Penerangan pada terlewat 2014/08/11

• Kandungan
• Bentuk produk
• Kesan farmakologi
• Farmakodinamik dan farmakokinetik
• Petunjuk
• Kontra
• Kesan-kesan sampingan
• Arahan mengenai Divigel: Dos dan Pentadbiran
• Overdose
• Kerjasama
• Segi jualan
• Keadaan penyimpanan
• Tarikh tamat tempoh
• Peringatan
• Dengan alkohol
• Semasa mengandung (dan menyusukan anak)
• Ulasan
• Harga, di mana untuk membeli

Kandungan

Dalam gel Divigel termasuk:

• Estradiol   (Oestradiolum) pada dos 500 mg atau 1 g;
• Carbomer 974P   (Carbomerum 974P);
• Triethanolamine   (Triethanolamine);
• Propylene glycol   (Propylen Glycol);
• etanol 96%   (Aethanolum 96%);
• Air yang ditapis (Aqua Purificata).

Bentuk produk

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk gel Transdermal untuk rawatan gejala estrogen defisit. Terbuat dr batu baiduri gel mempunyai bentuk massa homogen dan dibungkus dalam beg berlamina kerajang aluminium №28. Kandungan bahan aktif dalam satu pakej - 500 mg, atau 1 gram.

Kesan farmakologi

Divigel tergolong dalam kategori ubat-ubatan yang digunakan untuk membetulkan gangguan yang disebabkan oleh permulaan menopause Dan ia mempunyai pada badan melahirkan estrogenik   tindakan.

Kesan terapeutik permohonan adalah aktiviti bertekad Estradiol - estrogen   bermakna serupa dalam sifat-sifat mereka, kimia, parameter biologi dan farmakologi estradiol dalaman Yang dihasilkan dalam badan wanita Unit folikel ovari Bermula dengan kemunculan pertama haid   pendarahan dan sehingga menopause .

Menurut klasifikasi yang diterima dadah Estradiol   Ia tergolong dalam kumpulan farmakologi:

• Estrogen .   progestins ; mereka menentang-   dan   homolog .
• Antitumor ejen hormon   menentang- hormon .

Bahan Tindakan bertujuan untuk mengimbangi defisit Well enskih hormon seks   dan aktiviti merangsang Estrogen   reseptor setempat dalam sel-sel sasaran.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Sintetik dihasilkan Estradiol   - A serbuk putih dengan struktur kristal yang hampir tidak larut dalam air, kurang larut dalam minyak asal sayur-sayuran, bagaimanapun, adalah sangat larut dalam alkohol . aseton . dietilendiokside   dan pelarut organik lain.

Estradiol   mempunyai keupayaan untuk menembusi melalui resapan ke dalam sel sasaran, yang kemudiannya diangkut ke nukleus sel membentuk ikatan dengan khusus estrogenik   reseptor dan bentuk kompleks ligan-reseptor .

Reseptor estrogen   Mereka dijumpai dalam tisu yang berbeza, tetapi jumlah yang paling besar yang terkandung dalam alat kelamin wanita pencacatan : Khususnya rahim . hypothalamic-pituitari sistem . hati . faraj . ovari . kelenjar susu Dan tulang .

Mendapat pendidikan kompleks ligan-penerima:

• bertindak balas dengan effector estrogen   unsur-unsur genom ;
• berinteraksi dengan khusus protein intrasel ;
• merangsang sintesis matriks (maklumat) RNA ;
• merangsang sintesis protein ;
• menggalakkan pengeluaran Cytokine ;
• Ia merangsang faktor pertumbuhan.

Seperti lain-lain Estrogen . Estradiol   Ia menyumbang kepada feminization badan. Oleh itu, bahan Divigel aktif 17-beta-estradiol :

• Ia merangsang pembangunan alat kelamin wanita pencacatan . dengan kain oedinitelnoy Dalam yang terletak unsur-unsur tertentu badan yang sistem pembiakan wanita (apa yang dikenali sebagai stroma ) Dan saluran Payudara ;
• merangsang pigmentasi pada puting dan kemaluan ;
• merangsang pembentukan Ciri-ciri seksual sekunder   jenis wanita;
• Ia merangsang pertumbuhan dan perkembangan   epiphysis bertulang   (bahagian akhir tulang tiub tulang);
• Ia menyediakan penolakan tepat pada masanya di dalam lapisan mukosa rahim ( endometrium );
• menjamin kekerapan   pendarahan haid ;
• menghalang pengeluaran susu ibu;
• menindas penyerapan semula tulang   (proses kemusnahan tisu tulang);
• mempunyai procoagulant   tindakan;
• mempercepatkan pemulihan daripada jumlah biasa leukosit   dalam keadaan provokasi oleh kecederaan radiasi dan ciri-ciri penindasan tulang sum-sum hematopoiesis .

