Zoeli

Penerangan pada terlewat 2014/10/27

Nama Latin: Zoely
Kod ATC: G03AA14
Bahan aktif: Nomegestrol ditambah estradiol (Nomegestrol + Estradiol)
Pengilang: Organon (Ireland) Ltd (Ireland)

Gambar dadah

Kandungan
Bentuk produk
Kesan farmakologi
Farmakodinamik dan farmakokinetik
Petunjuk
Kontra
Kesan-kesan sampingan
Arahan untuk penggunaan Zoeli
Overdose
Kerjasama
Segi jualan
Keadaan penyimpanan
Tarikh tamat tempoh
Peringatan
Analog
Bayi
Dengan alkohol
Semasa mengandung (dan menyusukan anak)
Ulasan
Harga, di mana untuk membeli

Zoeli

Kandungan

Tablet 1 - 2, 5 mg nomegestrola asetat dan 1 55 mg estradiol hemihydrate (masing-masing 1 dan 5 mg Estradiol ) - Bahan aktif.

Bahan-bahan tambahan:

0, 7 mg - talkum;
14 mg - microcrystalline selulosa;
0, 7 mg - magnesium stearat;
2, 4 mg - crospovidone;
57, 71 mg - monohydrate laktosa;
0, 44 mg - silika koloid.

Sarung:

1, 6 mg - Opadry II putih.

Tablet plasebo :

0, 7 mg - talkum;
14 mg - microcrystalline selulosa;
0, 7 mg - magnesium stearat;
2, 4 mg - crospovidone;
61,76 mg - monohydrate laktosa;
0, 44 mg - silika koloid.

Sarung:

2, 4 mg - Opadry II kuning.

Bentuk produk

Dadah Zoeli datang dalam bentuk tablet di lapisan filem pada 28 atau 84 pil dalam satu pakej. Lepuh mengandungi tablet hari dalam seminggu bernombor.

Kesan farmakologi

Kontraseptif.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Zoeli - hormon digabungkan perancang ubatan yang terdiri daripada bahan-bahan tambahan daripada komponen-komponen aktif: estradiol (17β) dan nomegestrola.

Estradiol adalah semula jadi estrogen Sama dengan manusia dalaman 17β-estradiol (E2) . Perbezaan utama dari ethinyl estradiol , Termasuk dalam struktur ini SK lain (gabungan pil perancang), ia adalah ketiadaan 17α-kedudukan kumpulan metil. Menerima ubat Zoeli menyebabkan kepekatan purata E2 Yang sesuai dengan mereka yang berada di peringkat awal dan fasa luteal folikel akhir kitaran haid.

A terbitan semula jadi progesteron - nomegestrol Dengannya yang sama di dalam struktur dan sangat selektif progestogen . Dengan pertalian ketara bagi penerima yang progesteron (Manusia), mempamerkan antigonadotropnym tinggi dan aktiviti anti-androgenic sederhana, tanpa dengan androgen, glukokortikoid, estrogen dan aktiviti mineralocorticoid.

Kesan perancang dadah Zoeli adalah gabungan daripada beberapa kesan, yang paling penting yang merupakan perubahan rembesan mukus serviks dan penindasan ovulasi . E2 meningkatkan kesan progestogen Dan nomegestrol Ia terlibat dalam penindasan ovulasi. Selepas menerima ubat Zoeli normal ovulasi , Kebanyakan wanita pulih agak cepat.

Folat Serum semasa penerimaan Zoeli tidak berubah selama enam bulan dan pentadbiran berturut-turut kekal pada tahap yang asas.

Kajian klinikal mendapati Indeks Pearl 0, 66 - untuk kumpulan umur wanita 18 - 50 tahun 0, 75 - 18 - 35 tahun, sempadan atas 95% selang keyakinan masing-1, 1.7, 23.

Kajian telah menunjukkan bahawa ubat itu tidak Zoeli membawa kepada perubahan penting dalam metabolisme lipid, ia mempunyai kesan ke atas kecenderungan Insulin , Portability Glukosa dan hemostasis . Ubat itu meningkatkan jumlah protein yang pengangkutan CBG (kortikosteroid terikat) dan TBG (tiroksin mengikat) globulins , Tetapi untuk tahap yang lebih rendah daripada kompaun ethinyl estradiol dengan levonorgestrel . Juga, ketara mengurangkan kandungan percuma dan jumlah testosteron, Dehydroepiandrosterone, androstenedione dan sedikit peningkatan kepekatan globulin Hormon seks mengikat (SHBG). Semasa pemeriksaan histologi endometrium Selepas permohonan Zoeli untuk 13 rakaat, ia telah diperhatikan perubahan patologi.

