Penerangan pada terlewat 2014/04/10

• Kandungan
• Bentuk produk
• Kesan farmakologi
• Farmakodinamik dan farmakokinetik
• Petunjuk
• Kontra
• Kesan-kesan sampingan
• Arahan mengenai Tsirkadin (kaedah dan dos)
• Overdose
• Kerjasama
• Segi jualan
• Keadaan penyimpanan
• Tarikh tamat tempoh
• Analog
• Ulasan
• Harga, di mana untuk membeli

Kandungan

Komposisi satu tablet ubat tidur adalah 2 mg Melatonin ; kepada bahan-bahan yang membantu termasuk kopolimer metil metakrilat, 40 mg trimetilammonioetilmetakrilata klorida, 40 mg kalsium hidrogen fosfat dihidrat, 80 mg monohydrate laktosa, 2 mg silika dan 4 mg talkum, dan 2 mg magnesium stearat.

Bentuk produk

Dadah ini datang dalam bentuk tablet, yang berwarna putih atau hampir putih dan bulat, bentuk dwi-cembung.
21 Tablet dibungkus ke dalam lepuh perkara, yang seterusnya diletakkan ke dalam kotak kadbod dengan arahan untuk Tsirkadin.

Kesan farmakologi

Melatonin - analog sintetik hormon yang dirembeskan oleh kelenjar pineal, dan mempunyai struktur kimia yang berdekatan dengan serotonin . Keadaan fisiologi menggalakkan rembesan Melatonin Yang meningkatkan serta-merta dengan bermulanya tempoh gelap. Rembesan maksimum beliau mencapai kira-kira 02:00-4:00 pada waktu pagi, dan penurunan berlaku pada separuh kedua malam. Telah diketahui bahawa melatonin   dapat mengawal irama circadian dan mengambil kitaran hari-malam. Melatonin   Ia mempunyai kesan hipnosis yang kuat dan menyumbang kepada kejatuhan pesat tidur.

Kesan ini dapat dicapai disebabkan oleh hakikat bahawa melatonin   Ia memberi kesan kepada reseptor MT1, MT2 dan arus lebih, dan reseptor ini memainkan peranan yang penting dalam peraturan irama circadian. Ia membuktikan bahawa dengan usia, kandungan bahan ini di dalam badan dikurangkan, jadi Tsirkadin sangat popular di kalangan generasi yang lebih tua (lebih daripada 55) dan orang yang mengalami utama insomnia .

Apabila menerima 2 mg sehari Tsirkadina pesakit petang sejak hari pertama selepas menerima notis bahawa tempoh peningkatan tidur, dan kualiti tidur bertambah baik. Ramai pesakit juga mengatakan bahawa mengambil dadah itu di sebuah pembaikan berterusan bukan sahaja satu impian, tetapi aktiviti semasa bangun dan tidak ada kemerosotan tindak balas psikomotor sepanjang hari.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Penyerapan

Di kaunter penyambut tetamu Melatonin dalam ia ditentukan bahawa bahan itu di kalangan orang dewasa dengan cepat dan tanpa sebarang masalah diserap di dalam usus, tetapi di kalangan orang tua kadar penyerapan ubat boleh dikurangkan dengan 40-50%.

Jika julat dos yang di kaunter penyambut tetamu Melatonin   adalah 2-8 mg, parameter kinetik watak linear tidak kehilangan momentum. Tsirkadina Bio dalam kira-kira 15%. Ambil perhatian bahawa semasa kajian menyatakan kesan yang besar daripada apa yang dipanggil "pas pertama" metabolisme penilaian utama di mana 80-85%. TCmax ditetapkan pada sekitar 03:00. Ia juga menyatakan bahawa makan mungkin mempunyai kesan yang kuat ke atas penyerapan Melatonin Dan pada tahap plasma Cmax. Pengambilan makanan serentak dan penyerapan tablet Tsirkadina Melatonin   Ia melambatkan dan ini boleh tidak membawa hanya kepada TCmax agak lewat, tetapi Cmax yang lebih rendah.

