Penerangan pada terlewat 2014/08/23

• Kandungan
• Bentuk produk
• Kesan farmakologi
• Farmakodinamik dan farmakokinetik
• Petunjuk
• Kontra
• Kesan-kesan sampingan
• Arahan untuk penggunaan Diklaka: Dos dan dos
• Overdose
• Kerjasama
• Segi jualan
• Keadaan penyimpanan
• Tarikh tamat tempoh
• Ulasan
• Harga, di mana untuk membeli

Kandungan

Satu enterik bersalut tablet mengandungi 50 mg Diclac diclofenac sodium   dan beberapa bahan-bahan tambahan.

Satu botol penyelesaian untuk suntikan intramuskular yang mengandungi 75 mg Diklak diclofenac sodium   dan bahan-bahan tambahan:

• n-acetylcysteine;
• benzyl alkohol;
• mannitol (E421);
• natrium hidroksida;
• Propylene glycol;
• air untuk suntikan.

Satu tablet Diklak pelepasan diubahsuai mungkin mengandungi 75 atau 150 mg bahan aktif + beberapa bahan tambahan.

Struktur 1 gram gel untuk kegunaan luaran Diklak termasuk 50 mg diclofenac sodium Dan alkohol isopropyl, air suci, macrogol gliserol cocoate 7, hypromellose, minyak rasa "Bouquet" WN 4507 sebagai komponen tambahan.

A supositori rektum mengandungi 50 mg Diklak diclofenac sodium Dan 1, 2-propylene glycol, witepsol dan Aerosil sebagai komponen tambahan.

Bentuk produk

Ubat Diklak mempunyai beberapa bentuk dos:

• enterik bersalut tablet №20;
• penyelesaian untuk suntikan intramuskular, terdapat dalam ampul dengan kapasiti 3 ml, №5;
• Tablet diubahsuai melepaskan diclofenac sodium   75 mg, №20 dan №100;
• Tablet diubahsuai melepaskan diclofenac sodium   150 mg, №20 dan №100;
• 5% gel dalam tiub dengan kapasiti 50 g;
• 5% gel dalam tiub dengan kapasiti 100 g;
• 50 mg suppositories rektum, №10.

Kesan farmakologi

Tablet Diklak, suppositories rektum dan penyelesaian untuk suntikan intramuskular tergolong dalam kumpulan bukan steroid ubat anti-radang dan antirheumatic.

Gel Diklak merujuk kepada kumpulan pharmacotherapeutic yang ubat yang disapu untuk melegakan sakit otot dan sendi.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Penyediaan termasuk Diklak diclofenac sodium - dadah struktur tidak steril, terbitan daripada phenylacetic (alpha-toluic asid), dan yang mempunyai keupayaan untuk telah menyatakan:

• antiphlogistic ;
• anestetik ;
• antirheumatic ;
• kesan antipiretik .

Mekanisme tindakan diclofenac   mengurangkan kepada:

• penindasan aktiviti yang terlibat dalam sintesis prostanoids   dan lata tindak balas metabolik asid arakidonik daripada cyclooxygenase enzim (COX);
• penindasan biosintesis prostaglandin Memainkan peranan utama dalam pembangunan keradangan, kesakitan, dan demam;
• Penurunan dalam kadar resapan kapilari ;
• penstabilan membran lysosome ;
• penindasan pengagregatan Platelet , Yang menimbulkan difosfat nukleotida adenosina dan protein berserabut Kolagen ;

Permohonan diclofenac sodium   Ia meningkatkan keupayaan proses motor terjejas patologi sendi , Meningkatkan pelbagai gerakan di dalamnya, serta penurunan dalam keamatan sakit dengan yang lain dan dalam gerakan.

Dijalankan dalam eksperimen vitro atas permohonan diclofenac sodium   dalam dos yang sama dengan yang digunakan untuk merawat pesakit menunjukkan bahawa ubat itu tidak menyebabkan penindasan biosintesis proteoglikan   (karbohidrat dan protein komponen) rawan .

