Penerangan pada terlewat 2014/10/22

• Kandungan
• Bentuk produk
• Kesan farmakologi
• Farmakodinamik dan farmakokinetik
• Petunjuk rispolept
• Kontra
• Kesan-kesan sampingan
• Arahan untuk penggunaan rispolept
• Overdose
• Kerjasama
• Segi jualan
• Keadaan penyimpanan
• Tarikh tamat tempoh
• Peringatan
• Analog
• Sinonim
• Bayi
• Dengan alkohol
• Semasa mengandung (dan menyusukan anak)
• Ulasan
• Harga, di mana untuk membeli

Kandungan

Tablet Rispolept (Rispolept)

1 tablet mengandungi 1 mg, 2 mg, 3 mg atau 4 mg risperidone - Bahan aktif.

Bahan-bahan tambahan: kanji jagung, laktosa, microcrystalline selulosa, magnesium stearat, hypromellose, koloid silikon dioksida, anhydrous, propylene glycol, sodium lauryl sulfat, titanium dioksida, talkum.

Penyelesaian Rispolept oral (Rispolept)

1 ml larutan yang terdiri daripada 1 mg risperidone   - Bahan aktif.

Bahan-bahan tambahan: asid tartarik, natrium hidroksida, asid benzoik, air yang ditapis.

Serbuk / m buburan Rispolept Consta (Rispolept Sonsta)

1 botol mengandungi 25 mg; 37, 5 mg atau 50 mg r isperidona   - Bahan aktif dalam bentuk Microgranules (381 mg risperidone 1 g Microgranules).

Bahan-bahan tambahan: kopolimer Glycolic dan asid laktik.

Pelarut: Polysorbate 20, natrium carmellose, natrium hidrogen fosfat dihidrat, anhydrous asid sitrik, natrium hidroksida, natrium klorida, air untuk suntikan.

Bentuk produk

Dadah ini dihasilkan dalam bentuk Rispolept tablet oral   №20 dan №60 dan penyelesaian lisan   30 atau 100 ml.

Dadah Rispolept Consta   Ia dipasarkan dalam bentuk serbuk / m penggantungan 25; 37, 5 dan 50 mg setiap botol. Melekat pada serbuk 2 ml picagari dengan jarum selamat pelarut dan peranti needleless untuk menghasilkan buburan.

Kesan farmakologi

Antipsikotik.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Rispolept   dan Rispolept Consta   Mereka adalah ubat antipsikotik dan terdiri daripada, sebagai bahan aktif, risperidone - Monoaminergic antagonis selektif. Risperidone mempunyai pertalian yang agak tinggi untuk reseptor D2-dopaminergic dan 5-HT 2 serotonin .   Ia mempunyai keupayaan untuk mengikat kepada alpha-1-reseptor adrenergichekimi dan mempamerkan beberapa pertalian untuk alpha 2 reseptor adrenergic dan H1-histamine .   Kesan ke atas reseptor cholinergic diperhatikan.

Risperidone menunjukkan permusuhan kuat D2-reseptor dan tidak menyebabkan, dalam kes ini, perencatan aktiviti motor Dan dibandingkan dengan neuroleptics lain, inducts lemah   katalepsia.   Menunjukkan permusuhan seimbang kepada tindakan pusat   dopamin   dan serotonin, Ia mengurangkan kecenderungan untuk gangguan extrapyramidal watak. Kesan terapeutik rispolept termasuk tanda-tanda negatif dan afektif skizofrenia.

Apabila digunakan secara lisan (melalui mulut) mudah diserap dalam GI untuk mencapai kepekatan puncak bagi 60-120 minit selepas pentadbiran. Makanan tidak menjejaskan tahap dan kadar penyerapan.

Metabolisme   Ia berlaku dengan N-dealkylation dan juga di dalam hati, dengan bantuan   Cytochrome P-450 yang akhirnya membawa kepada pembentukan metabolit yang - 9-hydroxyrisperidone (farmakologi aktif). Ini metabolit risperidone dan bentuk yang tidak berubah pecahan aktif antipsikotik.