Peruntukan

Semasa pengajian in vitro, ia telah ditentukan bahawa sambungan bahan aktif kepada protein plasma mencapai 60%. Pautan kuat Melatonin   berlaku dengan albumin, HDL (Lipoprotein berketumpatan tinggi), dan alpha 1-asid Glikoprotein.

Ia membuktikan bahawa jangka panjang pengumpulan rawatan dadah berlaku. Ini adalah disebabkan oleh hakikat bahawa T1 / 2 Melatonin   seseorang itu singkat. Selepas 1 dan 3 minggu rawatan berterusan dengan ini Hipnotik 2 jam selepas pentadbiran tablet (kira-kira 23:00) telah dijalankan dengan mengambil darah sebagai hasil daripada yang kepekatannya ditentukan. Beliau adalah 431 ± 83.1 ms.

Metabolisme

Dalam kajian eksperimen ia telah dicadangkan bahawa proses metabolisme Melatonin isozymes menyumbang kepada apa-apa sebagai CYP1A1, CYP1A2 dan CYP2C19. Metabolit utama Melatonin   Ia tidak aktif 6-sulfatoxymelatonin. Presistemnomu metabolisme   di dalam hati, dan perkumuhan daripada jumlah metabolit berakhir kira-kira 12 jam selepas menerima Tsirkadina.

Pengeluaran

T1 / 2 Tsirkadina mencapai 3-3, 5:00. Apabila peranan utama Pengeluaran dimainkan oleh buah pinggang (89% sebagai conjugates 6-glucuronide dan gidroksimelatonina sulfat). Selebihnya Tsirkadina yang diperoleh daripada tubuh manusia dalam bentuk yang tidak diubahsuai.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Sila ambil perhatian bahawa Cmax dadah di kalangan wanita boleh meningkat 3-4 kali berbanding dengan nilai-nilai yang termaktub pada lelaki.

Kerana kenyataan bahawa proses metabolisme   pada pesakit dewasa (55-68 tahun); ada melambatkan dengan usia, AUC dan Cmax nilai mempunyai lebih tinggi (AUC boleh mencapai 5.000 ms × h / ml dan Smah- 1200 pg / ml).

Sejak hati - sebuah badan utama yang terlibat dalam metabolisme   Tsirkadina, penyakit hati yang serius boleh menyebabkan peningkatan besar dalam kepekatan Melatonin   (dalaman). Adalah difahamkan bahawa kepekatan maksimum Melatonin   tahap plasma dicapai pada siang hari dan pada pesakit dengan sirosis hati perlu berhati-hati pada masa ini. Juga pada pesakit dengan sirosis hati   Ia diperhatikan penurunan yang kukuh dalam perkumuhan 6-sulphatoxymelatonin, jika dibandingkan dengan kumpulan kawalan.

Petunjuk

Ia adalah disyorkan untuk menggunakan dadah Tsirkadin:

• dengan rawatan jangka pendek utama insomnia Yang mempunyai ciri-ciri kualiti tidur rendah dalam pesakit tua (55-68 tahun).

Kontra

Jangan gunakan ubat Tsirkadin ini:

• dalam kongenital sikap tidak bertoleransi galaktosa ;
• di hadapan   glukosa-galaktosa sindrom malabsorption ;
• kongenital kekurangan laktosa ;
• pada penyakit autoimun ;
• pada   kegagalan buah pinggang ;
• pada kekurangan hepatik ;
• pada kehamilan ;
• pada   Laktasi (semasa penyusuan);
• pada usia 18;
• pada hipersensitiviti   kepada mana-mana komponen penggubalan.

Kesan-kesan sampingan

Semasa penerimaan ubat pesakit Tsirkadin mungkin mengalami ketidakselesaan:

Kardio-vaskular sistem :
daripada air pasang (kemerahan kulit berkala).