Nomegestrol menerima pada dalaman cepat diserap dan mempamerkan Cmax (7 ng / ml) dalam plasma selepas 2 jam. Apabila menerima tunggal, bioavailabiliti mutlak tidak bergantung kepada pengambilan makanan adalah sama dengan 63%.

Pada 97-98% mengikat albumin , Walaupun tidak mengikat kepada CBG atau SHBG. VSS - 1 645 ± 576 liter.

Ia dimetabolismekan oleh cytochrome P450 beberapa metabolit hydroxylated tidak aktif, yang seterusnya, bersama-sama dengan nomegestrolom Membentuk sulfat dan glucuronide conjugates. Dalam keseimbangan, pembersihan tanah adalah 26 l / h.

Pada keseimbangan, T1 / 2, purata - 46 jam (28-83 jam). Nomegestrol output bermakna untuk usus buah pinggang yang lebih rendah dan tahap yang lebih tinggi. Kira-kira 80% daripada pengeluaran hingga 4 hari dan hampir sepenuhnya selama 10 hari.

Farmakokinetik Linear nomegestrola Ia bergantung kepada dos (julat 0 mg 625-5).

Mengenai farmakokinetik nomegestrola SHBG tidak terjejas. Keadaan keseimbangan diperhatikan selepas 5 hari. Purata Css - 4 ng / ml. Plasma Cmax kira-kira - 12 ng / ml dan dimanifestasikan melalui 90 minit selepas pentadbiran.

Nomegestrol Ia tidak bertindak balas dengan P Glikoprotein dan tiada tindakan perencatan yang ketara pada atau mendorong cytochrome P450.

Estradiol , Apabila diambil secara lisan, meminjam dirinya melahirkan metabolisme di laluan pertama. Bioavailabiliti mutlak, tidak kira makan, kira-kira 5%.

Secara aktif diedarkan di seluruh badan. Kandungan tertinggi menunjukkan di organ sasaran GHG ( hormon ). Dalam darah 37% terikat untuk SHBG, 61% daripada albumin . Hanya 1-2% Estradiol didapati dalam bentuk tak terbatas.

Apabila diambil secara lisan, luaran Estradiol aktif biotransformed dan persamaan kerana dalaman yang estradiol , Dengan cepat ditukar di dalam hati dan usus, beberapa metabolit (terutamanya estron ). Baru-baru ini conjugated, menjalani peredaran usus dan hati. Pengoksidaan berlaku melalui isoenzim cytochrome P450.

Cmax serum diperhatikan selepas 6 jam dan adalah sama dengan - 90 pg / ml. Kepekatan purata serum - 50 pg / ml.

Berasal dari darah dengan cepat, T1 / 2 berbeza-beza dalam pelbagai, dan selepas / dalam pentadbiran 8 ± 4 6 4 jam.

Petunjuk

Pil kawalan kelahiran yang ditetapkan untuk tujuan Zoeli Kontraseptif .

Kontra

Data yang tepat mengenai kontra pil perancang Yang mengandungi 17β-estradiol tidak wujud. Walau bagaimanapun, ia boleh dianggap bahawa mereka sesuai dengan mereka yang apabila menerima etinilestradiolsoderzhaschih cara. Apabila menerima Zoeli, dalam keadaan mana-mana daripada syarat-syarat berikut, anda perlu segera berhenti mengambilnya.

hipersensitiviti kepada mana-mana komponen tablet;
thromboembolism arteri paru-paru trombosis urat yang mendalam, kerana pada masa ini dan pada masa lalu;
trombosis arteri (Edaran Patologi otak, infarksi miokardium );
migrain dengan gejala neurologi fokus, termasuk anamnesis itu;
negeri prodromal ( angina, serangan iskemia sementara ), Termasuk anamnesis itu;
pelbagai dan / atau teruk faktor arteri atau trombosis vena ( darah tinggi, kencing manis dengan gejala vaskular, yang teruk dyslipoproteinemia );
pankreatitis Apabila hypertriglyceridemia teruk, pada masa ini dan pada masa lalu;
diperoleh atau kecenderungan genetik pesakit kepada arteri atau vena trombosis Sebagai contoh: antithrombin III kekurangan, dan protein C dan S, rintangan protein C, hyperhomocysteinemia dan kehadiran antibodi Antiphospholipid (Lupus antibodi antikoagulan untuk cardiolipin);
tumor dan penyakit hati yang teruk termasuk sejarah;
tumor bergantung kepada hormon malignan tersirat atau didiagnosis ( tumor payudara atau kemaluan );
semasa penyusuan;
yang diandaikan atau disahkan kehamilan ;
Faraj pendarahan etiologi yang tidak diketahui;
intoleransi laktosa, kekurangan laktase, glukosa-galaktosa malabsorption;
postmenopause .