T1 / 2 dadah tidak berubah pada pesakit dengan psikosis berlaku pada kira-kira 3 jam, dan pecahan antipsikotik dan metabolit sehari aktif. Kepekatan keseimbangan, masing-masing, dipatuhi selama 1-2 hari dan 4-5 hari. Di dalam dos terapeutik diterima risperidone   kepekatan plasma yang berkadar terus dengan dos itu.

C protein plasma   Ia mengikat kira-kira 88% daripada dadah tidak berubah dan 77% daripada metabolit.

Sepanjang minggu ini, dikumuhkan oleh buah pinggang lebih kurang 70%, kira-kira 14% daripada usus dos. Sebagai metabolit aktif, dan tidak berubah dalam air kencing ditentukan oleh perintah 35-45% daripada dos.

Pesakit di kalangan orang tua, dan pesakit dengan keabnormalan buah pinggang   Signifikan penyimpangan profil farmakokinetik .

Rispolept Consta   (extended-release formulasi) sekali selepas / m, ia menunjukkan kenyataan sedikit bahan aktif (kurang daripada 1%) dengan selang 21 hari. Pelepasan ketara diperhatikan 3 minggu selepas suntikan dan dipantau selama 4 hingga 6 minggu. Akhbar risperidone 7 minggu berkurangan. Sehubungan dengan kenyataan dadah kecil pada minggu pertama, selari disyorkan untuk mengambil bentuk lisan dadah.

Membawa satu suntikan sahaja 14 hari mengesahkan menyediakan tahap terapeutik kepekatan plasma risperidone   4-6 minggu selepas suntikan terakhir. Apabila menjalankan rawatan di litar ini tidak dipatuhi pengumpulan risperidone   walaupun digunakan lebih setahun.

C protein plasma   Ia mengikat kira-kira 90% risperidone   dan 77% daripada metabolit aktif.

Ia dimetabolismekan oleh cytochrome P450, dengan bantuan dan membentuk 9-hydroxyrisperidone, yang mempamerkan serupa, dengan ubat sama profil farmakodinamik.

Selepas permohonan rispolept terakhir Consta pembuangannya terus untuk 7-8 minggu.

Pesakit di kalangan orang tua, dan pesakit dengan keabnormalan buah pinggang Kami memerhatikan peningkatan dalam kandungan plasma yang tidak berubah risperidone dan metabolit aktif .

Petunjuk rispolept

Petunjuk untuk penggunaan tablet dan penyelesaian lisan

Dadah Rispolept digunakan untuk rawatan penyelenggaraan jangka panjang dan pencegahan episod akut:

• gangguan afektif, dimanifestasikan dalam pelbagai penyakit mental;
• kronik dan akut Schizophrenia   dan lain-lain patologi psikotik dengan gejala negatif dan positif;
• kecelaruan tingkah laku di kalangan pesakit dengan skop demensia   di bawah pengawasan pencerobohan ( penderaan fizikal . cetusan   dan lain-lain), gejala psikotik , Gangguan daripada (kecelaruan, keseronokan, dan lain-lain);
• kecelaruan tingkah laku skop   remaja dari 15 tahun dan dewasa pesakit dengan kecerdasan dikurangkan atau perkembangan mental di brek apabila tingkah laku yang merosakkan ( autoaggression . gerak hati . pencerobohan ) Adakah dominan dalam perjalanan klinikal penyakit ini.

Juga Rispolept ditetapkan untuk rawatan mania yang berbeza di gangguan bipolar   (seperti yg membantu an) dan untuk menstabilkan mood.

Petunjuk untuk rispolept Consta ialah:

• pencegahan dan terapi gangguan schizoaffective   dan exacerbations Schizophrenia .

Kontra

Kontra mutlak untuk menerima penyelesaian lisan dan tablet rispolept adalah hipersensitif kepada bahan-bahan perumusan dan menyusukan anak.

Untuk rispolept Consta, kecuali di atas, umur 18 tahun.