Pesakit yang mengalami kesakitan dan keradangan disebabkan oleh trauma atau pembedahan, Diklak:

• cepat dan cekap melegakan kesakitan   (secara spontan yang berlaku, dan sakit yang menjadikan dirinya merasakan ketika memandu);
• mengurangkan keterukan edema Disebabkan keradangan;
• mengurangkan gejala kekejangan pagi.

Kesan analgesik yang ketara dadah juga ditunjukkan untuk rawatan pesakit dengan gejala Diklakom sederhana dan kuat menyatakan sifat sakit bukan reumatik   asal.

Kesan terapeutik yang positif selepas suntikan Diklaka membangun dalam kira-kira setengah jam (dan kadang-kadang selepas hanya 15 minit). Di samping itu, suntikan sangat Diklaka memudahkan keadaan pesakit yang mengalami sawan migrain .

Juga, dadah dapat menghentikan gejala sakit   dan mengurangkan keterukan kehilangan darah pada wanita dengan senggugut   Jenis utama.

Dalam kes-kes di mana diclofenac   ditadbir dalam kombinasi dengan ubat tahan sakit opoidnymi untuk melegakan kesakitan selepas pembedahan, keperluan untuk analgesik narkotik dikurangkan.

Penyelesaian untuk suntikan intramuskular adalah disyorkan pada peringkat awal terapi penyakit reumatik   gangguan degeneratif dan radang, dan juga untuk penyingkiran sakit Yang disertai oleh keradangan penyakit tidak reumatik alam   asal.

Gel Diklak mewakili nonsteroidal anti-radang dadah untuk kegunaan luaran dari kumpulan alpha-toluic asid.

Produk ini mempunyai ciri-ciri keupayaan untuk menyediakan tempatan antirheumatic . analgesik   dan anti-radang Mana ia adalah disebabkan oleh keupayaan untuk menjadi sebahagian daripada diclofenac sodium   menghalang biosintesis prostaglandin Yang mediator sakit   dan keradangan.

Pemakaian salap Diklak:

• Ia melegakan keamatan sakit di bahagian yang terjejas sendi   dan otot (kedua-dua berehat dan bergerak);
• meningkatkan aktiviti motor proses patologi sendi terjejas.

Selepas pentadbiran lisan dadah dalam bentuk tablet enterik bersalut diclofenac sodium   dengan cepat dan sepenuhnya diserap dari perut   dan saluran gastrousus . Makanan memberi kesan kepada kadar penyerapan, perlahan, bagaimanapun, jumlah bahan yang diserap tidak berubah.

Selepas pentadbiran intramuskular Diklaka pada dos yang bersamaan dengan 75 mg diclofenac sodium, proses penyerapan bahan aktif bermula serta-merta. Kepekatan plasma maksimum dadah adalah 2, 5 mikrogram / ml (dan 8 mol / L) diperhatikan selepas dua puluh minit selepas suntikan.

Antara jumlah dos yang diserap bahan dadah dan diperhatikan hubungan yang linear.

The AUC farmakokinetik parameter, kawasan di bawah keluk yang menunjukkan "kepekatan bahan aktif - masa" berikutan suntikan ke dalam otot, atau intravena Diklaka kira-kira dua kali ganda selepas dadah secara lisan atau melalui dubur.

Ini kerana dalam kes kedua, kira-kira 50% daripada bahan aktif terdedah proses metabolisma sudah dalam laluan pertama melalui hati .

Selepas pengenalan semula diclofenac sodium   parameter farmakokinetik yang kekal tidak berubah. Di bawah arahan disyorkan selang dos pengumpulan dalam badan bahan aktif diperhatikan.

Satu ciri ciri tablet Diklak ID adalah hakikat bahawa satu per enam daripada ahli-ahli komponennya sebagai aktif diclofenac sodium   dikeluarkan dengan cepat, dan ⅚ baki daripada jumlah yang dikeluarkan secara beransur-ansur.