Dengan berhati-hati yang melampau:

keadaan serius kemurungan , Seperti sejarah;
kencing manis Lulus tanpa patologi vaskular;
sistemik lupus eritematosus;
ulser kolitis ;
Penyakit Crohn;
patologi hati;
hypertriglyceridemia , Sekarang masa kini atau dilihat dalam sejarah keluarga;
faktor-faktor risiko untuk penyakit jantung iskemia ( merokok, obesiti, tekanan darah tinggi );
kehadiran sejarah keluarga embolisme arteri dan vena trombosis ;
pembedahan besar dan boleh bergerak berpanjangan.

Kesan-kesan sampingan

Seperti yang ditunjukkan, yang boleh diterima daripada perancang Zoeli kebanyakannya yang baik dan keselamatan orang lain adalah pada tahap satu ubat yang digabungkan dengan kesan yang sama. Berikut adalah kemungkinan kesan buruk yang diperhatikan di kaunter penyambut tetamu Zoeli itu.

Metabolisme:

berat badan;
pembendungan cecair;
menambah atau mengurangkan selera makan.

CNS:

mengurangkan atau meningkatkan libido ;
kemurungan;
migrain ;
perhatian terjejas;
sakit kepala.

Mayat:

bola mata kering;
toleransi terhadap memakai kanta sentuh.

Sistem vaskular:

air pasang .

Sistem pencernaan:

kembung;
loya ;
peningkatan dalam enzim hati;
kekeringan dalam mulut.

Kulit dan tisu subkutaneus gangguan:

jerawat ;
alopecia ;
hiperhidrosis ;
gatal-gatal;
seborrhea ;
kulit kering;
hypertrichosis ;
chloasma .

Sistem otot:

rasa berat.

Organ-organ pembiakan dan payudara:

pendarahan pengeluaran;
menorrhagia ;
sakit di bahagian pelvik;
gipomenoreya ;
payu dara;
metrorrhagia ;
galactorrhea ;
sindrom prahaid ;
kekejangan rahim;
anjing laut dalam kelenjar susu;
kekeringan faraj dan vulva;
dispareunia;
ketidakselesaan dalam faraj;
bau yang tidak menyenangkan daripada faraj.

Am:

edema ;
cepat marah;
kelaparan.

Kesan buruk dilihat dengan KOC (digabungkan pil perancang) yang mengandungi ethinyloestradiol:

peningkatan dalam tekanan darah ;
arteri dan vena thromboembolism ;
chloasma ;
tumor bergantung kepada hormon ( kanser payudara, tumor hati ).

Kekerapan diagnosis kanser payudara pada wanita yang menggunakan ini SK lebih tinggi sedikit berbanding dengan wanita yang menggunakan kaedah dan cara kontraseptif yang lain.

Hubungan antara kanser payudara dan penggunaan COC belum ditubuhkan.

Arahan untuk penggunaan Zoeli

Arahan mengenai Zoeli mengesyorkan pengambilan harian pil dalam pada masa yang sama, dengan tidak mengambil kira pengambilan makanan akaun. Tablet yang berada di dalam turutan yang ditunjukkan dalam lepuh dan dibasuh turun dengan air.

Untuk cadangan semua wanita untuk menggunakan dadah Zoeli sama. Selama 28 hari berturut-turut anda perlu mengambil 1 biji setiap hari. Dalam tempoh 24 hari pertama warna putih tablet yang terdiri daripada bahan aktif, dan kemudian, dalam tempoh yang akan datang 4 tablet kuning ( plasebo ), Yang tidak mengandungi komponen aktif.

