Penerangan pada terlewat 2014/11/26

• Kandungan
• Bentuk produk
• Kesan farmakologi
• Farmakodinamik dan farmakokinetik
• Petunjuk
• Kontra
• Kesan-kesan sampingan
• Esmiya, arahan penggunaan
• Overdose
• Kerjasama
• Segi jualan
• Keadaan penyimpanan
• Tarikh tamat tempoh
• Peringatan
• Analog
• Bayi
• Semasa mengandung (dan menyusukan anak)
• Ulasan
• Harga, di mana untuk membeli

Kandungan

Satu tablet penggubalan terdiri daripada 5 mg Esmiya ulipristal asetat   - Bahan aktif.

Sebagai bahan bantu ubat mengandungi: 43 mg 5 - mannitol; 93, 5 mg - microcrystalline selulosa; 4 mg - Talc; 1, 5 mg - magnesium stearat; 2, 5 mg - natrium croscarmellose.

Bentuk produk

Ubat Esmiya (Esmya) datang dalam bentuk tablet, sebelah yang tidak ada terukir «ES5". Satu pakej mungkin mengandungi 28 atau 84 tablet.

Kesan farmakologi

Antigestagens.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

The Esmiya dadah (Esmya) mengandungi bahan yang -   ulipristal   asal sintetik, yang terpilih progesteron reseptor modulator   dan tisu khusus tindakan antiprogesteronovym terpilih yang berbeza.

Ulipristal mempunyai ciri-ciri kesan langsung ke atas endometrium . Bagi kebanyakan wanita, pemakaian 5 mg setiap hari kitaran haid , Penghidap Termasuk myoma , Tidak berlaku selepas kitaran ini pendarahan haid . Selepas penamatan pil, kitaran haid Biasanya pulih dalam tempoh sebulan.

Kesan langsung daripada dadah pada endometrium kerana beberapa khusus perubahan ciri-ciri untuk kelas ubat-ubatan dan menimbulkan tindakan bermusuhan reseptor progesteron . Dalam 60% daripada wanita yang mengambil ulipristal lebih 3 bulan, perubahan histologi lemah membiak epitelium aktif   dengan asimetri berkaitan pertumbuhan dan pertumbuhan stroma Dan pengembangan fibrosis   kelenjar progestagenic dan estrogenik kesan ke atas epitelium . Perubahan ini boleh balik dengan kehilangan pada akhir rawatan, dan tidak berkaitan dengan Hiperplasia endometrium .

Dalam 10-15% wanita diadakan terapi dengan ulipristala Diperhatikan pertumbuhan endometrium Yang mencapai penebalan 16 mm. Penebalan ini juga bebas hilang pada akhir rawatan dan kembali normal pendarahan haid . Jika dalam tempoh 3 bulan selepas pemberhentian ubat,   penebalan endometrium   tidak datang kepada standard negeri, adalah perlu untuk lulus pemeriksaan tambahan untuk mengecualikan atau mengesahkan patologi lain.

Ulipristal mendorong apoptosis   dan menindas percambahan sel Dengan itu menyediakan kesan langsung ke atas leiomyoma Yang membawa kepada pengurangan mereka.

Pengambilan harian 5 mg ulipristala Ia membawa kepada yang dijamin menghalang ovulasi   majoriti wanita menerimanya, mengesahkan penyelenggaraan tahap progesteron   pada 0, 3 ng / ml. Juga, pengambilan harian dos yang diberi dadah sebahagiannya dikurangkan kepekatan FSH Manakala meninggalkan kandungan dalam plasma darah Estradiol di peringkat menengah fasa folikel .

Semasa rawatan 3 bulan ulipristal Ia mempunyai kesan ke atas jumlah plasma ACTH . prolaktin . tiroksin mengikat globulin .

Dalam kajian haiwan pra-klinikal, ketika mengambil beberapa dos, tiada ancaman Ketoksikan dan genotoxicity Produk untuk kegunaan manusia. Adalah diperhatikan bahawa kematian janin haiwan ketika menerima dos yang lebih besar daripada 1 mg / kg, dan oleh itu, tidak dipasang Keselamatan ulipristala   terhadap embrio manusia . Dalam dos yang kecil, yang membolehkan anda untuk kehamilan yang pada haiwan, teratogenik   tindakan tidak dipatuhi. Juga, menurut hasil kajian ini, tidak ada bukti langsung kesan dadah pada keupayaan pembiakan   haiwan dan anak mereka.

