Penerangan pada terlewat 2013/01/30

Nonselective beta-blockers . Dadah ini mempunyai anti-arrhythmic, protivoanginalnoe, kesan hypotensive. Prinsip operasi adalah berdasarkan menyekat sembarangan beta-adrenergic reseptor, untuk mengurangkan pembentukan kem dari ATP dirangsang catecholamines Yang membawa kepada bekalan yang dikurangkan ion kalsium ke dalam sel, dijana negatif Drome, chrono, BATM, kesan inotropic (dikurangkan contractility miokardium, mudah terangsang dan ditindas kekonduksian uryazhaetsya nadi).

Pada peringkat awal rawatan di hari pertama PR boleh meningkat akibat penyingkiran kesan merangsang beta-2 kapal adrenoceptor dalam otot rangka, dan akibat daripada peningkatan aktiviti salingan alpha-adrenoreceptor . Selepas 1-3 hari mendaftarkan kesan kembali kepada terapi jangka panjang awal dan dikurangkan. Kesan hypotensive disediakan oleh rangsangan bersimpati bekas periferal, mengurangkan pengaruh IOC ke atas sistem saraf pusat, mengurangkan sensitiviti baroreceptors di gerbang aortic (tiada peningkatan aktiviti tindak balas kepada penurunan tekanan darah), penurunan dalam aktiviti Renin-angiotensin sistem   (sangat penting untuk pesakit dengan hypersecretion renin awal). Penstabilan kesan antihipertensi dicapai menjelang akhir kursus minggu kedua terapi.

Kesan Antianginal adalah penurunan dalam keperluan tisu infarksi   oksigen (kerana inotropic negatif dan kesan chronotropic). Kadar jantung Mengurangkan meningkatkan perfusi miokardium dan menyebabkan pemanjangan diastole . Oleh kerana peningkatan akhir tekanan diastolik   dalam ventrikel kiri, ventrikel meningkatkan otot regangan boleh meningkatkan permintaan oksigen, terutamanya kesan itu didaftarkan pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik. Kesan Antiarrhythmic   dicapai dengan penghapusan faktor arrhythmogenic (tekanan darah tinggi, peningkatan tahap kem, peningkatan aktiviti sistem saraf simpatetik, tachycardia ), Nyahpecutan pengaliran atrioventricular , Pengurangan dalam kadar pengujaan spontan daripada sinus dan perentak ektopik. Penindasan nadi direkodkan terutamanya di anterograde dan sedikit sebanyak ke arah yang songsang mengenai cara-cara tambahan dan melalui nod atrioventricular.

Dalam klasifikasi ubat anti-arrhythmic propranolol tergolong dalam kumpulan ubat 2. Mengurangkan tahap iskemia miokardium menyediakan pengurangan dalam permintaan oksigen miokardial. Terima kasih kesan antiarrhythmic dicapai dengan penurunan selepas infarksi kematian. Ubat ini dapat mencegah perkembangan sakit kepala asal vaskular dengan mengurangkan keterukan pengembangan saluran darah serebral akibat daripada reseptor beta-adrenoblockade dalam saluran darah, mengurangkan platelet Pelekat, dan seterusnya mengelakkan lipolisis Pengagregatan   platelet (di bawah pengaruh catecholamines) mengurangkan rembesan renin, rangsangan dipertingkatkan oksigen ke tisu, mencegah pengaktifan faktor pembekuan semasa pengeluaran adrenalin.

Penggunaan propranolol dadah ini adalah untuk mengurangkan keterukan gegaran akibat sekatan lilitan jarak beta-2 adrenoceptor agonist. Dadah ini mampu meningkatkan sifat-sifat atherogenic darah. Ubat dalam dos yang tinggi menyebabkan ubat pelali , Meningkatkan nada bronkus, menguatkan pengecutan dinding rahim yang disebabkan oleh tindakan ubat yang merangsang myometrium itu. Propranolol boleh didapati dalam bentuk dos tablet, kapsul, penyelesaian.

Petunjuk:

Arahan untuk penggunaan propranolol dadah adalah disyorkan untuk menetapkan ubat di angina , Darah Tinggi, sinus tachycardia, angina tidak stabil, Tachyarrhythmias atrium , Supraventricular tachycardia, infarksi miokardium, pengeluaran alkohol (gegaran, hasutan) aritmia ventrikular , Atrium tachyarrhythmia, gegaran penting , Ventricular aritmia, tireotoksicheskom Strok   (unsur tambahan terapi kompleks) diffuse goiter toksik Apabila krisis sympathoadrenal (sindrom diencephalic cagaran) dengan goiter toksik meresap, pheochromocytoma , Keresahan.