Disebabkan oleh kesan farmakologi gabungan ini dalam satu tablet dua lapisan disediakan:

• permulaan pantas tindakan dadah;
• peredaran berterusan diclofenac sodium   dalam peredaran sistemik dan, sebagai akibatnya, kesan terapeutik yang berpanjangan yang diperhatikan walaupun pada siang hari.

Selepas menggunakan tablet ID Diklak per os diclofenac   diserap sepenuhnya dari saluran gastrousus . Kepekatan maksimum yang diperhatikan plasma dalam julat 1-16 jam selepas pengambilan (secara purata angka itu mencapai nilai maksimum selepas dua atau tiga jam selepas pentadbiran).

Antara jumlah dos yang diserap bahan dadah dan diperhatikan hubungan yang linear.

Sekali dalam badan, diclofenac   hampir 100% (dan, lebih tepat lagi, pada 99, 7%) mengikat kepada protein plasma Terutamanya - dengan albumin . Jumlah bahan pengedaran adalah dalam lingkungan 120-170 ml / kg.

Kepekatan diclofenac   dalam mengisi rongga sendi cecair sinovial   selepas menerima Diklaka ke arah dalam dalam bentuk tablet diperhatikan selepas tiga hingga enam, dan selepas suntikan - mempunyai dua hingga empat jam.

Separuh hayat bahan cecair sinovial   Ia berbeza dari tiga hingga enam jam.

Dua jam selepas Selain itu, sebagai petunjuk kepekatan plasma mencapai kadar maksimum diclofenac   dalam cecair sinovial   Ia menjadi lebih tinggi daripada tahap plasma, dan kesan ini dikekalkan dalam tempoh dua belas jam.

Selepas menerima tablet Diklak kira-kira 50% daripada dos tunggal diclofenac sodium   metabolisma sudah terdedah semasa pas pertama menerusi tisu hati   dan hanya 35 hingga 70% daripada bahan yang diserap mencapai peredaran poslepechenochnoy dalam bentuk yang tidak berubah.

Diclofenac sebahagiannya biotransformed oleh glucuronidation molekul induk tetapi, setakat yang lebih besar dengan hydroxylation dan reaksi methoxylation.

Hasil daripada proses ini menghasilkan beberapa metabolit fenolik, hanya dua daripada yang mempunyai aktiviti biologi, yang, bagaimanapun, adalah bahan-bahan permulaan yang kurang aktif.

Separuh hayat diclofenac   dari badan itu adalah antara satu hingga dua jam, dan ia tidak terjejas oleh aktiviti fungsi buah pinggang   dan / atau hati .

Penunjuk bahan pelepasan sistemik plasma   Ia adalah dalam lingkungan 207-319 ml / min.

Kebanyakan mendapat badan diclofenac   (kira-kira 60%) dikeluarkan buah pinggang   dalam bentuk metabolit, sedikit kurang daripada 1% dikumuhkan tidak berubah pada bahan membentuk sisa - seperti metabolit dengan hempedu .

Apabila memberikan penyelesaian Diklak untuk merawat pesakit golongan istimewa perbezaan dalam ciri-ciri farmakokinetik dadah telah dikenal pasti (termasuk apa-apa perbezaan dalam pergantungan umur penyerapan, metabolisme dan perkumuhan bahan aktif dari badan).

Bagi sesetengah pesakit tua selepas masa 15 minit memperkenalkan penyelesaian ke dalam kadar urat, kepekatan plasma diclofenac sodium   Ia meningkat sebanyak kira-kira 50% berbanding dengan individu muda yang sihat.

Pesakit dengan aktiviti fungsi terjejas buah pinggang   Di bawah regimen dos yang disyorkan arahan dadah diperhatikan pengumpulan dalam badan diclofenac sodium .