Daripada sistem pencernaan:
daripada sakit perut, sembelit, mulut kering, gangguan dan gangguan pencernaan, muntah-muntah, meningkatkan peristalsis, kembung perut, kelenjar air liur berlebihan, mulut berbau .

Untuk kulit:
daripada hiperhidrosis, ekzema, erythema, ruam gatal dan gatal-gatal, kulit kering, jangkitan kuku, berpeluh pada waktu malam.

CNS:
daripada cepat marah, mudah terangsang, keletihan, insomnia, mimpi yang tidak normal, migrain, psikomotor hiperaktif, pening, mengantuk, perubahan mood, tingkah laku agresif, hasutan, menangis, kebangkitan awal pagi, libido meningkat, kemerosotan ingatan, mengurangkan tahap tumpuan, kualiti miskin tidur.

Di pihak visi:
daripada pengurangan ketajaman penglihatan, penglihatan kabur, meningkat lacrimation .

Pada bahagian telinga dan labirin gangguan:
daripada pening   perubahan dalam kedudukan badan.

Dapatan makmal:
daripada leukopenia dan thrombocytopenia, hiperbilirubinemia, hypertriglyceridemia, enzim hati tinggi, perubahan dalam parameter makmal fungsi hati .

Lain-lain:
daripada keletihan, berat badan, kekejangan otot, sakit leher, priapism, keletihan, kayap, bengkak .

Arahan mengenai Tsirkadin (kaedah dan dos)

Dadah Tsirkadin diambil tindakan secara lisan 1 tablet berpanjangan, yang mengandungi 2 mg Melatonin . Arahan penggunaan Tsirkadina menunjukkan bahawa ia adalah disyorkan untuk mengambil ubat pada waktu petang selepas makan. Kursus rawatan terbaik mengikut hipnosis adalah 3 minggu.

Overdose

Hari ini belum satu pun kes dos berlebihan ubat Tsirkadin. Dalam kumpulan penyelidikan subjek Tsirkadin digunakan pada dos 5 mg setiap hari selama kira-kira 12 bulan. Oleh itu, tiada seorang pun daripada mata pelajaran tidak menunjukkan sebarang perubahan dan kesan sampingan yang serius. Ia membuktikan bahawa penggunaan opiates Tsirkadin dos harian dalam julat 200-300 mg tidak menyebabkan sebarang kesan sampingan klinikal yang penting.

Tindak balas mungkin dos berlebihan mungkin pembangunan yang kuat mengantuk Tetapi oleh kerana pelepasan bahan aktif berbeza dalam tempoh 12 jam, gejala benar-benar akan hilang dalam masa 10-12 jam selepas pentadbiran dalam hipnosis. Rawatan khas berlebihan tidak diperlukan.

Kerjasama

Interaksi farmakokinetik

Ia membuktikan bahawa di dalam ubat pekerjaan Tsirkadina pada kepekatan yang jauh lebih tinggi daripada dos terapeutik, melatonin   mampu untuk mendorong CYP3A in vitro. Setakat ini, pakar-pakar belum mengenal pasti kepentingan klinikal hakikat ini dan oleh itu, memberi nasihat dalam pembangunan tanda-tanda induksi untuk berbincang dengan doktor anda isu mengurangkan dos ubat-ubatan yang digunakan pada masa yang sama dengan pil tidur.

Walaupun pada kepekatan yang tinggi Melatonin   bukanlah satu perkara baru induksi kumpulan enzim CYP1A in vitro. Oleh itu, interaksi dengan bahan-bahan aktif lain yang mungkin tetapi minimum.

Dengan penjagaan yang khas untuk membuat ini hipnosis yang sepatutnya pesakit yang telah menggunakan dalam regimen ubat mereka seperti fluvoxamine, kerana ia telah di masuk bersama boleh menyebabkan peningkatan besar dalam kepekatan   Melatonin . Eksperimen adalah pasti fluvoxamine yang boleh mencetuskan peningkatan dalam AUC 15-17 kali, dan Cmax dalam darah pada 10-12. Kesan ini dapat dicapai dengan menghalang metabolisme melatonin isoenzim seperti cytochrome Sebagai P450 (CYP) - CYP1A2 dan CYP2C19.