Kepekatan meningkat Estradiol   menimbulkan Hiperplasia endometrium   (iaitu, peningkatan bilangannya oleh pengaktifan satu elemen struktur neoplasms tisu); Ia merangsang pengeluaran protein pengangkutan tertentu ( globulin Darah beredar mengikat tiroksin   (TSvG), androgen mengikat globulin, globulin kortikosteroidsvyazyvayuschego transferrin ); Ia merangsang pengeluaran protein plasma fibrinogen .

Terhadap latar belakang kepekatan meningkat Estradiol :

• meningkatkan kepekatan dalam darah besi, tiroksin, tembaga   dan lain-lain.;
• pengeluaran meningkat dalam tisu hati   mempunyai K-vitamin   faktor-faktor yang bergantung kepada yang bertanggungjawab untuk pembekuan darah ;
• kandungan kuantitatif dikurangkan dalam sistem pembekuan darah protein tertentu Antithrombin III ;
• menghalang degradasi dalaman catecholamines adrenalin   dan noradrenalin   (kesan yang sama dicapai dengan bersaing   Estradiol   untuk aktiviti reseptor COMT enzim - catechol-O-Methyltransferase ).

Kualiti penting yang lain Estradiol   Ia termasuk hakikat bahawa ia menghalang pembangunan aterosklerosis ; meningkatkan tahap HDL di dalam darah; Ia mengurangkan prestasi LDL yang terkandung dalam darah; dan mengurangkan prestasi darah kolesterol   di samping meningkatkan tahap trigliserida .

Bahan ini berubah kepekaan reseptor progesteron Parameter peraturan nada bersimpati otot licin Ia merangsang pergerakan bahagian cecair plasma   dalam tisu serta pampasan pengekalan cecair dan natrium ion.

Selepas bermulanya Menopaus   ovari wanita menghentikan pengeluaran Estradiol . Mulai sekarang peranan utama dalam pembentukannya dimainkan oleh tisu hati dan adipos.

Penurunan tahap ovari disintesis Estradiol   Ia membawa kepada ketidakstabilan pembangunan dan penyejukan vasomotor, yang seterusnya dinyatakan sebagai "rasa panas" darah ke muka, gangguan tidur dan atrofi progresif organ-organ kencing .

Satu lagi akibat yang tidak menyenangkan pengurangan estrogen   Ia adalah osteoporosis   - Satu penyakit kronik, progresif pertukaran, yang disertai oleh kerapuhan meningkat dan melanggar architectonics tulang (dalam tempoh yang Menopaus   Ia terutamanya memberi kesan kepada tulang belakang).

Selepas pengambilan jumlah hujan yang Estradiol , Sebelum mereka tiba di sistem peredaran darah Dimetabolisme oleh mikroflora usus dalam lumen dan dinding usus dan di dalam hati.

Ini membawa kepada hakikat bahawa kepekatan estron   plasma bertambah unphysiological. Dengan rawatan jangka panjang yang sama estron   dan estron sulfat   mula berkumpul di dalam badan.

Akibat daripada pengumpulan ini metabolit Estradiol   untuk tempoh masa yang panjang namun tetap kurang difahami. Apa yang diketahui ialah lisan ubat estrogen   menimbulkan peningkatan protein gabungan   (terutamanya Renin ). Hasilnya ialah peningkatan yang ketara dalam prestasi Tekanan Darah .

Divigel - Transdermal gel adalah berasaskan alkohol. Selepas menggunakan produk pada kulit, alkohol di dalam ia menyejat dengan cepat, dan Estradiol Yang berfungsi sebagai bahan aktif, menembusi kulit   dalam sistem peredaran darah .

Permohonan Divigel di kawasan tapak kulit adalah sama dengan satu atau dua tangan (kira-kira 200-400 persegi. Cm), tiada kesan ke atas jumlah diserap   Estradiol . Walau bagaimanapun, meningkatkan kawasan permohonan mengurangkan prestasi sedutan.

Agak Estradiol   kelewatan dalam tisu subkutaneus, di mana kemudian beransur-ansur mula dikeluarkan pada aliran darah . Penghantaran Transdermal menggunakan gel mengelakkan peringkat awal metabolisme hepatik, jadi turun naik dalam kepekatan plasma Estrogen   apabila digunakan tidak penting.