Dalam rawatan pesakit dengan Diklakom sirosis hati   atau hepatitis   kronik ciri-ciri bentuk farmakokinetik diclofenac   Ia adalah sama seperti dalam kes apabila berurusan dengan rawatan pesakit yang sihat hati .

Selepas permohonan gel dalam bentuk Diklaka yang diclofenac sodium   perlahan-lahan dan hanya sebahagiannya diserap pada permukaan kulit. Di luar kepekatan plasma mencapai maksimum selepas enam hingga sembilan jam.

Masa tahanan purata bahan aktif dalam peredaran sistemik - kira-kira sembilan jam, yang jauh lebih tinggi daripada selepas kegunaan dalaman dadah, yang merupakan salah satu hingga dua jam.

Selepas proses topikal metabolisma dan perkumuhan diclofenac   sama dengan yang badan selepas pentadbiran sistemik dadah. Mengikat Petunjuk diclofenac   dengan protein plasma   adalah 99%.

Selepas metabolisma cepat dalam   hati   oleh hydroxylation dan mengikat untuk glucuronic asid lebih kurang ⅔ bahan dikumuhkan buah pinggang Dan yang lain - dengan hempedu .

Petunjuk

Petunjuk untuk tablet enterik bersalut Diklak ialah:

• penyakit reumatik degeneratif dan radang (mis artritis reumatoid atau Osteoartritis );
• gejala sakit   penyetempatan di tulang belakang;
• tisu lembut reumatik ( penyakit sendi artikular );
• serangan akut artritis gout ;
• diiringi oleh keradangan dan bengkak tisu sindrom kesakitan   selepas trauma atau pembedahan (termasuk sindrom kesakitan Yang membangunkan selepas rawatan ortopedik atau pergigian);
• penyakit sakit puan diiringi oleh keradangan dan gejala sakit   (contohnya, adnexitis   atau senggugut   Jenis utama);
• menjadi teruk Penyakit ENT Disertai dengan sakit (ubat yang ditetapkan sebagai adjung an).

The Diklak penyelesaian ditetapkan untuk suntikan intramuskular pada pesakit dengan:

• penyakit reumatik daripada degeneratif dan radang (contohnya   artritis reumatoid   atau Osteoartritis );
• serangan akut artritis gout ;
• sakit hempedu ;
• kolik buah pinggang ;
• diiringi oleh keradangan dan bengkak tisu sakit selepas trauma ;
• sakit Kami sedang membangunkan dalam tempoh selepas pembedahan;
• protekayuschmi serangan yang teruk migrain .

Dadah melalui suntikan yang sesuai untuk menetapkan untuk rawatan dan pencegahan sakit selepas pembedahan .

Tablet yang ditetapkan ID Diklak:

• pada penyakit sendi ;
• untuk melegakan gejala-gejala selepas pembedahan   dan sakit selepas trauma ;
• di negeri-negeri penyakit, yang disertai dengan penyakit sakit puan tertentu.

Suppositories rektum adalah dicadangkan untuk dilantik:

• proses radang dan degeneratif diaktifkan oleh bentuk radang penyakit sendi   (sebagai contoh, di polyarthritis   bentuk kronik,   radang urat saraf   atau neuralgia );
• apabila luka-luka tisu lembut genesis reumatik ;
• pada selepas trauma   atau sakit selepas pembedahan Yang disertai dengan bengkak yang menyakitkan tisu dan pembangunan proses keradangan;
• negeri sakit radang alam bukan berasal reumatik.

Gel Diklak digunakan untuk rawatan gejala kesakitan, gejala keradangan dan bengkak penyingkiran tisu:

• pelbagai jenis kecederaan trauma tisu lembut ( terseliuh . otot . terkehel . hematoma   dan lain-lain);
• Bentuk setempat penyakit radang reumatik (sebagai contoh, tendinitis   atau periartropatii );
• dalam bentuk setempat penyakit sendi Disertai dengan pembangunan proses degeneratif (sebagai contoh, Osteoartritis sendi periferal atau Osteoartritis tulang belakang ).

