Penerangan pada terlewat 28.01.2012

Ubat-ubatan antirheumatic.   Arava telah menandakan aktiviti imunosupresif, juga mempunyai anti-radang dan anti-proliferatif. Bahan aktif - leflunomide . Mekanisme tindakan leflunomide dikaitkan dengan perencatan degidroorotatdegidrogenazy enzim. Kajian telah menunjukkan bahawa metabolit aktif leflunomide yang terbentuk dalam metabolisme dalam badan, secara terpilih berinteraksi dengan enzim ini, yang disertai oleh perencatan percambahan T-limfosit. Mekanisme tindakan menyediakan kesan imunosupresif . T-limfosit mencetuskan rantaian reaksi yang menjadi asas patogenesis artritis reumatoid Dan kerana kemurungan imuniti selular   kesan positif ke atas perjalanan penyakit di peringkat akut .  Ini bukan satu-satunya kesan leflunomide .  Selain perencatan sel T percambahan Arava mengurangkan kecenderungan tisu reseptor Interleukin-2 .  Faktor terakhir ialah pencetus untuk permulaan tindak balas keradangan pada tisu dan organ-organ, sehingga penurunan dalam sensitiviti kepada orang tengah itu mempunyai kesan anti-radang .  Arava mengambil secara lisan tanpa makanan (hadir tidak menjejaskan bioavailabiliti) .  Di dalam usus, ia mengambil 90% daripada bahan aktif leflunomide .  Leflunomide cepat dimetabolismakan di dalam hati untuk menghasilkan bentuk aktif, yang menjejaskan bahagian selular tindak balas imun .  Masa separuh hayat - sehingga dua minggu .  Kesan daripada menerima leflunomide berlaku dalam tempoh 4-6 minggu selepas memulakan dadah cenderung terkumpul dalam organ-organ dan tisu-tisu, dan oleh itu tindakan itu dikekalkan untuk tempoh masa yang panjang - sehingga enam bulan .

Petunjuk:

Arava (leflunomide) digunakan untuk merawat pesakit yang menghidap rheumatoid arthritis dalam fasa aktif. Terdapat juga bukti mengenai kemungkinan penggunaan dadah dalam artritis psoriatik (juga dalam bentuk aktif).

Kontra:

Arava contraindicated di hadapan hipersensitiviti kepada bahan aktif. Ia perlu melantik leflunomide melanggar hati, kekurangan yang teruk imun (termasuk AIDS). Dan tanda-tanda Arava juga akan menjadi pelanggaran besar hematopoiesis, dinyatakan anemia , Trombositopenia atau leukopenia . Arava tidak boleh ditetapkan untuk penyakit berjangkit yang teruk. Kegagalan buah pinggang   kedua-dua sederhana dan teruk, ia adalah lawan berbanding dengan leflunomide (kerana kekurangan pengalaman dalam permohonan). Mengurangkan jumlah protein dalam darah boleh menjadi lawan untuk tujuan leflunomide. Arava tidak bertujuan untuk dan semasa mengandung. Anda tidak boleh menyerahhak leflunomide ketika menyusukan bayi.

Kesan-kesan sampingan:

Sistem kardiovaskular : Keradangan Walaupun mengambil leflunomide boleh meningkatkan tekanan darah, dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku mungkin berkaitan saluran darah ( Vaskulitis ). Saluran penghadaman   boleh bertindak balas kepada ubat cirit-birit, muntah-muntah atau loya, hilang selera makan. Selalunya terdapat pelanggaran hati, yang boleh diperbaiki untuk meningkatkan aktiviti enzim tertentu transaminases . Ia juga adalah mungkin untuk meningkatkan tahap bilirubin dalam plasma darah. Banyak kurang kerap semasa mengambil leflunomide membangunkan hepatitis, yang boleh disertai oleh kekurangan hepatik . Dalam kes terburuk boleh berlaku di dalam hati rhabdomyolysis.   Dia menderita apabila menerima Saudi sistem otot Khususnya, ligamen (komplikasi yang paling biasa - keradangan tendon, tendovaginitis ). Sebagai leflunomide mempunyai kesan ke atas semua tisu aktif membiak, dengan penerimaan yang mungkin berlaku keguguran rambut dan perubahan dalam keadaan kulit (kulit kering, gejala ekzema) boleh membangunkan erythema exudative polimorfik   dan sindrom Lyell ini. Juga reaksi alahan kepada ubat-ubatan boleh muncul dalam bentuk kejutan anaphylactic. Sistem hematopoietik   boleh bertindak balas untuk menerima leukopenia leflunomide, penurunan dalam tahap sel-sel darah merah, thrombocytopenia rendah. Dalam kes-kes yang lebih teruk boleh berkembang agranulocytosis . Leflunomide dalam gabungan dengan ejen imunosupresif lain meningkatkan risiko jangkitan, keganasan, penyakit sistem hematopoietik.