Dengan berhati-hati yang ditetapkan:

• dalam penyakit sistem kardiovaskular ( CHF . kehilangan kekonduksian otot jantung , Postinfarction tempoh);
• pada gangguan peredaran darah otak ;
• pada hypovolemia   dan Dehidrasi ;
• pada sawan   (walaupun dalam sejarah) dan epilepsi ;
• pada Penyakit Parkinson ;
• pada buah pinggang dan / atau patologi hepatik, yang teruk;
• apabila pergantungan dadah atau penyalahgunaan dadah;
• pada halangan usus . tumor otak Pengambilan dadah berlebihan akut, Sindrom Reye ;
• di bawah keadaan yang boleh membawa kepada tachycardia   menaip "pirouette" (ketidakseimbangan elektrolit, bradycardia Ubat selari meningkatkan selang QT);
• pada kehamilan ;
• zaman kanak-kanak dan remaja sehingga 15 tahun untuk tablet, dan sehingga 4 tahun untuk penyelesaian lisan.

Kesan-kesan sampingan

Kesan negatif adalah seperti yang dinyatakan oleh kekerapan kejadian mereka, dari yang kerap ke jarang berlaku.

Bentuk lisan rispolept

Sangat biasa: jangkitan saluran kencing dalam pesakit tua dengan demensia .

Biasa: jangkitan saluran pernafasan (atas) nasopharyngitis , Jangkitan saluran kencing, phlegmon . resdung . radang paru-paru   (pesakit tua dengan demensia ), Negeri Selesema-suka, dan   rinitis   (kanak-kanak).

Jangkitan telinga,: Rare sakit tekak , Jangkitan virus, jangkitan mata, tonsillitis . bronkitis Jangkitan setempat onychomycosis . cystitis , Jangkitan saluran pernafasan, acrodermatitis . bronchopneumonia . tracheobronchitis .