Kontra:

Propranolol tidak ditetapkan untuk SA-sekatan kejutan kardiogenik , Kehamilan, cardiomegaly, Prinzmetal angina , Sinus bradycardia, sindrom sinus sakit, bentuk decompensated kegagalan kronik jantung, kegagalan jantung akut, intoleransi satu komponen utama dalam COPD, tekanan darah rendah, asma, psoriasis, myasthenia gravis, penyakit hati, penyusuan, kencing manis dengan ketoacidosis, penyakit occlusive vaskular periferal (rumit oleh sakit berehat, gangren atau claudication sekala ) Dalam menerima inhibitor monoamine oxidase, asidosis metabolik . Dalam kemurungan, Sindrom Raynaud , Buah pinggang penyakit, alahan, hipertiroidisme, kanak-kanak dan warga tua propranolol ditadbir dengan berhati-hati.

Kesan-kesan sampingan:

Sistem saraf:   meningkat rasa mengantuk, keletihan, "mimpi buruk" mimpi, pening, lemah seluruh gegaran badan, anggota badan, paresthesias di kaki   (pada pesakit dengan sindrom Raynaud, " Sekejap-sekejap "Claudication), kemurungan, kemerosotan ingatan jangka pendek dan pergi, kekeliruan, kebimbangan , Sakit kepala, myasthenia , Keletihan, halusinasi.

Senses: keratoconjunctivitis , Mata Sore, mengurangkan pengeluaran cecair lacrimal, kekeringan di mata persepsi visual.

Sistem kardiovaskular:   aritmia, blok atrioventricular, gangguan pengaliran infarksi, berdebar-debar, sinus bradycardia , Kepahitan kegagalan jantung kronik, kelemahan contractility miokardium, sakit dada, gejala Angiospasm   (Sindrom Raynaud, anggota badan sejuk yang lebih rendah, peningkatan gangguan peredaran periferal), penurunan tekanan darah, hypotension orthostatic .

Saluran pencernaan:   perubahan dalam persepsi rasa, penyelewengan dalam sistem hepatik (cholestasis, penyakit kuning pada kulit dan sclera, air kencing gelap), pelanggaran kerusi, kembung perut, sakit epigastric, muntah-muntah, loya, membran mukus kering mulut.

Sistem pernafasan:   bronchospasm, laryngospasm, sesak nafas, rinitis, hidung tersumbat.

Sistem endokrin:   hipoglisemia (dalam pesakit yang menerima insulin), penurunan fungsi tiroid, hiperglisemia (pada pesakit dengan bukan insulin kencing manis bergantung).

Reaksi alahan: gatal-gatal , Ruam pada kulit, gatal-gatal.

Kulit:   kepahitan psoriasis, psoriasis seperti ruam kulit, alopecia, ruam, curahan kulit, berpeluh.

Dapatan makmal : Enzim hati meningkat, thrombocytopenia (pendarahan uncharacteristic, pendarahan) leukopenia , Agranulocytosis, hiperbilirubinemia.

Kesan propranolol pada janin : Bradycardia, pesakit terencat pertumbuhan dalam kandungan.

Kesan-kesan sampingan yang mungkin : Kelemahan nafsu, arthralgia , Sakit belakang, pembentukan sindrom "pembatalan" dalam bentuk tekanan darah tinggi, peningkatan tahap dan kekerapan serangan angina.

Overdose:

Bronchospasm Ditunjukkan pengsan , Sianosis plat kuku pada jari, ventrikel berdegup pra-matang, bradycardia teruk, kegagalan jantung, sawan, aritmia, kejatuhan teruk dalam tekanan darah, blok atrioventricular, pening. Rawatan termasuk pentadbiran enterosorbents, jika perlu - lavage gastrik. Jika aritmia ventrikular menetapkan lidocaine (penggunaan tidak dibenarkan kelas ubat-ubatan Ia).