Kajian klinikal untuk keselamatan dan keberkesanan Esmii pada dos harian 5 dan 10 mg, dikendalikan atas sukarelawan dengan perempuan pendarahan haid   teruk, menimbulkan myoma rahim . Berbanding dengan kumpulan plasebo Adalah diperhatikan klinikal yang penting berkurangan dalam jumlah kehilangan darah   Laman haid Dalam pesakit yang menerima ulipristal , Yang membolehkan untuk lebih cepat berkesan pembetulan anemia Than apabila digunakan bersendirian pil zat besi . Pesakit yang menerima kumpulan ulipristala , Mengurangkan Jumlah kehilangan darah adalah setanding dengan kumpulan pesakit yang dirawat dengan Leuprorelin (GnRH agonist). Dalam kebanyakan kes menyebabkan sambutan Esmii pemberhentian pendarahan   pada minggu pertama rawatan (membangunkan amenorea ). Kajian MRI dalam kumpulan ini menunjukkan besar yang fibroid penurunan rahim Berbanding dengan kumpulan plasebo . Membawa Kawalan AS   pada akhir rawatan (Minggu 13), dalam usaha untuk mewujudkan mengurangkan saiz fibroid rahim Ia menunjukkan pemeliharaan parameternya dalam satu kumpulan ulipristala selama 25 minggu, berbanding dengan beberapa peningkatan dalam dimensi dalam kumpulan Leuprolide .

Apabila menerima ulipristala dalam dos tunggal 5 mg, penyerapan yang cepat dadah daripada sampai Cmax selepas 60 minit pada - 23 ± 5 14, 2 ng / ml kepekatan plasma sebanyak 61, 3 31 7 ± ng / ml. Ulipristal mengalami perubahan pantas pembebasan metabolit farmakologi aktif Walaupun selepas 60 minit sampai Cmax 4 9 ± 4 ng / ml dan kepekatan plasma 26 ± 12 ng / ml.

Apabila menerima 30 mg Esmii semasa sarapan tinggi lemak, pengurangan 45% diperhatikan Cmax, sehingga 3 jam dan peningkatan dalam Tmax peningkatan 25% dalam kepekatan plasma, kedua-dua ulipristala Dan yang metabolit Tidak seperti berpuasa. Dengan pil setiap hari, kesan ini tidak dianggap sebagai penting.

Protein plasma ulipristal Ia mengikat kepada 98% atau lebih.

Metabolisme berlaku dengan penyertaan cytochrome P450 dengan pemilihan akhir metabolit di-N-demethylated .

Dalam lebih usus output kurang (kira-kira 10%) oleh buah pinggang. T1 / 2 pada dos 5 mg, kira-kira 38 jam, dengan pelepasan purata kira-kira 100 l / h.

Petunjuk

Pra-rawatan   manifestasi fibroid rahim   sederhana kepada teruk pada wanita dalam usia reproduktif yang telah mencapai umur 18 tahun, tempoh yang tidak melebihi 3 bulan.

Kontra

Menjalankan terapi ubat contraindicated Esmiya:

• pada hipersensitiviti ulipristalu kepada pesakit atau komponen lain tablet;
• pada Pendarahan faraj   sifat yang tidak dikenal pasti atau atas sebab-sebab yang tidak berkaitan dengan kanser rahim ;
• pada keganasan   pangkal rahim, ovari, rahim, kelenjar susu;
• pada asma yang teruk Yang tidak boleh dirawat kortikosteroid oral ;
• apabila tidak mencapai umur 18 tahun;
• semasa tempoh menyusukan bayi   dan kehamilan ;
• dalam kes yang didakwa kursus terapi daripada 3 bulan (kerana kekurangan data yang boleh dipercayai mengenai kesan ulipristala pada badan, untuk sepanjang tempoh ini).

Langkah berjaga-jaga:

• penyakit buah pinggang dan / atau penyakit hati;
• asma bronkial .

Kesan-kesan sampingan

CNS:

• gangguan emosi;
• sakit kepala ;
• kebimbangan;
• pening .

Badan saluran penghadaman:

• loya ;
• sakit perut;
• dispepsia ;
• kembung perut ;
• kekeringan mulut;
• sembelit .

Organ pendengaran:

• vertigo .

Sistem pernafasan:

• hidung berdarah .

Kulit dan tisu subkutaneus gangguan:

• meningkatkan berpeluh ;
• penampilan jerawat ;
• luka-luka kulit.

Sistem otot:

• kesakitan   otot dan tulang;
• sakit di bahagian belakang.

Sistem dan susu kelenjar Genito-kencing:

• amenorea ;
• kencing;
• penebalan endometrium ;
• metrorrhagia ;
• air pasang ;
• pendidikan sista ovari ;
• sakit pelvis;
• kesakitan . meningkatkan , Tension Payudara ;
• keputihan ;
• cyst pecah   ovari.