• Sistem imun : Hipersensitiviti, kejutan anaphylactic .
• Sistem endokrin : Koma Kussmaul ini . hyperprolactinemia , Pelanggaran rembesan hormon antidiuretic.
• Pelanggaran mod kuasa   dan metabolisme : selera makan menurun   (pesakit tua dengan demensia ) meningkat selera makan   (kanak-kanak), tiada selera makan . polydipsia . ketoasidosis diabetes . hipoglisemia . kencing manis , Mabuk Air.
• Gangguan Mental : insomnia . gemuruh . kebimbangan . kekeliruan   (pesakit tua dengan demensia ), Kelemahan (kanak-kanak), gangguan keresahan, tidur, mendatar daripada menjejaskan . anorgasmia , Yang lemah libido, mania.
• Sistem saraf : Parkinson   (termasuk gangguan extrapyramidal . akinesia . sindrom "gear" . bradykinesia . ketegaran otot . hypokinesia ), Ubat pelali, sakit kepala . mengantuk   (kanak-kanak); akathisia   (juga kebimbangan), pening, mengantuk . ubat pelali . dystonia   (termasuk kekejangan otot atau penguncupan sukarela, pengecutan otot, lumpuh lidah, usul sukarela bola mata); kelesuan , Postural pening, gegaran . dyskinesia   (termasuk chorea   dan choreoathetosis , Otot bergerak-gerak), pengsan, perhatian terjejas dan gaya berjalan, tertekan (dalam pesakit tua yang menanggung demensia) ataxophemia   (kanak-kanak); penyelarasan miskin, kekurangan tindak balas kepada rangsangan luar, pening untuk kehilangan beliau, hypoesthesia , Kemerosotan Ucapan, gangguan pergerakan iskemia serebrum . dyskinesia dyskinesia , Neuroleptik sindrom malignan, watak, gangguan serebrovaskular.
• Kerajaan : Beberapa gangguan ketajaman penglihatan, konjunktivitis   (pesakit tua nyanyuk), hyperemia konjunktiva, pergerakan putaran sukarela bola mata, penglihatan kabur, bengkak di kelopak mata, pembentukan kerak pada kelopak mata, edema periorbital , Mata kering, fotofobia, lacrimation meningkat, meningkatkan Tekanan intraocular .
• Sistem kardiovaskular : tachycardia , Menurunkan tekanan darah, hypotension orthostatic , Serangan iskemia sementara (dalam pesakit tua yang menanggung demensia) penghinaan . infarksi miokardium , Berdebar-debar (kanak-kanak); sinus bradycardia . blok atrioventricular , Berdebar-debar, sinus tachycardia "Tides" darah, sekatan kaki (kiri dan kanan) blok cawangan bundle, Fibrilasi atrium .
• Saluran gastrousus Loya, dispepsia . sembelit . muntah , Air liur, cirit-birit , Sensation kekeringan dalam mulut, sakit perut, ketidakselesaan perut, fekaloma   (pesakit tua yang menanggung demensia) encopresis . bengkak bibir . gastritis . aptializm . cheilitis . pankreatitis , Ileus.
• Buah pinggang dan saluran kencing : thamuria . kencing   dan enuresis   (kanak-kanak), sakit ketika membuang air kecil, pengekalan kencing.
• Kulit   dan tisu subkutaneus : ruam . kelemumur , Kulit kering, hyperkeratosis . dermatitis seborrheic . erythema   (pesakit tua yang menanggung demensia) gatal   dan jerawat   (kanak-kanak), melanggar pigmentasi kulit, ruam papular . ruam erythematous . ruam umum . ruam maculopapular . alopecia . angioedema .
• Sistem otot : Sakit belakang, bengkak sendi, sakit di kaki, arthralgia , Gait gangguan (dalam pesakit tua nyanyuk), dan sakit di leher myalgia   (kanak-kanak), sakit dada, kelemahan otot, kekejangan pada sendi, rhabdomyolysis .
• Sistem pembiakan dan payudara : Kekurangan ejakulasi, galactorrhea   (kanak-kanak), melanggar haid, gynecomastia . amenorea , Keputihan, ejakulasi yang tidak normal Dan seksi mati pucuk , Pembesaran payudara, ejakulasi songsang . priapism .
• Toraks dan gangguan pernafasan Dan juga komplikasi daripada mediastinum : sesak nafas , Kesesakan hidung, batuk, dan berair   (pesakit tua yang menanggung demensia dan kanak-kanak), hidung berdarah, sakit di tekak dan peti suara, kesesakan paru-paru, penyedutan radang paru-paru . berdehit . dysphonia , Penyakit obstruktif saluran pernafasan, batuk produktif, crackles, edema hidung, hyperventilation , Sindrom Kegagalan pernafasan apnea   dalam mimpi.
• Sistem limfa   dan hematologi : anemia . granulocytopenia . agranulocytosis . thrombocytopenia .
• Hati: penyakit kuning .
• Pendengaran : Tinnitus, sakit telinga.
• Gangguan umum : Keletihan, demam . asthenia , Sakit dada, gaya berjalan gangguan, dan edema periferal (dalam pesakit tua nyanyuk), ketidakselesaan dada dan perlahan (untuk kanak-kanak) dahaga , Bengkak, selesema seperti gejala, kelesuan, edema umum, seram sejuk, kaki sejuk, bengkak muka, sindrom "pembatalan" hipotermia .
• Dapatan makmal : Pecutan kadar jantung, meningkatkan creatine , Meningkatkan suhu badan (pesakit tua nyanyuk), berat badan (kanak-kanak), pertumbuhan kandungan prolaktin . Peningkatan aktiviti aspartik aminotransferase   dan aminotransferase alanine , Peningkatan eosinofil   dan leukosit   darah, ECG terjejas, peningkatan gula dalam darah, menurunkan kepekatan Hemoglobin , Pengurangan suhu badan, pengurangan hematokrit , Menurunkan tekanan darah, memanjangkan selang pada elektrokardiogram QT itu.

Rispolept Consta

Biasa: jangkitan saluran pernafasan (atas).