Metabolisme 17-beta-estradiol   sama dengan secara semulajadi yang dihasilkan oleh metabolisme estrogen . Semakin dalam aliran darah Bahan ini hampir keseluruhannya dikaitkan dengan protein pengangkutan. Indeks bioavailabiliti Estradiol   apabila mengambil ia di dalam hampir 100%.

Selepas menerima satu os ia tertakluk kepada kesan "pas pertama" melalui ubat-ubatan hati Di mana biotransformed mempunyai kurang produk aktiviti - estriol   dan estron .

Estradiol Seterusnya merembeskan hempedu ke dalam lumen   usus kecil   dan sekali lagi diserap. Akhirnya, ia kehilangan aktivitinya dalam hati oleh pengoksidaan.

Pelepasan degradasi biologi Estradiol   dikeluarkan terutamanya buah pinggang   dalam bentuk sulfat dan glucuronide . Kepekatan kecil Estradiol . estron   dan estriol   Ia juga ditemui dalam air kencing.

Sepanjang rawatan dengan nisbah Divigel estradiol / estron pelbagai dari 0 4-0, 7. Penunjuk gel bioavailabiliti adalah kira-kira 82%.

Memohon kepada kulit gel pada dos 1 mg 17-beta-estradiol   (1 gram gel, masing-masing) mewujudkan kepekatan plasma maksimum 157 pmol / l. Purata indeks kepekatan plasma tempoh dos 112 pmol / l. Purata kepekatan plasma percuma Penunjuk, masing-masing, - 82 pmol / l.

Cumulation tidak ditandakan.

Petunjuk

Divigel disyorkan untuk digunakan dalam penggantian terapi penggantian hormon pesakit dengan gejala es trogennoy kegagalan latar belakang alam yang berbeza.

Dadah ini digunakan untuk merawat sindrom menopaus Yang berkembang akibat daripada:

• kepupusan semulajadi badan dan serangan Menopaus ;
• menopaus pembedahan Termasuk menopause selepas ovariectomy   (pembedahan untuk membuang satu atau kedua-dua ovari), atau pengasian radiasi .

Divigel juga ditunjukkan sebagai ejen profilaktik untuk mencegah perkembangan osteoporosis   putus haid dan sebagai sokongan kehamilan   dan aliran biasa dana dalam IVF .

Yang terakhir adalah disebabkan oleh hakikat bahawa kelakuan prosedur persenyawaan in vitro   Ia membayangkan keperluan untuk rangsangan hormon fungsi ovari . Ini seterusnya membawa kepada perubahan dalam tahap hormon organisma wanita dan mempengaruhi perjalanan kehamilan .

Dalam usaha untuk kehamilan   berlaku tanpa komplikasi, pesakit yang ditetapkan ubat hormon: Djufaston . Proginova , A patch 'Transdermal   "CLIMAR" , Divigel dan suntikan progesteron   (apabila kepekatan dalam darah menurun).

Divigel dilantik tegas secara berasingan pada dos yang dipilih oleh doktor yang merawat di klinik, yang telah dijalankan prosedur persenyawaan .

Sebelum prosedur persenyawaan in vitro   penggunaan dadah adalah disyorkan untuk bermula pada kira-kira dua minggu sebelum pemindahan embrio   dalam rahim, selepas itu gel yang digunakan untuk berterusan untuk beberapa minggu lagi.

Sebagai progesteron . Estradiol   Ia adalah sangat penting untuk serangan kehamilan   hormon. Dengan kehamilan Yang datang secara semula jadi, ia biasanya dihasilkan oleh badan dalam jumlah yang normal.

Dengan IVF tahap yang diperlukan Estradiol   (Ribuan 5-10 pmol / L) dikekalkan melalui pelbagai hormon.

Sekiranya berlaku kehamilan   Divigel berhenti mengambil beransur-ansur. Ini adalah disebabkan oleh hakikat bahawa pengeluaran mendadak diancam keguguran.

Dadah ini adalah disyorkan untuk digunakan, dan wanita yang merancang kehamilan . Walau bagaimanapun, apabila merancang Divigel kehamilan   Ia boleh diberikan hanya kepada wanita yang telah didiagnosis hypoplasia endometrium Iaitu, lapisan dalam rahim menipis.

Transdermal Gel digunakan untuk rangsangan   Ovulasi . Dalam beberapa kes, ia adalah dinasihatkan untuk temujanji pada masa dan Divigel proginova. Rawatan rejimen picks pakar perubatan berdasarkan ciri-ciri individu pesakit.

