepas pentadbiran tunggal dos 120 mg 10 jam; dan T1 / 2 enantiomer formoterol   masing-masing 13.8 dan 12.2.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Apabila diperbetulkan untuk ciri-ciri farmakokinetik berat badan formoterol   kedua-dua lelaki dan wanita tetap sama.

Kajian farmakokinetik formoterol   dalam pesakit tua dan orang yang mempunyai hati terjejas dan / atau penyakit buah pinggang telah dijalankan.

Petunjuk

Ia adalah disyorkan untuk menggunakan Foradil dadah:

• dalam profilaksis dan rawatan bronchospasm   pesakit asma   (Dadah Foradil digunakan sebagai tambahan kepada terapi dengan kortikosteroid yang disedut);
• dalam pencegahan bronchospasm , Yang disebabkan oleh senaman kuat, udara sejuk atau penyedutan alergen (dadah Foradil digunakan sebagai tambahan kepada terapi dengan kortikosteroid yang disedut);
• pencegahan dan rawatan gejala yang disebabkan oleh halangan bronkial pada pesakit dengan bronkitis kronik . emphysema Dan COPD   (dadah Foradil digunakan sebagai boleh balik dan tidak boleh diubah di halangan bronkial ).

Kontra

Jangan gunakan Foradil dadah:

• pada kanak-kanak di bawah umur 5 tahun;
• semasa   Laktasi   (penyusuan);
• dalam kes hipersensitiviti kepada ubat.

Dengan berhati-hati yang melampau boleh digunakan ubat Foradil:

• pada penyakit jantung koronari ;
• pada   aritmia jantung ;
• pada kegagalan jantung yang teruk ;
• pada idiopathic stenosis aortic subvalvular ;
• pada cardiomyopathy obstruktif hypertrophic ;
• pada thyrotoxicosis ;
• apabila diketahui atau disyaki QT pemanjangan ;
• pada diabetes .

Kesan-kesan sampingan

Semasa rawatan, pesakit mungkin mengalami ketidakselesaan Foradilom cukup daripada kesan-kesan sampingan yang berikut:

• Di sebelah   sistem imun: tindak balas hipersensitiviti ( hypotension . gatal-gatal . angioneurotic edema . gatal-gatal . exanthema ).
• Gangguan mental: daripada pergolakan . kebimbangan . hyperexcitability . insomnia .
• Di sebelah   Sistem saraf: daripada sakit kepala .   gegaran . pening . gangguan rasa .
• Di sebelah   Sistem kardiovaskular: daripada berdebar-debar . tachycardia . edema periferal .
• Di sebelah   sistem pernafasan: daripada bronchospasm Termasuk paradoks.
• Reaksi tempatan dari   kerengsaan membran mukus larinks dan tekak .
• Di sebelah   sistem pencernaan: daripada loya .
• Di sebelah   sistem otot: daripada kekejangan pada otot . myalgia .
• Lain-lain: gangguan sensasi rasa.

Ambil perhatian bahawa apabila menggunakan ubat ini dalam amalan klinikal diperhatikan perubahan keputusan agak serius daripada kajian makmal hiperglisemia Saya   dan hypokalemia Dan QT pemanjangan .

Semasa ujian klinikal apabila digunakan dalam kaedah rawatan dadah Foradil ditemui dan sedikit peningkatan dalam kekerapan exacerbations asma   berbanding dengan plasebo.

Arahan untuk penggunaan Foradil (kaedah dan dos)

Selaras dengan arahan penggunaan ubat Foradil ia adalah untuk kegunaan penyedutan dalam rejimen rawatan orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun. Ubat ini boleh didapati sebagai serbuk untuk penyedutan yang digunakan dengan menggunakan aerolayzera (alat khas untuk penyedutan).

Orang dewasa dengan asma anda perlu 12-24 mg (1-2 kapsul) 2 kali sehari. Jika perlu, dos boleh meningkat kepada 12-24 mg sehari. Jika penggunaan dos tambahan Foradil menjadi berterusan, bukan episod (lebih daripada 2 hari seminggu), maka pesakit perlu berjumpa doktor untuk mengkaji regimen kerana Majlis makan kerap dos tambahan boleh dianggap sebagai tanda semakin teruk penyakit yang mendasari.

Apabila pencegahan bronchospasm Yang berlaku apabila melakukan senaman fizikal yang kuat atau pendedahan yang pasti kepada alergen, 15 minit sebelum hubungan atau beban perlu mengambil 12 mg (1 kapsul). Pesakit asma   peringkat yang teruk boleh digunakan dalam dos tunggal 24 mikrogram.