Lain-lain:

• berat badan;
• keletihan;
• bengkak ;
• asthenia .

Makmal bukti:

• peningkatan darah kolesterol dan trigliserida .

Dalam ujian klinikal, peristiwa-peristiwa buruk yang paling kerap, yang mana 10-15% diduduki penebalan endometrium Dalam kebanyakan kes pemergian mereka sendiri selepas pemberhentian rawatan; 12-13% - air pasang ; 6, 4% - sakit kepala   ringan atau sederhana dalam keterukan; 1 - 5% sista ovari , Hilang secara spontan selama beberapa minggu; pendarahan rahim Yang dalam beberapa kes memerlukan pembedahan.

Esmiya, arahan penggunaan

Arahan mengenai Esmiyu mengesyorkan pengambilan harian sekali tablet pertama secara lisan (di dalam), tidak kira makan.

Masa minggu pertama terapi adalah terhad kitaran haid . Tempoh ini perlu mula mengambil pil Esmiya, sebaik-baiknya pada masa yang sama hari.

Di penerimaan pas masa tablet seterusnya perlu diambil secepat mungkin, dalam tempoh 12 jam. Jika anda melebihi had masa ini, yang diluluskan penerimaan dan meneruskan kursus rawatan diikuti oleh tablet pada satu masa.

Oleh kerana kekurangan pengalaman dengan Esmii dari masa ke masa melebihi 3 bulan, istilah ini hanya sah untuk rawatan.

Overdose

Maklumat penuh mengenai kemungkinan berlebihan Esmiya dan manifestasi negatif berbangkit, yang pada masa ini tidak wujud. Teliti sedar bahawa menerima dos 200 mg tunggal dan 50 mg dos harian selama 10 hari tidak menyebabkan keadaan yang serius atau kubur pesakit.

Kerjasama

Pil kawalan kelahiran hormon Serta menjejaskan Esmiya reseptor progesteron   dan boleh mengurangkan kesan antara satu sama lain, dan oleh itu, tidak digalakkan untuk digunakan digabungkan.

Menggabungkan penerimaan dan Esmii penyekat daripada CYP3A4   sederhana ( Erythromycin ) Dan kuat ( Nefazodone . Ritonavir . Ketoconazole ) Langkah-langkah boleh mencetuskan peningkatan yang ketara dalam plasma kepekatan ulipristala . Atas sebab ini ia adalah disyorkan untuk menggunakan mereka bersama-sama. Menerima penyekat daripada CYP3A4   benign tidak ketara memberi kesan farmakokinetik Esmii, dan oleh itu tidak memerlukan pelarasan dos kedua.

Menerima inducers daripada CYP3A4 Ia membawa kepada penurunan kandungan plasma ulipristala . Oleh itu, penggunaan seiring inducers daripada CYP3A4   tindakan berkuasa ( Rifampicin . Phenytoin . Carbamazepine , Bermakna termasuk Wort St John ) Adakah tidak digalakkan.

Semasa penyerapan di dinding saluran pencernaan ulipristal dapat menghalang P-gp Dengan itu meningkatkan kepekatan plasma substrat P-gp . Dalam hal ini, ia tidak digalakkan, dan coadministration Esmii substrat P-gp   ( Digoxin . Dabigatran ).

Dalam penggunaan klinikal masa depan Esmii boleh mengenal pasti interaksi ubat lain.

Pesakit bersedia untuk menjalani terapi dengan Esmii adalah bertanggungjawab untuk memaklumkan kepada doktor mengenai semua langkah-langkah yang ia membiayai sebagai preskripsi dan senarai OTC.

Segi jualan

Farmasi Rusia untuk membeli Esmiya dadah perlu mengemukakan preskripsi doktor.

Keadaan penyimpanan

Ubat tablet Esmiya perlu disimpan di dalam bungkusan asal pada suhu ambien 30 ° C.

Tarikh tamat tempoh

Apabila disimpan jangka hayat produk adalah 2 tahun.

Peringatan

Ubat Esmiya boleh dilantik hanya selepas pemeriksaan yang menyeluruh untuk mengesahkan tanda-tanda dan kontra pengecualian kehamilan .

Semasa terapi adalah disyorkan untuk menggunakan tambahan kaedah halangan kontrasepsi Kecekapan pil hormon   Ia boleh dikurangkan, kerana tindakan dadah.