Kontra

Lawan untuk Diklaka dalam bentuk tablet, penyelesaian dan suppositories ialah:

• Peningkatan sensitiviti individu untuk diclofenac   atau mana-mana komponen yang terkandung dalam setiap bentuk-bentuk dadah;
• berlaku dalam bentuk akut ulser perut   atau usus ;
• pendarahan gastrousus ;
• tebuk perut   atau usus ;
• buah pinggang . hati   atau kegagalan hepatik   teruk;
• melanggar hematopoiesis   alam semula jadi tidak menentu asal;
• trimester terakhir kehamilan ;
• penyusuan .

Diklak tidak dinyatakan untuk pesakit yang sebagai tindak balas kepada rawatan asid acetylsalicylic   atau lain-lain ubat bukan steroid anti-radang dibangunkan sawan asma , Gejala akut rinitis   dan gatal-gatal .

Lawan untuk tablet Diklak umur ialah 15 tahun. Penyelesaian Diklak contraindicated pada pesakit kurang daripada umur 18 tahun. Suppositories rektum melarang arahan yang diberikan kepada kanak-kanak sehingga 12 tahun, dan pesakit dengan gejala proctitis ( radang rektum ).

Lawan untuk gel Diklak ialah:

• Hipersensitiviti individu untuk diclofenac atau mana-mana eksipien penggubalan;
• jika pesakit mempunyai sejarah sawan asma . gatal-gatal   atau rinitis   bentuk akut;
• polip hidung   (termasuk sejarah);
• angioneurotic angioedema   sejarah;
• meningkatkan sensitiviti individu dengan dadah analgesik, dan, khususnya, kepada ubat-ubatan antirheumatic;
• trimester terakhir kehamilan .

Kesan-kesan sampingan

Diklaka bentuk dos yang dicadangkan untuk pentadbiran lisan, boleh mencetuskan:

• Pelanggaran peredaran darah   dan sistem limfa Yang dinyatakan dalam pelbagai bentuk anemia Termasuk aplastik dan hemolitik, mengurangkan jumlah leukosit .   Platelet   dan granulocytes neutrophilic (semua fenomena ini tergolong dalam kategori yang sangat jarang berlaku).
• Gangguan sistem imun , Dinyatakan dalam bentuk tindak balas hipersensitiviti, reaksi anaphylactoid . angioedema   (jarang).
• Dalam kes yang sangat jarang berlaku - gangguan mental Dinyatakan sebagai kekeliruan   dalam ruang berlaku kemurungan . mimpi buruk . meningkat cepat marah , Pelbagai jenis gangguan psikotik.
• Pelanggaran Sistem Saraf : Sering - sakit kepala . pening ; dalam kes-kes yang jarang berlaku - meningkat mengantuk ; dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku - gangguan kepekaan, gangguan rasa, gangguan memori, aseptik meningitis Rupa gegaran , Pelanggaran Aliran darah serebral , Kemunculan mimpi buruk, cepat marah.
• Dalam kes-kes yang jarang berlaku - masalah penglihatan Beliau kabur . ghosting barangan .
• Cacat pendengaran Yang dinyatakan: sering - dalam bentuk vertigo ; jarang sekali - dalam bentuk gangguan pendengaran, nada dalam telinga .
• Pelanggaran hati : debaran jantung , Sakit di dada, gejala Kegagalan Jantung , Pembangunan infarksi miokardium   (Semua fenomena ini adalah sangat jarang berlaku).
• Pelanggaran oleh   sistem vaskular : hipertensi arteri . Vaskulitis (sangat jarang).
• Pelanggaran Sistem Pernafasan Jarang - serangan asma   (termasuk sesak nafas) dan kemunculan gejala b sindrom ronhospasticheskogo ; sangat jarang berlaku - kekalahan dinding alveolar dan / atau tisu celahan cahaya Disertai dengan fibrosis .
• Pelanggaran oleh Sistem Penghadaman . perut   dan saluran gastrousus : Yang paling kerap - serangan loya . muntah . gangguan suram , Sakit perut, keuntungan kembung perut , Ayat-ayat tiada selera makan ; dalam kes-kes yang jarang berlaku - gastritis . pendarahan gastrousus , Kemunculan darah dalam muntah, cirit-birit berdarah . melena , Pembangunan ulser perut   dan / atau usus   (ulser dan boleh disertai dengan pendarahan dan / atau penembusan); dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku - kolitis Termasuk kolitis   dan berdarah kolitis . sembelit , Pembangunan   Vesicular Kemunculan kecaman dalam diafragmopodobnyh usus , Pelbagai gangguan esofagus, pankreatitis .
• Pelanggaran sistem hepatobiliary : Peningkatan intrasel enzim ALT dan AST ( transaminases ); jarang - bermulanya gejala hepatitis   dan gangguan hati ; jarang sekali - pembangunan fulminant (ultrafast) hepatitis , Dying tisu hati ( gepatonekroz ), Pembangunan kekurangan hepatik .
• Pelanggaran sistem kencing Dalam kes yang jarang berlaku - pembangunan gejala akut kegagalan buah pinggang . necrotizing papillitis Kemunculan dalam air kencing bercampur darah, protein tinggi dalam air kencing, pembangunan gejala sindrom nefrotik . nefritis celahan .