Rare: selesema jangkitan nasopharyngitis . bronkitis . rinitis , Jangkitan saluran kencing, jangkitan telinga, dan saluran pernafasan, radang paru-paru . sakit tekak Jangkitan virus, resdung Jangkitan setempat gastroenteritis . cystitis . bernanah subkutaneus .

• Sistem imun : Hipersensitiviti, kejutan anaphylactic .
• Sistem endokrin : hyperprolactinemia , Pelanggaran rembesan hormon antidiuretic.
• Pelanggaran mod kuasa   dan metabolisme : Tinggi atau rendah selera makan . hiperglisemia . tiada selera makan . ketoasidosis diabetes . hipoglisemia . kencing manis , Mabuk Air.
• Sistem saraf Sakit kepala, Parkinson   (termasuk ketegaran otot, gangguan extrapyramidal, hypokinesia . bradykinesia , Ketegaran daripada "gear" kekejangan otot ); akathisia . pening . gegaran . ubat pelali . mengantuk , Pengsan, perhatian terjejas, hypoesthesia ; kehilangan koordinasi, dyskinesia dyskinesia . dystonia . kelesuan . paresthesia . meleleh air liur , Postural pening, sawan, mengantuk, ataxophemia . akinesia .
• Gangguan Mental : Gangguan Kebimbangan, insomnia, hasutan, tidur, kemurungan , Pelanggaran tidur, gementar, penurunan libido, mania.
• Kerajaan : Penglihatan yang kabur, menurun ketajaman penglihatan, konjunktivitis , Oklusi arteri retina (ditunjukkan pada kecacatan intracardiac yang mempunyai ke kanan untuk pirau kiri).
• Sistem kardiovaskular : hipertensi arteri . blok atrioventricular   (I Ijazah) tachycardia , Berdebar-debar, ikatan-cawangan blok (kiri dan kanan), bradycardia sinus, tekanan darah rendah, sinus tachycardia, hypotension orthostatic . fibrilasi atrium .
• Sistem pernafasan : Sinus hidung, batuk, sesak nafas, berair Sakit di larinks dan tekak, tidur sindrom apnea .
• Saluran gastrousus : Kekeringan mulut, sembelit . dispepsia , Sakit gigi, loya, hypersecretion air liur , Muntah-muntah, sakit perut, cirit-birit . gastritis , Ketidakselesaan di dalam perut, pankreatitis . halangan usus .
• Kulit dan tisu subkutaneus : Kulit kering, jerawat . ruam . gatal . ekzema . angioedema (Termasuk bengkak di kelopak mata, edema perioral, bengkak muka, bengkak tekak dan larinks, angioedema keturunan, sindrom oculo pernafasan, edema periorbital, bengkak lidah, mulut, usus kecil) alopecia .
• Sistem otot : myalgia . arthralgia , Pelanggaran postur, sakit di bahagian kaki dan sakit belakang, sakit otot di dada, kelemahan otot Sakit di punggung, sakit leher.
• Buah pinggang   dan saluran kencing : Masalah lemah kawalan kencing, pengekalan kencing.
• Sistem Pembiakan   dan kelenjar susu : amenorea . spanomenorrhea . galactorrhea Dan seksi mati pucuk , Ketidakselesaan dada, ejakulasi yang tidak normal atau penurunan, gynecomastia , Pelanggaran haid, priapism .
• Hati : penyakit kuning .
• Pendengaran : vertigo Sakit di telinga.
• Sistem limfa   dan hematologi : anemia . neutropenia . thrombocytopenia . agranulocytosis .
• Gangguan umum dan komplikasi di tempat suntikan : asthenia . keletihan , Edema periferal, hyperthermia Sakit, sakit tempat suntikan, sakit semasa suntikan, keadaan seperti selesema, sakit dan rasa tidak selesa di dada, kelesuan, kelesuan, pemadatan, bengkak dan tindak balas yang lain di tempat suntikan; hipotermia . phlegmon . bernanah . sista . nekrosis . hematoma . ulser , Nodul (peristiwa-peristiwa ini telah dilaporkan sebagai serius dan kadang-kadang memerlukan pembedahan).
• Dapatan makmal : Keabnormalan dalam berat badan, peningkatan dalam kepekatan prolaktin dalam darah, meningkatkan aktiviti aminotransferase alanine . aspartik aminotransferase   dan GGT , Pelanggaran ECG, meningkatkan jumlah glukosa dan microsomal hati enzim, memanjangkan selang QT, pemantauan glukosa dalam air kencing.