Dalam kes pelanggaran pengaliran atrioventricular   intravena 1-2 mg Atropine, ketidakberkesanan menubuhkan elektrokardiostimultor sementara. Dalam kes penurunan tekanan darah pesakit memberi postur Tredelenburga. Apabila parenteral bronchospasm atau dihidu beta adrenostimulyatorov dikenakan. Dalam sawan ditunjukkan diazepam intravena. Dengan pembangunan kegagalan jantung ditetapkan ubat diuretik glikosida jantung , Glucagon. Penyelesaian Plazmozameschayuschie boleh diberikan jika tiada tanda-tanda edema pulmonari. Dalam kes kegagalan ditadbir dopamin, adrenalina, dobutamine .

Cara penggunaan:

Aritmia jantung, angina pectoris:   tiga kali sehari untuk 20 mg; secara beransur-ansur meningkatkan dos kepada 120 mg (2-3 jam). Dos harian maksimum adalah 240 mg. Tekanan darah tinggi:   dua kali sehari pada 40 mg. Apabila kegagalan, jumlah kesan lemah propranolol telah meningkat kepada 80 mg (2 kali sehari) atau 40 mg (tiga kali sehari). Dos harian maksimum ubat adalah 320 mg (berat, kes-kes yang luar biasa - 640 mg).   Gegaran penting, pencegahan migrain :   jumlah awal - 40 mg 2-3 kali sehari, selepas dos yang telah meningkat kepada 160 mg setiap hari. Bentuk Long-acting ubat (depot kapsul 80 mg) yang diambil 1 kali sehari.

Krisis Thyrotoxic, aritmia jantung datang tiba-tiba : Intravena, lambat dalam dos bolus awal 1 mg (1 ml 0, 1%), selepas 2 minit prosedur yang telah berulang-ulang. Apabila jumlah kegagalan ubatan ditadbir secara intravena, meningkat kepada 10 mg mengikat di bawah kawalan ECG dan tekanan darah. Induksi buruh, bersalin: propranolol 20 mg 4-6 kali pada selang 30 minit (jumlah harian 80-120mg). Dengan hipoksia janin   mengurangkan dos. Dalam patologi pelarasan dos buah pinggang diperlukan. Dalam penyakit hati adalah perlu untuk mengurangkan jumlah dadah. Dalam usaha untuk mencegah komplikasi obstetrik ubatan diberikan 20 mg tiga kali sehari. Kursus 3-5 hari.

Arahan khas:

Pesakit yang mengambil propranolol memerlukan pemantauan berkala gula dalam darah ECG, tekanan darah, nadi. Warga tua perlu untuk mengawal keadaan sistem buah pinggang. Pegawai perubatan adalah perlu untuk mengajar pesakit untuk teknologi kawalan kadar diri. Sebelum rawatan, pesakit yang mengalami kegagalan jantung kronik pada peringkat awal dilantik ubat-ubatan diuretik , Digitalis. Menurun keberkesanan ubat di "perokok". Pesakit yang menggunakan kanta lekap harus sedar pengeluaran dikurangkan cecair lacrimal semasa mengambil propranolol dadah.

Pada diagnosis " pheochromocytoma "Dadah yang ditetapkan hanya selepas menerima alpha-blockers. Pengeluaran mendadak yang tidak boleh diterima ubat pada pesakit dengan hipertiroidisme kerana risiko meningkatkan keterukan gejala. Adalah penting untuk ingat bahawa propranolol pada latar belakang hipertiroidisme boleh topeng tanda-tanda klinikal penyakit. Perhatian perlu diambil dalam rawatan pesakit beta-blocker yang mengambil ubat hipoglisemik (hipoglisemia mungkin semasa waktu rehat panjang).

Tanda-tanda hipoglisemia   (tremor, tachycardia) boleh bertopeng oleh tindakan propranolol. Pesakit harus sedar bahawa ciri utama hipoglisemia semasa mengambil beta-blockers adalah hiperhidrosis , Berpeluh. Mengambil ubat dihentikan selama beberapa hari sebelum anestesia umum dengan eter, kloroform. Dalam kes itu, jika pesakit menerima propranolol sebelum pembedahan, maka dia mengambil sebuah ubatan untuk anestesia umum, yang sekurang-kurangnya disebut kesan negatif inotropic . Pengaktifan vagal Bersaling berterusan Atropine intravena dalam jumlah sebanyak 1-2 mg. Ubat-ubatan yang mengurangkan stok catecholamines ( reserpine   dan lain-lain) meningkatkan kesan Yueta-blockers, yang memerlukan pemantauan berterusan pesakit oleh doktor untuk pengesanan awal bradycardia dan hypotension. Ia tidak boleh diterima penggunaan serentak penenang (anxiolytics) neuroleptics   (antipsikotik). Dengan penjagaan yang menetapkan perencat MAO, ubat psikoaktif (untuk terapi kursus untuk lebih daripada 2 minggu).