Juga, berhati-hati hendaklah dipatuhi dan pesakit yang mengambil 5- atau 8-methoxypsoralen. Bahan ini juga boleh mencetuskan peningkatan dalam kepekatan melatonin akibat perencatan metabolisme.
Naikkan Melatonin   plasma boleh digunakan seiring cimetidine (CYP2D inhibitor), yang juga mempunyai kesan menghalang kepada proses.

Ambil perhatian bahawa merokok   dengan itu mengurangkan kepekatan melatonin kerana rangsangan CYP1A2.
Selain itu, rujuk kepada doktor anda harus pesakit yang mengambil Estrogen   ( Pil   atau terapi penggantian hormon), yang juga menyebabkan peningkatan dalam kepekatan melatonin.

Sebab bagi peningkatan yang ketara dalam pendedahan melatonin boleh menjadi penyekat daripada CYP1A2 ( quinolones ).
Mengurangkan kepekatan bahan aktif dalam plasma darah boleh CYP1A2 inducers ( carbamazepine, rifampicin ).

Penyelidikan ke atas Interaksi Tsirkadina inhibitor prostaglandin, benzodiazepin, agonis, antagonis Dan Antidepresan . tryptophan   dan etanol   Ia tidak dijalankan, tetapi dalam kesusasteraan saintifik moden menyediakan banyak contoh yang berkaitan dengan kesan bahan-bahan ini pada rembesan Melatonin .

Interaksi farmakodinamik

Pakar menasihatkan semasa rawatan ubat pelali untuk benar-benar meninggalkan penggunaan alkohol Pada majlis itu bersama dikurangkan keberkesanan ubat.

Tsirkadin banyak boleh meningkatkan kesan sedatif sebagai benzodiazepine dan bukan benzodiazepine dadah hipnosis. Ia adalah lebih baik untuk meninggalkan majlis makan bersama dan Tsirkadina Zaleplon, zolpidem dan   Zopiclone Sebagai gabungan ubat-ubatan ini boleh menyebabkan gangguan progresif seperti perhatian, ingatan dan penyelarasan.

Meningkatkan rasa ketenangan dan menyebabkan masalah yang serius dalam menjalankan tugas-tugas tertentu boleh digabungkan pelantikan Tsirkadina dengan ubat yang memberi kesan kepada sistem saraf pusat ( Thioridazine, imipramine ).

Ia juga harus menolak untuk bekerjasama dengan pentadbiran NSAID.

Segi jualan

Penyediaan ini boleh didapati di farmasi dengan preskripsi sahaja.

Keadaan penyimpanan

Dadah Tsirkadin perlu disimpan di dalam jangkauan maksimum kanak-kanak dan remaja pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Tarikh tamat tempoh

Ubat Tsirkadin mempunyai jangka hayat batu yang cukup besar 5 tahun.

Analog Tsirkadina

Ubat utama adalah analog Melaxen Tetapi juga menikmati populariti Tsirkadina analog seperti Melaxen Baki   dan Melatonin .

Ulasan Tsirkadine

Penilaian purata forum Tsirkadina ialah 4, 6 dan 5 mata skala.

Kelebihan Pelawat dadah forum termasuk:

• kesan lembut;
• jika tiada kesan selepas;
• kesan penjimatan selepas kursus.

Kelemahan ahli panel dadah adalah:

• kos yang tinggi.

Selepas menganalisis jawapan tentang forum Tsirkadine, kita boleh menyimpulkan bahawa kebanyakan Selalunya ia digunakan dengan orang yang lebih tua untuk menghilangkan insomnia utama.

Maklumat mengenai penyediaan Tsirkadin Wikipedia sana.

Harga Tsirkadina di mana untuk membeli

Harga purata runcit Tsirkadina di Ukraine adalah 540 UAH.

Membeli ubat Tsirkadin di Moscow boleh lebih 640 Rubles.