Arahan untuk penggunaan rispolept

Tablet dan penyelesaian rispolepta ditadbir secara lisan, tidak kira makan.

Apabila merawat   Schizophrenia kepada orang dewasa dan kanak-kanak di bawah 15 tahun boleh menetapkan rispolepta kedua-duanya dalam bentuk tablet dan dalam bentuk penyelesaian lisan, dalam satu atau dua langkah dalam dos harian bermula dari 2 mg.

Pada hari kedua terapi perlu meningkatkan dos harian 4 mg dan meneruskan rawatan di samping mengekalkan dos pada tahap ini, atau menyesuaikan diri secara individu. Biasanya, dos harian yang optimum antara 4-6 mg. Dalam sesetengah kes, ia mungkin meningkat lebih beransur-ansur yang betul dalam dos dan mengurangkan dalam dos awal dan penyelenggaraan.

Dos harian sebanyak 10 mg di atas tidak memberi kesan kepada keberkesanan rawatan dan boleh membawa kepada gejala extrapyramidal . Disebabkan oleh pengaruh yang belum diterokai Rispolept dos melebihi 16 mg setiap hari, ubat dalam dos yang besar tidak boleh diambil.

Sekiranya terdapat keperluan untuk ubat pelali dalam terapi boleh rispolepta ditambah benzodiazepin.

Data mengenai pelaksanaan rawatan Schizophrenia   tablet rispolept untuk pesakit di bawah 15 tahun, dan juga penyelesaian lisan untuk pesakit di bawah 13 tahun tidak disediakan.

Apabila kemungkinan rawatan pada dos yang kurang daripada 1 mg ditetapkan penyelesaian lisan.

Pesakit yang lebih tua daripada 13 tahun perlu memulakan rawatan dengan dos harian 0, 5 mg dengan sambutan waktu pagi atau petang. Selepas setiap 24 jam boleh meningkatkan dos separuh, sehingga dos harian yang disyorkan 3 mg (untuk mudah alih). Keselamatan rawatan dengan dos harian 6 mg tidak dikaji. Apabila mengantuk stabil, mencadangkan penerimaan 0, 25 mg dua kali sehari.

Untuk terapi kecelaruan tingkah laku   pesakit yang demensia   menunjukkan dos harian bermula daripada 0, 5 mg, dengan kemungkinan peningkatan sebanyak 0, 25 mg setiap 48 jam sehingga dos maksimum yang diterima daripada 2 mg. Secara umum, dos terapeutik yang optimum menerima 0, 5 mg 2 kali setiap hari. Setelah mencapai dos optimum dadah boleh digunakan 1 kali sehari.

Rawatan gangguan bipolar mania di kalangan orang dewasa bermula dengan dos harian 2 mg atau 3 mg setiap sekali. Boleh meningkatkan dos 1 mg setiap hari.

Dengan

 

Dengan  

autisme  

Dalam kes

Dengan

   

Overdose

mengantuk . tachycardia

.   .         dan .

Dengan Dan  

Dengan   .

Kerjasama

   

     

 

 

  dan Fluoxetine  

    .

  dan  

  dan       .

.

  atau

Segi jualan

Keadaan penyimpanan

Tarikh tamat tempoh

Peringatan

 

  plasebo Kekerapan

  dan Dengan    

    plasebo .

hypotension orthostatic .   Pesakit   dan

neuroleptics .  

Mungkin   dan

Penyakit Parkinson   .   dan ).

kencing manis        

 

Analog

Sinonim

•   dan lain-lain

Bayi

Dengan alkohol

Semasa mengandung dan menyusukan anak

kehamilan  

  skizofrenia  

Sistem Saraf

Harga  

 

Kos