Kontra

Kontra dengan pelantikan gel Transdermal ialah:

• hipersensitiviti estradiol dan / atau sebahagian daripada komponen konstituen sokongan dadah;
• didiagnosis, disyaki atau ditandai dengan sejarah kanser susu ;
• Didiagnosis, dijangka atau ditanda dalam sejarah estrogen yang bergantung kepada tumor malignan dalam ovari . rahim   atau endometrium ;
• ketersediaan tumor benigna   dalam bidang sistem pembiakan dan / atau payudara (cth hysteromyoma ) Pada wanita yang lebih muda daripada 60 tahun;
• pendarahan rahim   alam semula jadi tidak menentu asal, dan kecenderungan kepada mereka;
• proses hyperplastic endometrium ;
• Tumor pituitari ;
• meresap penyakit tisu perantara;
• kehadiran penyakit kelamin wanita, watak radang memakai (contohnya salpingo-oophoritis   atau Endometritis );
• dicirikan meningkatkan kepekatan fasa estrogen menopaus ;
• penyakit thromboembolic vena Memakai spontan (termasuk penyakit, ditandakan dalam sejarah);
• patologi, disertai trombosis dalam vena yang mendalam   (juga dalam kes-kes apabila orang-orang patologi menyatakan sejarah);
• thrombophlebitis   (termasuk bentuk yang teruk, termasuk sejarah);
• penyakit kongenital dicirikan oleh peningkatan tahap bilirubin dalam darah (termasuk keluarga yang sederhana cholehemia .   enzimopaticheskaya penyakit kuning .   Sindrom Rotor );
• Kehadiran tumor di dalam hati (cth hemangioma   atau   kanser hati );
• patologi yang berkaitan dengan serangan iskemia (sebagai contoh, iskemia   atau strok pendarahan );
• anemia sel sabit ;
• penyakit yang disebabkan oleh gangguan metabolisme lipid;
• kencing manis Termasuk diabetes Rumit oleh retinopati, dan / atau angiopati ;
• cholestasis intrahepatic   (jaundis kolestatik), dan / atau dinyatakan gatal-gatal kolestatik   (termasuk bertetulang atau pra-kehamilan dadah pengambilan steroid);
• penyakit telinga tengah Ia disebabkan oleh pertumbuhan yang tidak normal tulang di dalamnya (termasuk kepahitan mereka semasa mengandung).

Dengan berhati-hati yang melampau Divigel ditetapkan kepada pesakit yang berkata:

• asma bronkial ;
• serangan migrain ;
• sawan ;
• mantap   tekanan darah tinggi ;
• hati . hepatik   dan / atau kegagalan buah pinggang ;
• penyakit arteri koronari ;
• sindrom edematous ;
• payudara shotty ;
• penyakit porphyrin .

Kesan-kesan sampingan

Dalam beberapa kes Divigel boleh menyebabkan pembangunan reaksi sampingan yang tidak diingini.

Gangguan sistem saraf pusat dan periferi boleh dinyatakan sebagai:

• sakit kepala ;
• serangan migrain ;
• pening;
• kemurungan;
• hyperkinesis trochaic   (chorea).

Pelanggaran oleh fungsi hati   dan sistem vaskular   dinyatakan sebagai:

• meningkatkan prestasi Tekanan Darah ;
• thrombophlebitis .

Sistem penghadaman sering bertindak balas dengan penggunaan dadah:

• loya;
• muntah;
• kejang perut;
• kembung perut;
• sensasi yang menyakitkan di rantau ini epigastric.

Pada bahagian sistem pembiakan tidak dikecualikan:

• pendarahan dari faraj, yang sembarangan di alam ( metrorrhagia );
• keputihan daya terhad;
• penumbuhan yg terlalu cepat   leiomyoma   ( fibroid ) Daripada rahim;
• penumbuhan yg terlalu cepat endometrium   (nota, sebagai peraturan, jika anda tidak melengkapkan Divigel tugasan progesteron );
• hysterocarcinoma   (biasanya berlaku di kalangan wanita dengan utuh rahim   selepas menopause );
• sindrom ovari sklerotik   (penggunaan jangka panjang ubat);
• perubahan libido .

Pelanggaran oleh Endokrin   Ia ditunjukkan oleh tanda-tanda seperti:

• kebengkakkan, peningkatan dalam voltan dan / atau meningkatkan saiz payudara ;
• berat badan;
• penurunan dalam toleransi karbohidrat .

Pelanggaran hati dan sistem hempedu dipaparkan:

• penyakit kuning kolestatik ;
• cholelithiasis   (cholelithiasis);
• serangan penyakit porphyrin .

Di sebelah keseimbangan air garam   kelewatan mungkin natrium dan kalsium dan air, yang seterusnya penggunaan yang berpanjangan Divigel menimbulkan edema pesakit.