Tablet awal daripada setiap lepuh berikut (atau pembungkusan) perlu diambil pada hari berikutnya selepas perlawanan akhir pil lepuh yang terakhir. Dadah ini dijalankan tanpa mengira kehadiran atau ketiadaan pendarahan pengeluaran Yang biasanya berlaku dalam tempoh 24-36 jam selepas pengambilan terakhir pil warna putih dan boleh terus menggunakan permulaan lepuh seterusnya.

Digunakan di rumah

Bagi wanita sebelum ini tidak dirawat dengan pil hormon, adalah lebih baik untuk mula mengambil hari Zoeli pertama kitaran haid . Dalam kes ini perlindungan kontraseptif tambahan diperlukan. Permohonan itu hendaklah bermula dari hari ke-2-5 kitaran, tetapi selama seminggu, anda perlu menggunakan kaedah halangan kontraseptif tambahan.

Apabila bertukar daripada pil hormon lain digabungkan tindakan (ini SK lain patch 'Transdermal, cincin faraj ), Dalam kes ini SK lain mengesyorkan mengambil Zoeli pada hari berikutnya selepas tablet terakhir aktif ( tidak plasebo ) Tidak lewat daripada hari yang akan datang pada akhir julat normal antara kitaran atau mengambil pil plasebo . Di bawah penggunaan sebelumnya t patch ransdermalnogo atau cincin faraj Beralih kepada pil Zoeli wajar untuk bermula pada tarikh pengeluaran (penghapusan), tetapi tidak lewat daripada tempoh yang akan datang disyorkan melekat plaster atau memasuki gelanggang.

Apabila betul dan secara konsisten menerapkan kaedah-kaedah perancang sebelumnya dan memastikan tidak ada kehamilan, peralihan untuk Zoeli mana-mana hari. Bezgormonalny melebihi tempoh yang disyorkan kaedah kontraseptif yang lalu, ia adalah mustahil di mana-mana.

Dalam kes bertukar daripada pil yang mengandungi satu progestogen ( Implan Tablet, suntikan atau IUD - sistem dalam kandungan ) Semasa penggunaan terdahulu tablet lain, anda boleh pergi ke mana-mana hari Zoeli, pada hari berikutnya selepas penamatan penggunaan tablet progestogen. Apabila bertukar daripada suntikan, mengambil pil Zoeli digantikan dengan suntikan disyorkan berikut. Tentera Laut atau Implant dikeluarkan pada mana-mana hari mudah, dan yang mula mengambil Zoeli. Dalam semua kes-kes di atas adalah disyorkan, pada minggu ini, menggunakan pil penghalang tambahan.

Selepas menggugurkan kandungan Pertama trimester Anda boleh memulakan aplikasi Zoeli dengan serta-merta selepas prosedur, manakala langkah-langkah kontraseptif tambahan diperlukan.

Selepas menggugurkan kandungan Kedua trimester atau melahirkan anak, anda perlu mula menggunakan dadah di antara 21 dan 28 hari. Bagi kegunaan kemudian, lebih baik, pada minggu ini, penggunaan selanjutnya pil penghalang . Pada hubungan seks sebelum ini, ia adalah perlu untuk mengecualikan mungkin kehamilan , Sebelum digunakan.

Sekiranya terdapat tablet terlepas

Dalam kes kehilangan lain yang sedia ada (putih) pil memberikan cadangan-cadangan berikut.

Pada kelewatan berikutan penerimaan sekurang-kurangnya 12 jam untuk mengambil tablet tanpa pembetulan dikehendaki urutan dan masa penerimaan berikutnya tablet.

Dengan kelewatan lebih daripada 12 jam mematuhi dua peraturan:

tablet bertindak perlu diambil sekurang-kurangnya 7 hari berturut-turut;
jumlah lebih besar tablet aktif terlepas dan berhampiran semasa digunakan plasebo , Yang lebih tinggi kemungkinan kehamilan.

Meninggalkan pil pertama yang secepat mungkin, walaupun dalam kes menerima 2 tablet yang berikutnya pada masa yang sama. Pada masa akan datang, terus menggunakan skim yang biasa, tanpa langkah-langkah tambahan.

Jika anda lulus 2 atau lebih tablet jika tiada pendarahan pengeluaran semasa mengambil plasebo , Sekiranya dikecualikan kehamilan .

Apabila anda lulus dalam tempoh 1 st - ke-7 hari kitaran perlu mengambil tablet yang terakhir yang tidak dijawab secepat mungkin, walaupun dalam hal menerima 2 tablet pada masa yang sama kemudian. Selepas itu, untuk terus menggunakan litar konvensional menggunakan penghalang kehamilan , Dalam minggu pertama. Dalam hal hubungan seks pada masa ini, ia adalah mungkin kehamilan .