Dalam kes-kes yang jarang berlaku, ubat boleh mencetuskan edema .

Penyelesaian rawatan tidak Diklak dikecualikan lebih berkemungkinan untuk membangunkan bernanah   di tapak suntikan (jarang sekali berlaku); pengerasan kesakitan tempat suntikan dan (sering); bengkak dan proses nekrotik   di tapak suntikan (jarang).

Bagi sesetengah pesakit mungkin mengalami gejala aseptik meningitis Termasuk ketegangan otot leher, demam   dan kemurungan kesedaran . Gejala-gejala ini terutamanya terdedah pesakit penyakit autoimun .

Menggunakan gel Diklak boleh menyebabkan:

• Skin reaksi: jarang - perasaan gatal-gatal . pembakaran , Rupa vesicle . papules   dan pustules , Peningkatan kekeringan kulit dan mengelupas, tanda-tanda dermatitis   di tapak dadah; jarang - bermulanya gejala dermatitis bullous ; jarang - peningkatan kepekaan terhadap cahaya, kemunculan ruam kulit umum, ekzema .
• sistem imun angioedema sesak nafas  
• asma  

perut   dan saluran gastrousus   diclofenac sodium  

  atau dyspnea .

diclofenac diclofenac .

diclofenac .   kitaran haid

sakit .

buah pinggang   dan / atau hati

sakit  

  diclofenac sodium   .

otot gluteal .

migrain   diclofenac . diclofenac sodium   setiap hari.

diclofenac sodium .

diclofenac sodium  

diclofenac   diclofenac sodium .

diclofenac  

diclofenac .

• diclofenac ;

sindrom kesakitan Artritis

Overdose

diclofenac  

• saluran gastrousus ;
• cirit-birit );

diclofenac   kegagalan buah pinggang   hati .

diclofenac  

• Tekanan Darah ;
• kegagalan buah pinggang ;
• saluran gastrousus ;

diuresis   atau hemosorbtion protein plasma  

diclofenac  

perut  

Kerjasama

Digoxin Phenytoin

diuretik  

Walaupun mengambil diclofenac     hyperkalemia .

Penggunaan Selaras dengan asid acetylsalicylic   diclofenac .

Di bawah tindakan diclofenac Cyclosporine .

diclofenac   - Atau hiperglisemia agen hipoglisemik   .

Methotrexate   diclofenac   Methotrexate  

antikoagulan   .

Segi jualan

Preskripsi dadah.

Keadaan penyimpanan

Tarikh tamat tempoh

Ulasan

Kos