Pesakit yang mengalami penyakit paru-paru obstruktif kronik,   dengan terapi penyelenggaraan yang kerap perlu mengambil 12 atau 24 mg (1-2 kapsul), 2 kali sehari.

Kanak-kanak berumur 5 tahun dan lebih tua perlu mengambil 12 mg 2 kali sehari semasa terapi penyelenggaraan. Jika perlu, tambahan pula mengambil 12 atau 24 mg ubat setiap hari. Jika penggunaan dos tambahan Foradil menjadi berterusan, bukan episod (lebih daripada 2 hari seminggu), maka pesakit perlu berjumpa doktor untuk mengkaji regimen, iaitu. A. penerimaan kerap dos tambahan boleh dianggap sebagai tanda semakin teruk penyakit yang mendasari.

Untuk pencegahan   bronchospasm   pada kanak-kanak, punca-punca yang boleh melakukan senaman fizikal yang teruk atau pendedahan kepada alergen yang tidak dapat dielakkan diketahui, 10-15 minit sebelum hubungan atau memuatkan perlu untuk menggunakan 12 mcg Foradil (1 kapsul).

Overdose

Jika terlebih dos Foradil pesakit mungkin mengalami ketidakselesaan dari yang kuat loya . muntah . sakit kepala, gegaran, mengantuk, jantung berdebar-debar, tachycardia, aritmia ventrikular, asidosis metabolik Dan hypokalemia   dan hiperglisemia .

Untuk mengeluarkan gejala berlebihan ia adalah disyorkan untuk terapi sokongan dan gejala. Dalam kes berlebihan teruk mungkin memerlukan rawatan di hospital.

Di bawah pengawasan doktor boleh digunakan beta-blockers .

Kerjasama

Sejak Foradil adalah Beta2-agonis , Ia adalah perlu untuk mengambil berhati-hati yang melampau kepada pesakit yang telah menggunakan dalam rawatan mereka rejimen ubat-ubatan seperti procainamide . dizopiramid . quinidine   dan phenothiazines . Ia juga tidak digalakkan sempena Foradil antihistamin . Perencat MAO Dan kuat antidepresan tricyclic Dan ubat-ubatan lain yang menggalakkan QT pemanjangan Oleh kerana ia bukan sahaja boleh memberi kesan buruk kepada sistem kardiovaskular, tetapi juga meningkatkan risiko   aritmia ventrikular .

Perhatikan juga bahawa penerimaan serentak Foradil dengan agen sympathomimetic lain boleh mencetuskan kesan sampingan ubat.

Renungkan kesan gipokaliemicheskoe potensi Beta2-agonis mungkin juga serentak dengan Foradilom diuretik . xanthine   dan GCS .

Hypokalemia   Ia membantu untuk meningkatkan kecenderungan pesakit untuk kejadian dan perkembangan aritmia jantung Jika persediaan hadir regimen rawatan mereka   Foxglove .

Banyak yang boleh melemahkan kesan Foradil beta-blockers .

Segi jualan

Foradil boleh dibeli di farmasi dengan preskripsi.

Keadaan penyimpanan

The Foradil ubat hendaklah disimpan di tempat yang kering pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Tarikh tamat tempoh

Foradil disimpan selama 2 tahun apabila disimpan.

Analog

Hari ini, Foradil mempunyai kira-kira 20 analog tindakan farmakologi dadah di kalangan pengeluaran dalam negeri dan asing. Rakan-rakan utama ubat di pasaran adalah Foradil Ketotifen, Ascoril, Ribomunil   dan Stoptussin .

Ulasan Foradile

Rata-rata di forum Foradil adalah 4, skala 8-5 mata.
Kelebihan Pelawat dadah forum termasuk:

• kecekapan;
• Majlis makan, 2 kali sehari.

Belok peserta penyediaan dalam forum perubatan dan laman web adalah:

• aerolayzer tidak selesa;
• berlakunya kesan sampingan.

Selepas menganalisis jawapan tentang Foradile doktor, ia boleh membuat kesimpulan bahawa ramai pakar secara aktif menggunakan ubat ini dalam amalan, tetapi adalah dinasihatkan untuk memberi perhatian kepada pesakit mereka dan ubat Foradil Combi Yang juga telah membuktikan dirinya memberikan keputusan cemerlang dalam penyingkiran serangan asma .

Maklumat tentang ubat Foradil dalam Wikipedia tidak.

Harga Foradil di mana untuk membeli

Harga purata Foradil di Ukraine adalah 900 UAH (30 kapsul).

Di Moscow, anda boleh membeli Foradil untuk 661 Rubles. (30 kapsul) dan 1123 Rubles. (60 kapsul).