Apabila anda melepasi ke-8 - hari ke-17 kitaran perlu mengambil tablet yang terakhir yang tidak dijawab secepat mungkin, walaupun dalam hal menerima 2 tablet pada masa yang sama kemudian. Selepas itu, untuk terus menggunakan litar konvensional menggunakan penghalang kehamilan , Dalam minggu pertama.

Apabila lompat atas 18 - hari ke-24 kitaran perlu mengambil tablet yang terakhir yang tidak dijawab secepat mungkin, walaupun dalam hal menerima 2 tablet pada masa yang sama kemudian. Ia adalah mustahil untuk menjalankan majlis makan serentak lebih daripada 2 biji aktif. Dalam minggu pertama perlu digunakan penghalang kehamilan Dan tindakan pertama pil lepuh yang akan datang, mengambil selepas tablet aktif terakhir yang sebelumnya, iaitu, fasa menerima minuyu plasebo . Dalam skim ini, pendarahan pengeluaran sering berlaku fasa penerimaan berikut plasebo Walau bagaimanapun semasa kitaran semasa, boleh diperhatikan spotting atau pendarahan kejayaan.

Memandangkan ketidakpastian dalam jumlah pil terlepas, anda perlu menggunakan pil penghalang , Untuk sekurang-kurangnya seminggu penerimaan berterusan tablet yang sedia ada.

Skipping pil plasebo Ia tidak membawa kepada mengurangkan kesan kontraseptif.

Apabila negeri-negeri penyakit gastrousus, seperti cirit-birit atau muntah-muntah, boleh mengalami proses penyerapan ubat Zoeli, dalam hubungan ini, adalah perlu untuk mengambil langkah-langkah tambahan kontrasepsi.

Dalam kes muntah lebih daripada 3 hingga 4 jam selepas pengambilan tablet, ini bersamaan dengan penerimaan yang tidak dijawab. Jika keadaan ini menyakitkan berlangsung selama beberapa hari, anda perlu menggunakan cadangan di atas. Jika anda tidak akan mengubah corak biasa penggunaan boleh mengambil langkah tablet atau tablet tambahan daripada lepuh lain.

Untuk melambatkan masa ini pendarahan menstrualnopodobnoe anda mesti mula mengambil tablet putih dari lepuh seterusnya segera berakhir mereka sendiri dari lepuh sebelumnya, iaitu, bahawa kemasukan plasebo . Pil putih dari lepuh kedua, anda boleh mengambil penuh. Apabila menerima plasebo dari lepuh kedua, meneruskan regimen normal Zoeli. Dalam hal permohonan lanjutan mungkin kelihatan spotting dan / atau pendarahan kejayaan . Untuk bergerak tarikh mula berlakunya pendarahan menstrualnopodobnoe Ia boleh mengurangkan fasa penerimaan plasebo (maksimum 4 hari). Lebih kecil meningkatkan risiko kekurangan rehat pendarahan membatalkan dan pembangunan disapu spotting dan pendarahan kejayaan.

Overdose

Kesan sampingan yang serius dengan dadah berlebihan Zoeli dipatuhi. 5 beberapa dos berulang dan dos yang lebih besar daripada 40 kali dos, tidak menunjukkan sebarang kesan buruk.

Anda boleh menghalang kemunculan loya . yg menyebabkan muntah menggesa, pendarahan dari faraj.

Terapi gejala.

Kerjasama

Dalam usaha untuk menghapuskan interaksi yang berpotensi perlu berhati-hati membaca arahan untuk mereka, dalam arahan penggunaan ubat-ubatan yang digunakan secara selari.

Interaksi ini SK, termasuk Zoeli dengan ubat lain boleh menyebabkan pendarahan dan / atau mengurangkan keberkesanan kontraseptif. Berikut meringkaskan interaksi ubat-ubatan lain dengan ini SK.

Metabolisme hepatik

Interaksi mungkin dengan inducers enzim hati microsomal, yang boleh menyebabkan peningkatan Pelepasan GHG ( hormon seks). Sudah pasti kerjasama dengan barbiturat, phenytoin, primidone, rifampin, carbamazepine . Interaksi mungkin dengan Griseofulvin . Ialah topiramate . Oxcarbazepine . Felbamate