Dalam mengenal pasti aritmia ventrikular tua, bronchospasm, blok atrioventricular, hypotension , Meningkatkan bradycardia, buah pinggang yang teruk atau penyakit hati, atau mengurangkan dos ubat propranolol terbalik. Dengan pembangunan kemurungan semasa rawatan dengan ubat beta-blocker digantikan. Pengeluaran mendadak yang tidak boleh diterima dadah kerana risiko infarksi miokardium, aritmia teruk. Ubatan itu hendaklah dikurangkan secara beransur-ansur dalam tempoh dua minggu, sekali setiap tiga hari untuk mengurangkan dos sebanyak 25%.

Propranolol semasa mengandung dan penyusuan yang ditetapkan dalam kes-kes yang luar biasa, jika faedah yang mewajarkan risiko. Dalam rawatan semasa kehamilan kehamilan memerlukan pemantauan yang teliti janin dan ibu. Dadah adalah membatalkan 48-72 jam sebelum penghantaran. Sebelum menentukan normetanephrine tahap, catecholamines, antibodi antinuklear, asid vanillylmandelic   dadah terbalik. Propranolol menjejaskan tumpuan dan keupayaan untuk memandu kenderaan.

Interaksi dadah:

Ekstrak alergen untuk ujian kulit, dan alergen diri mereka sendiri, yang digunakan untuk Imunoterapi Ia boleh meningkatkan kemungkinan mendapat reaksi alahan yang teruk atau sifat sistemik anafilaksis pada pesakit yang mengambil propranolol. Ubat radiopaque berdasarkan pentadbiran intravena iodin meningkatkan risiko anafilaksis . Kebarangkalian jatuh tekanan darah, tahap tindakan cardiodepressive   meningkat pentadbiran intravena phenytoin dan dihidu ubat-ubatan untuk anestesia am (derivatif hidrokarbon).

Proparnolol menjejaskan keberkesanan agen hipoglisemik oral, insulin Dan mampu untuk menutup gejala hipoglisemia muncul sebagai tekanan darah tinggi dan tachycardia. Dadah ini meningkatkan kepekatan xanthine   (pengecualian adalah dyphylline) lidocaine dalam plasma darah, mengurangkan pelepasan mereka. Kesan ini adalah lebih ketara pada pesakit dengan pelepasan teofilin mulanya tinggi dalam merokok latar belakang. NSAID melemahkan kesan hypotensive dadah (sekatan sintesis prostaglandin sistem buah pinggang, kelewatan ion natrium dalam badan).

Antiarrhythmics, amiodarone, BCCI (diltiazem, verapamil), guanfacine, reserpine, methyldopa, glikosida jantung memburukkan kegagalan jantung, blok atrioventricular, bradycardia, boleh menyebabkan serangan jantung. Rawatan serentak dengan nifedipine menyebabkan penurunan ketara dalam tekanan darah. Antihipertensi, sympatholytic, ejen dirueticheskie, hydralazine, cherzemernomu clonidine membawa kepada menurunkan tekanan darah. Propranolol mampu melanjutkan kesan antikoagulan   coumarin dan bukan depolarizing-otot penenang. Hipnotik, sedatif, natipsihoticheskie (neuroleptik) Dana antidepresan tetracyclic , Antidepresan tricyclic meningkatkan kesan depresan terhadap sistem saraf pusat. Ia adalah disyorkan untuk membuat berehat antara mengambil propranolol dan MAO inhibitors sekurang-kurangnya 2 minggu; penggunaan seiring ubat-ubatan ini tidak sah kerana peningkatan yang ketara dalam kesan hypotensive.

Propranolol dan meningkatkan tindakan dadah uterotoniziruyuschih thyreostatic menghalang tindakan ubat antihistamin . Alkaloid ergot bukan hidrogenasi meningkatkan tahap patologi peredaran periferal. Apabila terapi serentak derivatif phenothiazine menandakan peningkatan dalam kepekatan kedua-dua ubat dalam plasma darah. Rifampicin memendekkan separuh hayat, kerana cimetidine dan sulfasalazine melambatkan proses metabolik dengan meningkatkan kepekatan propranolol dalam plasma.