Walaupun data yang boleh dipercayai mengenai kesan kegagalan buah pinggang   pada penghapusan ulipristala Tidak, saya tidak mencadangkan penerimaannya oleh pesakit dengan penyakit ini, terutama dalam bentuk yang teruk, tanpa pengawasan doktor. Saranan-saranan ini dikenakan kepada pesakit yang kekurangan hepatik   sederhana hingga teruk, kerana ia dianggap kesan penyakit ini di penghapusan ulipristala .

Tempoh terapi tidak boleh melebihi 3 bulan.

Pesakit yang mengambil Esmiyu perlu sedar bahawa kesan dadah biasanya disertai dengan ketara pengurangan kehilangan darah haid   atau membawa kepada amenorea semasa 10 hari terapi. Apabila habis tempoh ini, dalam kes yang berterusan pendarahan sedalam-dalamnya , Anda perlu berjumpa doktor. Secara umum, biasa kitaran haid   Beliau kembali satu bulan selepas pemberhentian rawatan.

Majoriti pesakit yang dirawat dengan ubat Esmiya, memelihara anovulation . Walau bagaimanapun, kesuburan dalam terapi ulipristalom Ia tidak dikaji.

Analog Esmii

Analog ulipristala milik satu kumpulan farmakologi dan sama tetapi tidak serupa dalam tindakan utama, yang diwakili oleh ubat yang berikut:

• Agesta ;
• Ginepriston ;
• Zhenale ;
• Pentadbiran Gynestril ;
• Miropriston ;
• Mifepreks ;
• Mifegin ;
• Mifepristone ;
• Penkrofton ;
• Mifolian .

Bayi

Oleh kerana kekurangan penyelidikan, terapi dengan Esmii pada pesakit di bawah 18 tahun tidak dijalankan.

Semasa mengandung dan menyusukan anak

Pada masa ini, tempoh menyusukan bayi   dan kehamilan kontra kepada terapi ulipristalom .

Ulasan Esmii

Pada masa ini, rawatan fibroid rahim   Esmiya dengan dadah masih belum mencapai skala, selepas itu ia adalah mungkin untuk membuat kesimpulan yang jelas tentang kebijaksanaan pelantikan besar-besaran. Ulasan doktor tentang ubat yang sering berhati-hati, walaupun sesetengah pakar mengatakan tentang Esmii, sebagai sebenar "kejayaan" dalam rawatan penyakit ini, kebanyakan doktor yang meletakkan ia sebagai ubat untuk pra operasi   pesakit bagi mengurangkan saiz fibroid   dan pembetulan anemia   dengan mengurangkan atau berhenti pendarahan rahim .
Ia membuktikan bahawa, dalam banyak kes, kemungkinan untuk menyediakan tablet Esmii rahim untuk pembedahan supaya kemudiannya menyelamatkan fungsi pembiakan . Antara kesan-kesan sampingan, doktor biasanya berkata air pasang Terutamanya pada awal rawatan, ketidakselesaan . sakit kepala   dan pembentukan sista Yang mengesahkan penilaian pesakit yang mengambil ubat.

Ulasan Esmii dalam forum untuk berunding cara dan kaedah rawatan rahim Juga bercampur-campur. Kebanyakannya wanita membincangkan kegagalan, dalam pandangan mereka, keberkesanan Esmii dan dikaitkan dengan bahagian pengambilan sebanyak manifestasi. Juga tidak peranan penting dalam perbincangan meliputi kos dadah, yang pada hari ini adalah agak tinggi. Majoriti pesakit yang dirawat dengan ulipristal Mereka masih tidak berpuas hati dengan tindakan dan banyak kesan sampingan. Dalam keadilan perlu ditegaskan bahawa beberapa daripada mereka mempunyai kursus penuh rawatan mengambil masa 3 bulan, dan sering berhenti terapi pada satu ketika atau yang lain.

Secara ringkasnya, kesimpulan yang positif atau negatif tidak berbelah bagi mengenai dadah Esmiya boleh dilakukan. Kepada perjuangan berjaya terhadap fibroid rahim   dipengaruhi oleh banyak faktor, dari zaman penemuannya, dan saiz dan kemahiran kemasan dan gerak hati doktor yang merawat. Walau apa pun, kami berharap bahawa pengalaman lagi dengan ulipristala Ia akan membolehkan beliau untuk mengambil niche yang sesuai rawatan fibroid rahim   dan benar-benar menunjukkan hasil yang positif terapi.

Harga Esmii di mana untuk membeli

Farmasi Harga Esmii di Rusia adalah antara 7000 - 9000 Rubles.

Dadah ini anda boleh membeli di Moscow, kira-kira 7500 Rubles.