Kerana gel digunakan sebagai agen luar, di tempat aplikasinya dalam sesetengah pesakit mungkin kelihatan tanda-tanda alahan : ruam , Peningkatan cepat marah dan kemerahan kulit . dermatitis .

Dengan cara ini gejala sampingan termasuk cacat penglihatan Saya membawa perubahan kelengkungan, pendidikan chloasma . melasme   (melasme), kandidiasis faraj .

Arahan mengenai Divigel: Dos dan Pentadbiran

Transdermal dadah Divigel - alat yang boleh digunakan untuk jangka masa panjang dan terapi kitaran.

Dos permulaan standard 1 mg Estradiol   sehari, yang sepadan dengan satu gram gel, bagaimanapun, dos awal mungkin agak berbeza bergantung kepada keterukan gejala.

Selepas dua hingga tiga kursus terapi dengan Divigel dos awal mungkin berubah bergantung kepada perubahan gambar klinikal pesakit tertentu.

Dos optimum dipilih secara individu dan biasanya dari 0, 5-1, 5 mg Estradiol   setiap hari.

Keputusan tentang apa hari dalam kitaran harus mula menerima juga menerima doktor.

Pesakit utuh (tidak beroperasi), rahim   tempoh rawatan seterusnya dilantik persiapan progestin . Mereka mengambil masa 10 hingga 12 hari bagi setiap pusingan.

Selepas melengkapkan permohonan kursus gestogena pesakit perlu menjalani pendarahan menstrualnopodobnoe . Jika perempuan itu adalah luar biasa atau berpanjangan pendarahan rahim Ia diperlukan untuk menubuhkan punca asal mereka.

Perlu diingat bahawa putus haid   tempoh satu kitaran haid   Ia boleh meningkat hingga tiga bulan.

Arahan Permohonan Divigel mengesyorkan menggunakan dadah untuk membersihkan kulit di bahagian bawah dinding depan perut, pinggang, lengan, lengan, atau seli untuk setiap bahagian punggung sekali sehari, sebaik-baiknya pada masa yang sama. Pada masa yang sama tapak permohonan itu patut ganti setiap hari.

Kawasan optimum permohonan, yang adalah sama dengan keluasan satu atau dua tangan. Selepas menggunakan gel dibiarkan kering selama beberapa minit (biasanya hanya dua atau tiga minit).

Meletakkan permohonan itu tidak boleh dibasuh dan dibilas selama satu jam.

Dalam kes-kes di mana pesakit lupa untuk memohon gel, ia adalah dinasihatkan untuk menjalankan prosedur serta-merta apabila ia akan ingat, tetapi tidak lewat daripada tempoh 12 jam dari masa ubat mengikut jadual.

Jika, bagaimanapun, selepas tidak lebih daripada 12 jam, penggunaan dadah menangguhkan sehingga masa akan datang.

Penggunaan yang tidak teratur Divigel (peninggalan kerap dos) boleh menyebabkan kejayaan pendarahan rahim menstrualnopobodnyh .

Overdose

Jika anda melebihi arahan Dos yang disyorkan boleh membangunkan gejala berikut:

• payu dara;
• kembung;
• kawasan pelvis perut;
• kebimbangan meningkat;
• cepat marah;
• loya;
• muntah;
• metrorrhagia .

Kemunculan satu atau lebih daripada gejala di atas memerlukan rawatan simptomatik.

Biasanya, gejala yang tidak menyenangkan hilang selepas pelarasan dos ke arah pengurangan atau selepas pemberhentian.

Kerjasama

Estradiol semasa mengambil ubat-ubatan ini dapat mencetuskan:

• meningkatkan kecekapan ubat merendahkan lipid ;
• ;
• agen hipoglisemik ;
• diuretik ;
• ubat antihipertensi ;
• antikoagulan .

Estradiol   barbiturat . anxiolytics . opioid .   (contohnya, carbamazepine atau phenytoin ); enzim hati microsomal ;

  Estradiol     rifampicin .   . ampicillin   dan lain-lain). .

Estradiol   asid folik   Tiroid .

Segi jualan

Keadaan penyimpanan

Tarikh tamat tempoh

Peringatan

  dan .

demensia .

ovulasi mengenai . ovari .

estrogen   kehamilan  

Ubat itu tidak perancang   pil .

Kehamilan   dan penyusuan  

kehamilan   kehamilan  

  Estrogen   kehamilan     atau .

Menopaus   dan osteoporosis .

Estradiol   Tekanan Darah .

IVF   kehamilan  

kehamilan Ovulasi Djufaston   .