Cara penggunaan:

Arava disediakan dalam bentuk tablet yang mengandungi 10 mg, 20 mg atau 100 mg leflunomide. Dadah ini hanya boleh dilakukan dengan penyertaan langsung doktor yang mempunyai pengalaman dalam penggunaan ubat-ubatan tersebut dalam rawatan artritis reumatoid. Biasanya, terapi dimulakan dengan dos kejutan permulaan sebanyak 100 mg setiap hari, yang ditadbir selama tiga hari. Kemudian beralih kepada penyelenggaraan dos 10 atau 20 mg setiap hari. Mengambil sekali tidak kira makan, dibasuh turun dengan ubat dengan air yang banyak.

Arahan khas:

Sebagai leflunomide mempunyai harta untuk berkumpul dalam tisu-tisu dan organ-organ, dan, antara lain, ia mempunyai separuh hayat yang panjang, selepas berhenti Arava anda perlu melakukan prosedur "haram". Untuk tujuan ini, pesakit yang ditetapkan kolestiramin pada dos 8 g tiga kali sehari selama 11 hari, atau anda boleh menggunakan sebagai satu alternatif karbon diaktifkan   Ia mesti mengambil skim berikut: 50 g serbuk lumat empat kali sehari selama sebelas hari yang sama .  Sebagaimana yang mengalami komplikasi serius dari hati, menerima leflunomide perlu disertakan dengan pengawasan yang berterusan enzim hati, dan petunjuk lain parenchyma hati .  Lelaki yang menerima leflunomide harus sedar kesan toksik yang mungkin terhadap sperma, dan oleh itu terdapat keperluan untuk satu cara yang terbukti kontrasepsi .  Kanak-kanak di bawah 18 tahun dadah Arava tidak ditetapkan .  Wanita melahirkan anak umur sebelum memulakan terapi dengan leflunomide mesti diuji untuk kehamilan pakar sakit puan dan memberi amaran akibat yang mungkin .  Jika seorang wanita meluahkan keinginan untuk mempunyai anak pada akhir kursus ini menerima leflunomide, ia mesti melalui prosedur basuh, selepas itu akan ditentukan oleh tahap ubat dalam plasma darah .  Selepas dia turun ke tahap 0, 02 mg seliter perlu menunggu sebulan lagi setengah, dan barulah kita boleh memikirkan konsep .  Sebaik-baiknya, selepas rawatan dengan leflunomide dari konsep untuk menahan diri untuk dua tahun lagi .  Apabila menerima berlebihan leflunomide mungkin .  Rawatan melibatkan pengambilan ubat yang sama yang digunakan untuk basuh - arang dan cholestyramine diaktifkan .  Kolestiramin diambil secara lisan untuk 8 g 3 kali pada siang hari .  Karbon teraktif - atau secara lisan oleh gavage selama 50 hari g setiap enam jam .

Interaksi dadah:

Sejak leflunomide mengenakan kesan toksik pada hati, kesan ini boleh meningkat apabila memohon hepatotoxic lain (termasuk minuman keras) dan ejen imunosupresif. Keuntungan sama kesan toksik   Ia boleh berlaku jika pengambilan ubat-ubatan ini bermula tanpa atas prosedur "haram" itu. Dalam artritis reumatoid, tiada kes interaksi antara leflunomide dan dadah cytostatic Methotrexate Yang juga termasuk dalam regimen rawatan penyakit ini. Leflunomide perlu berhati-hati digunakan dengan ubat-ubatan seperti phenytoin, tolbutamide, warfarin, kerana leflunomide menghalang enzim yang bertanggungjawab untuk metabolisme ubat-ubatan ini. Leflunomide tidak mengurangkan keberkesanan pil perancang .